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    (3R)-3-amino-4-carboxybutyraldehyde derivatives inhibiting the release of interleukin-1/beta
    4.
    发明授权
    (3R)-3-amino-4-carboxybutyraldehyde derivatives inhibiting the release of interleukin-1/beta 失效
    （3R）-3-氨基-4-羧基丁醛衍生物抑制白细胞介素-1 /β的释放

    公开(公告)号：US06593300B1

    公开(公告)日：2003-07-15

    申请号：US09423006

    申请日：2000-02-07

    申请人： Sandor Bajusz ,  Iren Veghelyi ,  Klara Nemeth ,  Eva Barabas ,  Attila Juhasz ,  Jozsef Lango ,  Emilia Lavich ,  Zsuzsanna Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Zsuzsanna Taschler ,  Gabor Toth

    发明人： Sandor Bajusz ,  Iren Veghelyi ,  Klara Nemeth ,  Eva Barabas ,  Attila Juhasz ,  Jozsef Lango ,  Emilia Lavich ,  Zsuzsanna Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Zsuzsanna Taschler ,  Gabor Toth

    IPC分类号： A61K3800

    CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202

    摘要： The invention relates to a new (3R)-3-amino-4-carboxybutyraldehyde derivatives of general formula(I) wherein X represents a C1-4 alkyloxycarbonyl, an optionally substituted phenyl-(C1-2 alkyloxy)-carbonyl, a C1-4 alkylcarbonyl or an optionally substituted phenyl-(C1-3 alkyl)-carbonyl group, n represents 1 or 0, Y represents, in the case when n=1, a tetrapeptide of general formula Y4-Y3-Y2-Y1, a tripeptide of general formula Y3-Y2-Y1 or a dipeptide of general formula Y2-Y1 or an amino acid residue of general formula Y1, or in the case when n=0, an &agr;-hydroxyacyl-tripeptide of general formula Q4-Y3-Y2-Y1, an &agr;-hydroxyacyl-dipeptide of general formula Q3-Y2-Y1 or an &agr;-hydroxyacyl-aminoacyl residue of general formula Q2-Y1; wherein Y1-Y4 represent a residue selected from the group of the following L- or D-amino acids: alanine, alloisoleucine, cyclohexyl-glycine, phenyl-alanine, glutamine, histidine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, pipecolic acid, proline, tyrosine and valine; and Q2-Q4 represent an acyl group selected from the following &agr;-hydroxyacids of R or S configuration: 2-cycloheptyl-2-hydroxy-acetic acid, 2-cyclohexyl-2-hydroxyacetic acid, 3-cyclohexyllactic acid, 3-phenyllactic acid, 2-hydroxy-3-methylbutyric acid, 2-hydroxy-3-methylvaleric acid, mandelic acid or lactic acid, and salts thereof formed with organic or inorganic bases, and pharmaceutical compositions containing the same. The compounds of general formula (I) of the invention are valuable inhibitors of the interleukin-1&bgr; converting enzyme.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的（3R）-3-氨基-4-羧基丁醛衍生物，其中X代表C1-4烷氧基羰基，任意取代的苯基 - （C 1-2烷氧基） - 羰基， 4烷基羰基或任选取代的苯基 - （C 1-3烷基） - 羰基，n表示1或0，Y表示在n = 1的情况下，通式Y4-Y3-Y2-Y1的四肽，三肽 通式Y3-Y2-Y1或通式Y2-Y1的二肽或通式Y1的氨基酸残基，或在n = 0的情况下，通式为Q4-Y3-Y2的α-羟基酰基三肽 -Y1，通式为Q3-Y2-Y1的α-羟酰基二肽或通式为Q2-Y1的α-羟基酰基 - 酰基残基; 其中Y 1 -Y 4表示选自以下L-或D-氨基酸的残基：丙氨酸，异亮氨酸，环己基 - 甘氨酸，苯丙氨酸，谷氨酰胺，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，哌可酸，脯氨酸 ，酪氨酸和缬氨酸; 和Q 2 -Q 4表示选自以下R或S构型的α-羟基酸的酰基：2-环庚基-2-羟基 - 乙酸，2-环己基-2-羟基乙酸，3-环己基乳酸，3-苯基乳酸 ，2-羟基-3-甲基丁酸，2-羟基-3-甲基戊酸，扁桃酸或乳酸，以及与有机或无机碱形成的盐，以及含有它们的药物组合物。 本发明通式（I）的化合物是白细胞介素-1β转换酶的有价值的抑制剂。

    T-Butyloxy-carbonyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde hemisulfate, D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate and process for the preparation thereof
    5.
    发明授权
    T-Butyloxy-carbonyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde hemisulfate, D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate and process for the preparation thereof 失效
    叔丁氧基 - 羰基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛半硫酸酯，D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸醛硫酸盐及其制备方法

    公开(公告)号：US4478745A

    公开(公告)日：1984-10-23

    申请号：US484888

    申请日：1983-04-14

    申请人： Sandor Bajusz ,  Erzsebet Szell nee Hasenohrl ,  Eva Barabas ,  Daniel Bagdy

    发明人： Sandor Bajusz ,  Erzsebet Szell nee Hasenohrl ,  Eva Barabas ,  Daniel Bagdy

    IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61P7/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/087 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to t-butyloxy-carbonyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde hemisulfate and D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate, which is highly stable in aqueous solution, and to a process for preparing D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate from D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde hemisulfate or N.sup.G -carboxy derivative containing an acid-sensitive protecting group at its amino terminal, wherein the acid sensitive amino terminal protecting group or optionally the N.sup.G -carboxy group is removed with 1 to 12 N sulfuric acid, applied in 1 to 12 equivalent amounts and the resulting free tripeptide aldehyde sulfate isolated. The D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate of the invention possesses valuable anti-coagulant activity.

    摘要翻译： 本发明涉及在水溶液中高度稳定的叔丁氧基 - 羰基-D-苯丙氨酰-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛半硫酸酯和D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸醛硫酸酯， 用于由D-苯丙氨酰基-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛半硫酸盐或其氨基末端含有酸敏感性保护基的NG-羧基衍生物制备D-苯丙氨酰基-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛硫酸酯，其中酸敏感 氨基末端保护基团或任选的NG-羧基用1至12N硫酸除去，以1至12当量的量施用，并且分离所得的游离三肽醛硫酸盐。 本发明的D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸醛硫酸盐具有有价值的抗凝剂活性。

    D-Phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate and process for the preparation thereof
    6.
    发明授权
    D-Phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate and process for the preparation thereof 失效
    D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸醛硫酸盐及其制备方法

    公开(公告)号：US4399065A

    公开(公告)日：1983-08-16

    申请号：US337288

    申请日：1982-01-05

    申请人： Sandor Bajusz ,  Erzsebet Szell nee Hasenohrl ,  Eva Barabas ,  Daniel Bagdy

    发明人： Sandor Bajusz ,  Erzsebet Szell nee Hasenohrl ,  Eva Barabas ,  Daniel Bagdy

    IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61P7/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/087 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate, highly stable in aqueous solution, and to a process for preparing it from D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde hemisulfate or N.sup.G -carboxy derivative containing an acid-sensitive protecting group at its amino terminal, wherein the acid sensitive amino terminal protecting group or optionally the N.sup.G -carboxy group is removed with 1 to 12 N sulfuric acid, applied in 1 to 12 equivalent amounts and the resulting free tripeptide aldehyde sulfate is isolated. The D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginine aldehyde sulfate of the invention possesses valuable anticoagulant activity.

    摘要翻译： 本发明涉及在水溶液中高度稳定的D-苯丙氨酰-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛硫酸酯，以及由D-苯丙氨酰-L-脯氨酰基-L-精氨酸醛半硫酸酯或NG-羧基衍生物制备的方法 在其氨基末端含有酸敏感性保护基，其中用1至12N硫酸除去酸敏感氨基末端保护基团或任选的NG-羧基基团，以1至12当量施用，得到的游离三肽醛 分离出硫酸盐。 本发明的D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酸醛硫酸盐具有有价值的抗凝血活性。

    Luteinizing hormone releasing hormone analogs with cytotoxic moiety
    9.
    发明授权
    Luteinizing hormone releasing hormone analogs with cytotoxic moiety 失效
    具有细胞毒性部分的促黄体激素释放激素类似物

    公开(公告)号：US06214969B1

    公开(公告)日：2001-04-10

    申请号：US08008186

    申请日：1993-01-25

    申请人： Tamas Janaky ,  Attila Juhasz ,  Sandor Bajusz ,  Andrew V. Schally

    发明人： Tamas Janaky ,  Attila Juhasz ,  Sandor Bajusz ,  Andrew V. Schally

    IPC分类号： C07K723

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/81 ,  Y10S530/816 ,  Y10S930/11

    摘要： The present invention deals with LHRH analogs which contain cytotoxic moieties, have influence on the release of gonadotropins from the pituitary in mammals (possess high agonistic or antagonistic activity) and have antineoplastic effect. The compounds of this invention are represented by Formula I: X-R1-R2-R3-Ser-R5-R6(Q)-Leu-Arg-Pro-R10-NH2, wherein R1 is pGlu or D-Nal(2), R2 is His or D-Phe(4Cl), R3 is Trp, D-Trp or D-Pal(3), R5 is Tyr or Arg, R6 is D-Lys or D-Orn, R10 is Gly or D-Ala, X is hydrogen or a lower alkanoyl group of 2-5 carbon atoms, Q is a cytotoxic moiety having the formula —Q4 or —A(Q3) or —B(Q1)2 or —B(AQ2)2, wherein A is —NH—(CH2)n—CO— or —OC—(CH2)n—CO— where n is 2-6, B is —NH—CH2—(CH2)m—CH(NH)—(CH2)n—CO— where m is 0 or 1, n is 0 or 1, the —CO moiety of A— and of B— being bonded to an amino group on R6, and in the group B(AQ2)2, the —CO moiety of A— and of B— being bonded to the episilon or delta amino group of R6 when R6 is Lys or Orn respectively, and in the group B(AQ2)2, the —CO moiety of A being bonded to an amino group on B, Q1 is D or L-Mel, cyclopropanealkanoyl, aziridine-2-carbonyl, epoxyalkyl or 1,4-naphthoquinone-5-oxy-carbonyl-ethyl, Q2 is Q1, 2-anthraquinonyl-methylenoxy or doxorubicinyl, Q3 is Q2, mitomicinyl, esperamycinyl or methotrexoyl, Q4 is Q1 or methotrexoyl and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of use pertaining these compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及含有细胞毒素部分的LHRH类似物，对哺乳动物垂体中促性腺激素的释放具有影响（具有高激动作用或拮抗作用）并具有抗肿瘤作用。 本发明的化合物由式I表示：X-R1-R2-R3-Ser-R5-R6（Q）-Leu-Arg-Pro-R10-NH2，其中R1是pGlu或D-Nal（2）， R2是His或D-Phe（4Cl），R3是Trp，D-Trp或D-Pal（3），R5是Tyr或Arg，R6是D-Lys或D-Orn，R10是Gly或D-Ala， X是氢或2-5个碳原子的低级烷酰基，Q是具有式-Q4或-A（Q3）或-B（Q1）2或-B（AQ2）2的细胞毒性部分，其中A是 - NH-（CH 2）n -CO-或-OC-（CH 2）n -CO-，其中n为2-6，B为-NH-CH 2 - （CH 2）m -CH（NH） - （CH 2）n -CO - 其中m为0或1，n为0或1，A和B的-CO部分键合到R6上的氨基上，B组（AQ2）2中的-CO部分 - 当R6分别为Lys或Orn时，B-与R6的游离或δ氨基结合，在B组（AQ2）2中，A的-CO部分键合到B上的氨基，Q1 是D或L-Mel，环丙烷基酰基，氮丙啶-2-羰基，环氧烷基或1,4-萘醌-5-氧羰基 - 乙基，Q2是Q1，2-蒽醌基 - 亚甲基氧基或多柔比星 Q 3是Q2，线粒体蛋白，埃曲肽或甲氨蝶呤，Q4是Q1或甲氨蝶呤及其药学上可接受的盐，以及这些化合物的使用方法。