公开(公告)号：US20090023903A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12172486

申请日：2008-07-14

申请人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

发明人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/00 ,  C07D333/34 ,  C07D263/20 ,  C07C33/46 ,  C07D265/30 ,  C09B29/36

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： A novel trifluoroacetylating agent, i.e., N-trifluoroacetylmorpholine, is described. This reagent is useful in the preparation of phenyl and heterocyclic sulfonamide compounds. Methods are therefore described for preparing sulfonamide compounds of the following structure, wherein R1 and R2 are defined herein, using N-trifluoroacetylmorpholine. The sulfonamide compounds that may be prepared as described herein include 5-chloro-thiophene-2-sulfonic acid [(1S,2R)-2-(3,5-difluoro-phenyl)-3,3,3-trifluoro-1-hydroxymethyl-propyl]-amide using N-trifluoroacetylmorpholine.

摘要翻译： 描述了一种新型的三氟乙酰化剂，即N-三氟乙酰基吗啉。 该试剂可用于制备苯基和杂环磺酰胺化合物。 因此，描述了制备以下结构的磺酰胺化合物的方法，其中R1和R2在本文中定义，使用N-三氟乙酰基吗啉。 可以如本文所述制备的磺酰胺化合物包括5-氯 - 噻吩-2-磺酸[（1S，2R）-2-（3,5-二氟 - 苯基）-3,3,3-三氟-1- 羟甲基 - 丙基] - 酰胺，使用N-三氟乙酰基吗啉。

公开(公告)号：US07297704B2

公开(公告)日：2007-11-20

申请号：US11355452

申请日：2006-02-16

申请人： Annmarie Louise Sabb ,  Robert Lewis Vogel ,  Gary Paul Stack ,  Deborah Ann Evrard ,  Amedeo Arturo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles J. Guinosso ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Jean Yi-ching Sze ,  Yanfang Li ,  Charles John Stanton, III ,  Antonia Nikitenko

发明人： Annmarie Louise Sabb ,  Robert Lewis Vogel ,  Gary Paul Stack ,  Deborah Ann Evrard ,  Amedeo Arturo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles J. Guinosso ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Jean Yi-ching Sze ,  Yanfang Li ,  Charles John Stanton, III ,  Antonia Nikitenko

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/40 ,  C07D207/444

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D233/76 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides cycloalkylfused indole, benzothiophene, benzofuran, and indene derivatives, and methods for using them to, for example, treat, prevent and/or ameliorate central nervous system diseases by antagonizing 5-HT1A receptors and modulating serotonin levels.

摘要翻译： 本发明提供环烷基稠合的吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃和茚衍生物，以及使用它们例如通过拮抗5-HT 1A受体来治疗，预防和/或改善中枢神经系统疾病的方法。 并调节5-羟色胺水平。

公开(公告)号：US20090023930A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12172472

申请日：2008-07-14

申请人： Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  Gregg Feigelson ,  John Potoski

发明人： Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  Gregg Feigelson ,  John Potoski

IPC分类号： C07D263/26 ,  C07D333/34 ,  C07C51/36

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C51/083 ,  C07C51/36 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C213/00 ,  C07D263/22 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07C311/17 ,  C07C215/28

摘要： Methods for preparing compound of formula (I) are described, wherein R1-R3 are defined herein, as are methods for preparing the intermediates formed therein. Also described are methods for enantioselectively preparing a chiral compound of the following structure, wherein R2 and R3 are defined herein.

摘要翻译： 描述了制备式（I）化合物的方法，其中R 1 -R 3在本文中定义，以及制备其中形成的中间体的方法。 还描述了对映选择性制备下列结构的手性化合物的方法，其中R 2和R 3在本文中定义。

公开(公告)号：US20080081910A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11870660

申请日：2007-10-11

申请人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

发明人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D209/82 ,  C07D333/50

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D233/76 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides cycloalkylfused indole, benzothiophene, benzofuran, and indene derivatives, and methods for using them to, for example, treat, prevent and/or ameliorate central nervous system diseases by antagonizing 5-HT1A receptors and modulating serotonin levels.

摘要翻译： 本发明提供环烷基稠合的吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃和茚衍生物，以及使用它们例如通过拮抗5-HT 1A受体来治疗，预防和/或改善中枢神经系统疾病的方法。 并调节5-羟色胺水平。

公开(公告)号：US20060205759A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11355452

申请日：2006-02-16

申请人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

发明人： Annmarie Sabb ,  Robert Vogel ,  Gary Stack ,  Deborah Evrard ,  Amedeo Failli ,  Lalitha Krishnan ,  Anita Chan ,  Jianxin Ren ,  Charles Guinosso ,  Reinhardt Baudy ,  Jean Sze ,  Yanfang Li ,  Charles Stanton ,  Antonia Nikitenko

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D233/76 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides cycloalkylfused indole, benzothiophene, benzofuran, and indene derivatives, and methods for using them to, for example, treat, prevent and/or ameliorate central nervous system diseases by antagonizing 5-HT1A receptors and modulating serotonin levels.

摘要翻译： 本发明提供环烷基稠合的吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃和茚衍生物，以及使用它们例如通过拮抗5-HT 1A受体来治疗，预防和/或改善中枢神经系统疾病的方法。 并调节5-羟色胺水平。

公开(公告)号：US20070129377A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11566415

申请日：2006-12-04

申请人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Jean Schmid ,  John Potoski

发明人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Jean Schmid ,  John Potoski

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  H04L29/06027 ,  H04L65/1006 ,  H04L67/34 ,  H04L67/36

摘要： Processes are disclosed for preparing substituted aryl cycloalkanol derivatives, particularly chiral substituted aryl cycloalkanol derivatives of the general formula:

摘要翻译： 公开了制备取代的芳基环烷醇衍生物的方法，特别是具有以下通式的手性取代的芳基环烷醇衍生物：

公开(公告)号：US20080009634A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11820575

申请日：2007-06-18

申请人： Michael Winkley ,  Anita Chan ,  Ivo Jirkovsky ,  Kenneth Kremer ,  Joseph Zeldis ,  Antonia Nikitenko ,  Henry Strong ,  Tarek Mansour ,  Gulnaz Khafizova ,  Aranapakam Venkatesan

发明人： Michael Winkley ,  Anita Chan ,  Ivo Jirkovsky ,  Kenneth Kremer ,  Joseph Zeldis ,  Antonia Nikitenko ,  Henry Strong ,  Tarek Mansour ,  Gulnaz Khafizova ,  Aranapakam Venkatesan

IPC分类号： C07D277/60 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a process for the preparation of bicyclicheteroaryl carboxaldehydes having the structural Formula I where X and Y are defined in the specification The bicyclic heteroaryl carboxaldehydes are useful as intermediates in the preparation of β-lactamase inhibitors.

摘要翻译： 提供了一种制备具有结构式I的双环杂芳基羧醛的方法，其中X和Y在说明书中定义。双环杂芳基羧醛可用作制备β-内酰胺酶抑制剂的中间体。

公开(公告)号：US20080039639A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11787860

申请日：2007-04-18

申请人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Panolil Raveendranath ,  Chia-Cheng Shaw ,  Bogdan Wilk ,  Dahui Zhou

发明人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Panolil Raveendranath ,  Chia-Cheng Shaw ,  Bogdan Wilk ,  Dahui Zhou

IPC分类号： C07D311/04

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Methods of preparing compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein each of R1, R2, R3, R4, x, m, n, and Ar are as defined, and described in classes and subclasses herein, which are agonists or partial agonists of the 2C subtype of brain serotonin receptors. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of central nervous system disorders such as schizophrenia.

摘要翻译： 提供制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 3， SUP，4，x，m，n和Ar如上所定义，并且在本文的类别和亚类中描述，它们是脑5-羟色胺受体的2C亚型的激动剂或部分激动剂。 化合物和含有这些化合物的组合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如精神分裂症。

公开(公告)号：US06960686B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10946842

申请日：2004-09-22

申请人： Silvio Iera ,  Christopher A. Demerson ,  Jacqueline F. Lunetta ,  Maria Papamichelakis ,  Michael F. MacEwan ,  Wayne G. McMahon ,  John R. Potoski ,  Arthur G. Mohan ,  Antonia Nikitenko

发明人： Silvio Iera ,  Christopher A. Demerson ,  Jacqueline F. Lunetta ,  Maria Papamichelakis ,  Michael F. MacEwan ,  Wayne G. McMahon ,  John R. Potoski ,  Arthur G. Mohan ,  Antonia Nikitenko

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07D251/50 ,  C07D251/70 ,  C07C303/00 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07D251/50 ,  C07D251/70 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42

摘要： The present invention provides a new process and intermediates for the production of antiviral compound 4′,4-bis-{4,6-bis-[3-(bis-carbamoyl-methyl-1-sulfamoyl)-phenylamino]-[1,3,5]triazin-2-ylamino}-biphenyl-2,2′-disulfonic acid and its pharmaceutically acceptable salts.