公开(公告)号：US20080058546A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11934035

申请日：2007-11-01

申请人： Stephen Raillard ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Suresh Manthati ,  Jia-Ning Xiang ,  Mark Gallop

发明人： Stephen Raillard ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Suresh Manthati ,  Jia-Ning Xiang ,  Mark Gallop

IPC分类号： C07C271/06

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K38/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/06 ,  C07D335/02

摘要： The synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates of GABA analogs from 1-haloalkyl carbamates of GABA analogs are described. Also described are new 1-haloalkyl carbamates of GABA analogs.

摘要翻译： 描述了GABA类似物的1-卤代烷基氨基甲酸酯的GABA类似物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的合成。 还描述了GABA类似物的新的1-卤代烷基氨基甲酸酯。

公开(公告)号：US20060287250A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11511901

申请日：2006-08-21

申请人： Stephen Raillard ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Suresh Manthati ,  Jia-Ning Xiang ,  Mark Gallop

发明人： Stephen Raillard ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Suresh Manthati ,  Jia-Ning Xiang ,  Mark Gallop

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K38/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/06 ,  C07D335/02

摘要： The synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates of GABA analogs from 1-haloalkyl carbamates of GABA analogs are described. Also described are new 1-haloalkyl carbamates of GABA analogs.

摘要翻译： 描述了GABA类似物的1-卤代烷基氨基甲酸酯的GABA类似物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的合成。 还描述了GABA类似物的新的1-卤代烷基氨基甲酸酯。

公开(公告)号：US20070244331A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11754232

申请日：2007-05-25

申请人： Mark GALLOP ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark GALLOP ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20070010453A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11440734

申请日：2006-05-22

申请人： Mark Gallop ,  Kenneth Cundy ,  Cindy Zhou ,  Fayang Qiu ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian Ollmann

发明人： Mark Gallop ,  Kenneth Cundy ,  Cindy Zhou ,  Fayang Qiu ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian Ollmann

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/553 ,  C07K5/06 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07C205/43 ,  A61K38/00 ,  C07C45/567 ,  C07C209/48 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/80 ,  C07D267/04 ,  C07D307/58 ,  C07D317/32 ,  C07D317/40 ,  C07K5/0205 ,  C07C49/83 ,  C07C49/17

摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

公开(公告)号：US20060229361A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11110909

申请日：2005-04-06

申请人： Mark Gallop ,  Kenneth Cundy ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian Ollman ,  Fayang Qiu

发明人： Mark Gallop ,  Kenneth Cundy ,  Cindy Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian Ollman ,  Fayang Qiu

IPC分类号： A61K31/325 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C229/28 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18

摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

公开(公告)号：US20050239725A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11158405

申请日：2005-06-21

申请人： Mark Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy Zhou

发明人： Mark Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy Zhou

IPC分类号： C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07F9/40 ,  A61K31/704 ,  A61K31/325 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07F9/4087

摘要： The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了从1-酰基 - 烷基衍生物合成1-（酰氧基） - 烷基衍生物的方法，其通常以高产率立体选择性地进行，不需要使用活化的中间体和/或有毒化合物，并且易于修饰 放大。 本发明还提供已知药物成分的1-酰基 - 烷基衍生物和合成这些1-酰基 - 烷基衍生物的方法。

公开(公告)号：US20050222431A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/46 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的有用的中间体的1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的合成方法。

公开(公告)号：US20070037988A9

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/40

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的有用的中间体的1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的合成方法。

公开(公告)号：US20060122125A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11332607

申请日：2006-01-12

申请人： Mark Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat

发明人： Mark Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D307/89 ,  C07D309/30 ,  C07D313/04

摘要： The present invention provides cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs, methods of making cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs and compositions of cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods of using cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs and compositions of cyclic 1-(acyloxy)-alkyl prodrugs of GABA analogs.

公开(公告)号：US08324272B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12726978

申请日：2010-03-18

申请人： Jia-Ning Xiang ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Mark Q. Nguyen

发明人： Jia-Ning Xiang ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Mark Q. Nguyen

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C229/36

摘要： Levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs pharmaceutical, compositions comprising levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs, and methods of using such prodrugs and pharmaceutical compositions for treating diseases such as Parkinson's disease are provided.

摘要翻译： 提供左旋多巴二甲基取代的二酯前药药物，包含左旋多巴二甲基取代的二酯前药的组合物，以及使用这些前药和药物组合物治疗疾病如帕金森病的方法。