公开(公告)号：US06489343B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09933064

申请日：2001-08-20

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D309/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): wherein R1 is fluorine or trifluoromethyl; R2 is fluorine or trifluoromethyl; R3 is methyl or hydroxymethyl; R4 represents a variety of substituents; and n is zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1是氟或三氟甲基; R 2是氟或三氟甲基; R 3是甲基或羟甲基; R 4代表各种取代基; 和n为0,1或2;及其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US06458830B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09936343

申请日：2001-09-10

申请人： Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D309/10 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and n are defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10和n如本文所定义。 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US5728695A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US849969

申请日：1997-06-20

申请人： Timothy Harrison ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain

发明人： Timothy Harrison ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The present invention relates to spiroketal derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9a, R.sup.9b, m and n are as defined in the specification, and to processes for their preparation, to intermediates used in their synthesis, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02927 Sec。 371日期：1997年6月20日 102（e）日期1996年6月20日PCT 1995年12月15日PCT PCT。 公开号WO96 / 20197 日本时间1996年7月4日本发明涉及式（I）的螺缩酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R9a，R9b，m和n如说明书中所定义， 其制备方法，其合成中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。 （一）

公开(公告)号：US6087348A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US328743

申请日：1999-06-09

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4445

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675

摘要： The present invention provides the use of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist for the manufacture of a medicament adapted for oral administration for the treatment or prevention of stress disorders without concomitant therapy with other anti-stress agents, methods of treatment using such a NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising it.

摘要翻译： 本发明提供口服活性的长效CNS渗透剂NK-1受体拮抗剂在制备适于口服给药以治疗或预防应激障碍的药物中的用途，而不与其它抗应激剂同时治疗， 使用这样的NK-1受体拮抗剂的药物组合物的方法和包含它的药物组合物。

公开(公告)号：US5929054A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US980730

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D211/56 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P15/10 ,  C07D209/54 ,  C07D265/32 ,  C07D413/06

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K9/2018

摘要： The present invention provides a method for the treatment or prevention of sexual dysfunctions which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such an NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗或预​​防性功能障碍的方法，其包括口服活性的长效CNS渗透性NK-1受体拮抗剂和包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

公开(公告)号：US5925627A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US980931

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/661 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P43/00 ,  C07D211/56 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a method for the treatment or prevention of movement disorders using an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 antagonist and pharmaceutical compositions comprising such an antagonist.

摘要翻译： 本发明提供使用口服活性的中枢神经系统渗透性NK-1拮抗剂和包含这种拮抗剂的药物组合物治疗或预防运动障碍的方法。

公开(公告)号：US5919781A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US980927

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P25/30 ,  C07D211/56 ,  C07D265/30 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10 ,  Y10S514/81 ,  Y10S514/811 ,  Y10S514/812 ,  Y10S514/813

摘要： The present invention provides a method for the treatment or prevention of substance use disorders using an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供使用口服活性的中枢神经系统渗透性NK-1受体拮抗剂和包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物来治疗或预防物质使用障碍的方法。

公开(公告)号：US06271230B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09317788

申请日：1999-05-24

申请人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Neil Roy Curtis ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Philip Stephen Jackson ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Brian John Williams ,  Christopher John Swain

发明人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Neil Roy Curtis ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Philip Stephen Jackson ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Brian John Williams ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of cognitive disorders which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供治疗或预防认知障碍的方法，其包括口服口服活性的CNS渗透性NK-1受体拮抗剂和包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

公开(公告)号：US6114315A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US96216

申请日：1998-06-11

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K21/675 ,  A61K21/44

CPC分类号： A61K31/5377

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of major depressive disorder with anxiety without concomitant therapy with other anti-depressant or anti-anxiety agents which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗或预防焦虑症的重度抑郁障碍的方法，而不用与其它抗抑郁剂或抗焦虑剂并用治疗，其包括口服给药口服活性的中枢神经系统渗透性NK-1受体拮抗剂和 包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

公开(公告)号：US6096729A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US980928

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/56 ,  C07D265/32 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of amnestic disorders which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供了治疗或预防遗忘性疾病的方法，其包括口服活性的长效中枢神经系统（CNS）渗透的NK-1受体拮抗剂的口服给药。