公开(公告)号：US08354403B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13392662

申请日：2010-08-17

申请人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent J. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

发明人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent J. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4245 ,  C07D265/12 ,  C07D221/20 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D497/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/20

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120157432A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13392662

申请日：2010-08-17

申请人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent j. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

发明人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent j. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D209/96 ,  A61K31/407 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  C07D265/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61P13/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D497/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/20

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

公开(公告)号：US20110028461A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12936275

申请日：2009-03-23

申请人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

发明人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/502 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08501786B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12936275

申请日：2009-03-23

申请人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

发明人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07884104B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11662064

申请日：2005-09-27

申请人： Jason M. Cox ,  Scott D. Edmondson ,  Bart Harper ,  Ann E. Weber

发明人： Jason M. Cox ,  Scott D. Edmondson ,  Bart Harper ,  Ann E. Weber

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel substituted aminopiperidines which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DPP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly Type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DPP-IV抑制剂”）的抑制剂的新的取代的氨基哌啶，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如 作为糖尿病，特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US10351558B2

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：US15550862

申请日：2016-02-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Dongfang Meng ,  Hong Li ,  Meng Yang ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Sunita V. Dewnani ,  Tianying Jian ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Ting Zhang ,  Louis-Charles Campeau ,  Harold B. Wood ,  Jiayi Xu ,  Richard Berger ,  Jane Yang Wu ,  Robert K. Orr ,  Shawn P. Walsh ,  Bart Harper

发明人： Dongfang Meng ,  Hong Li ,  Meng Yang ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Sunita V. Dewnani ,  Tianying Jian ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Ting Zhang ,  Louis-Charles Campeau ,  Harold B. Wood ,  Jiayi Xu ,  Richard Berger ,  Jane Yang Wu ,  Robert K. Orr ,  Shawn P. Walsh ,  Bart Harper

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing unstable angina, refractory angina, myocardial infarction, transient ischemic attacks, atrial fibrillation, thrombotic stroke, embolic stroke, deep vein thrombosis, disseminated intravascular coagulation, ocular build up of fibrin, and reocclusion or restenosis of recanalized vessels. The compounds are selective Factor IXa inhibitors.

公开(公告)号：US20180022747A1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：US15550862

申请日：2016-02-12

申请人： Dongfang MENG ,  Hong LI ,  Meng YANG ,  Manuel de Lera RUIZ ,  Sunita V. DEWNANI ,  Tianying JIAN ,  Dann L. PARKER, JR. ,  Ting ZHANG ,  Louis-Charles CAMPEAU ,  Bart HARPER ,  Harold B. WOOD ,  Jiayi XU ,  Richard BERGER ,  Jane Yang WU ,  Robert K. ORR ,  Shawn P. WALSH ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Dongfang Meng ,  Hong Li ,  Meng Yang ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Sunita V. Dewnani ,  Tianying Jian ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Ting Zhang ,  Louis-Charles Campeau ,  Harold B. Wood ,  Jiayi Xu ,  Richard Berger ,  Jane Yang Wu ,  Robert K. Orr ,  Shawn P. Walsh ,  Bart Harper

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing unstable angina, refractory angina, myocardial infarction, transient ischemic attacks, atrial fibrillation, thrombotic stroke, embolic stroke, deep vein thrombosis, disseminated intravascular coagulation, ocular build up of fibrin, and reocclusion or restenosis of recanalized vessels. The compounds are selective Factor IXa inhibitors.

公开(公告)号：US20080076773A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11662064

申请日：2005-09-27

申请人： Jason Cox ,  Scott Edmondson ,  Bart Harper ,  Ann Weber

发明人： Jason Cox ,  Scott Edmondson ,  Bart Harper ,  Ann Weber

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel substituted aminopiperidines which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DPP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly Type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DPP-IV抑制剂”）的抑制剂的新的取代的氨基哌啶，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如 作为糖尿病，特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。