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    PRODUCTION OF CHIRALLY PURE AMINO ALCOHOL INTERMEDIATES, DERIVATIVES THEREOF, AND USES THEREOF
    2.
    发明申请
    PRODUCTION OF CHIRALLY PURE AMINO ALCOHOL INTERMEDIATES, DERIVATIVES THEREOF, AND USES THEREOF 失效
    生产纯氨基醇的中间体，其衍生物及其用途

    公开(公告)号：US20100016639A1

    公开(公告)日：2010-01-21

    申请号：US12546121

    申请日：2009-08-24

    申请人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    发明人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    IPC分类号： C07C209/00

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07D333/34

    摘要： A method of selectively preparing a chiral 2S-amino alcohol useful in preparation of an amide sulfonated or acylated with alkyl, substituted aryl or substituted heteroaryl is described. The method involves reacting a di-tert-butyl diazene-1,2-dicarboxylate with a (4S)-4-benzyl-3-[(S)-trifluoromethyl-alkyl substituted alkanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one to afford a di-tert-butyl 1-(1S,2S)-([(4S)-4-benzyl-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-yl]-carbonyl}-trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl)hydrazine-1,2-dicarboxylate. This dicarboxylate is then reduced to yield di-tert-butyl 1-(1S,2S)-[trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl]hydrazine-1-(hydroxymethyl)-1,2-dicarboxylate. The resulting product is deblocked with an acid to yield the acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-hydrazino-methyl alkan-1-ol. The acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-2-hydrazino-methyl alkan-1-ol is hydrogenated in the presence of a suitable metal catalyst to yield the amino alcohol (2S,3S)-2-amino-trifluoro-methyl alkan-1-ol HCl.

    摘要翻译： 描述了选择性制备可用于制备用烷基，取代的芳基或取代的杂芳基磺化或酰化的酰胺的手性2S-氨基醇的方法。 该方法包括使二噻唑-1,2-二羧酸二叔丁酯与（4S）-4-苄基-3 - [（S） - 三氟甲基 - 烷基取代的烷酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮 得到1-（1S，2S） - （[（4S）-4-苄基-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基] - 羰基} - 三氟甲基 - 烷基取代的烷基的二 - 叔丁基） 肼-1,2-二羧酸。 然后将该二羧酸酯还原，得到1-（1S，2S） - [三氟甲基 - 烷基取代的烷基]肼-1-（羟甲基）-1,2-二羧酸二叔丁酯。 所得产物用酸解封，得到（2S，3S） - 三氟 - 肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐。 （2S，3S） - 三氟-2-肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐在合适的金属催化剂存在下氢化，得到氨基醇（2S，3S）-2-氨基 - 三氟 - 甲基链烷-1-醇HCl。

    Glucopyranosides conjugates of 2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1-[4-(2-amin-1-yl-ethoxy)-benzyl]-1H-indol-5-ols
    3.
    发明授权
    Glucopyranosides conjugates of 2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1-[4-(2-amin-1-yl-ethoxy)-benzyl]-1H-indol-5-ols 失效
    2-（4-羟基 - 苯基）-3-甲基-1- [4-（2-氨基-1-基 - 乙氧基） - 苄基] -1H-吲哚-5-醇的吡喃葡糖苷偶联物

    公开(公告)号：US06380166B1

    公开(公告)日：2002-04-30

    申请号：US09659091

    申请日：2000-09-11

    申请人： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Arkadiy Z. Rubezhov

    发明人： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Arkadiy Z. Rubezhov

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/02

    摘要： This invention provides tissue selective estrogens of formula I having the structure wherein: R1 and R2 are independently, hydrogen, alkyl chain of 1-6 carbon atoms, benzyl, acyl of 2-7 carbon atoms, benzoyl, X is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, CN, halogen, trifluoromethyl, or thioalkyl of 1-6 carbon atoms; n=1-3; with the proviso that at least one of R1 or R2 are not hydrogen, alkyl chain of 1-6 carbon atoms, benzyl, acyl of 2-7 carbon atoms, or benzoyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的式I的组织选择性雌激素：其中R 1和R 2独立地为氢，1-6个碳原子的烷基链，苄基，2-7个碳原子的酰基，苯甲酰基，X是氢， 6个碳原子，CN，卤素，三氟甲基或1-6个碳原子的硫代烷基; n = 1-3;条件是R 1或R 2中的至少一个不是氢，1-6个碳原子的烷基链，苄基 ，2-7个碳原子的酰基或苯甲酰基;或其药学上可接受的盐。

    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof
    5.
    发明授权
    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof 失效
    手性纯氨基醇中间体，其衍生物及其用途的生产

    公开(公告)号：US07598422B2

    公开(公告)日：2009-10-06

    申请号：US11787962

    申请日：2007-04-18

    申请人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    发明人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    IPC分类号： C07C209/42 ,  C07C215/08 ,  C07D333/28

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07D333/34

    摘要： A method of selectively preparing a chiral 2S-amino alcohol useful in preparation of an amide sulfonated or acylated with alkyl, substituted aryl or substituted heteroaryl is described. The method involves reacting a di-tert-butyl diazene-1,2-dicarboxylate with a (4S)-4-benzyl-3-[(S)-trifluoromethyl-alkyl substituted alkanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one to afford a di-tert-butyl 1-(1S,2S)-([(4S)-4-benzyl-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-yl]-carbonyl}-trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl)hydrazine-1,2-dicarboxylate. This dicarboxylate is then reduced to yield di-tert-butyl 1-(1S,2S)-[trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl]hydrazine-1-(hydroxymethyl)-1,2-dicarboxylate. The resulting product is deblocked with an acid to yield the acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-hydrazino-methyl alkan-1-ol. The acid addition salt of (2S,3S)-trifluor-2-hydrazino-methyl alkan-1-ol is hydrogenated in the presence of a suitable metal catalyst to yield the amino alcohol (2S,3S)-2-amino-trifluoro-methyl alkan-1-ol HCl.

    摘要翻译： 描述了选择性制备可用于制备用烷基，取代的芳基或取代的杂芳基磺化或酰化的酰胺的手性2S-氨基醇的方法。 该方法包括使二噻唑-1,2-二羧酸二叔丁酯与（4S）-4-苄基-3 - [（S） - 三氟甲基 - 烷基取代的烷酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮 得到1-（1S，2S） - （[（4S）-4-苄基-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基] - 羰基} - 三氟甲基 - 烷基取代的烷基的二 - 叔丁基） 肼-1,2-二羧酸。 然后将该二羧酸酯还原，得到1-（1S，2S） - [三氟甲基 - 烷基取代的烷基]肼-1-（羟甲基）-1,2-二羧酸二叔丁酯。 所得产物用酸解封，得到（2S，3S） - 三氟 - 肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐。 （2S，3S） - 三氟-2-肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐在合适的金属催化剂存在下氢化，得到氨基醇（2S，3S）-2-氨基 - 三氟 - 甲基链烷-1-醇HCl。

    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof
    7.
    发明授权
    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof 失效
    手性纯氨基醇中间体，其衍生物及其用途的生产

    公开(公告)号：US07737303B2

    公开(公告)日：2010-06-15

    申请号：US12546121

    申请日：2009-08-24

    申请人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    发明人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    IPC分类号： C07C209/42 ,  C07C215/08 ,  C07D333/28

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07D333/34

    摘要： A method of selectively preparing a chiral 2S-amino alcohol useful in preparation of an amide sulfonated or acylated with alkyl, substituted aryl or substituted heteroaryl is described. The method involves reacting a di-tert-butyl diazene-1,2-dicarboxylate with a (4S)-4-benzyl-3-[(S)-trifluoromethyl-alkyl substituted alkanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one to afford a di-tert-butyl 1-(1S,2S)-([(4S)-4-benzyl-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-yl]-carbonyl}-trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl)hydrazine-1,2-dicarboxylate. This dicarboxylate is then reduced to yield di-tert-butyl 1-(1S,2S)-[trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl]hydrazine-1-(hydroxymethyl)-1,2-dicarboxylate. The resulting product is deblocked with an acid to yield the acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-hydrazino-methyl alkan-1-ol. The acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-2-hydrazino-methyl alkan-1-ol is hydrogenated in the presence of a suitable metal catalyst to yield the amino alcohol (2S,3S)-2-amino-trifluoro-methyl alkan-1-ol HCl.

    摘要翻译： 描述了选择性制备可用于制备用烷基，取代的芳基或取代的杂芳基磺化或酰化的酰胺的手性2S-氨基醇的方法。 该方法包括使二噻唑-1,2-二羧酸二叔丁酯与（4S）-4-苄基-3 - [（S） - 三氟甲基 - 烷基取代的烷酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮 得到1-（1S，2S） - （[（4S）-4-苄基-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基] - 羰基} - 三氟甲基 - 烷基取代的烷基的二 - 叔丁基） 肼-1,2-二羧酸。 然后将该二羧酸酯还原，得到1-（1S，2S） - [三氟甲基 - 烷基取代的烷基]肼-1-（羟甲基）-1,2-二羧酸二叔丁酯。 所得产物用酸解封，得到（2S，3S） - 三氟 - 肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐。 （2S，3S） - 三氟-2-肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐在合适的金属催化剂存在下氢化，得到氨基醇（2S，3S）-2-氨基 - 三氟 - 甲基链烷-1-醇HCl。