公开(公告)号：US08703949B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13196921

申请日：2011-08-03

申请人： Subo Liao ,  Peter X. Wang ,  David W. Berberich ,  Douglas C. Miller

发明人： Subo Liao ,  Peter X. Wang ,  David W. Berberich ,  Douglas C. Miller

IPC分类号： C07D489/00 ,  C07D221/22 ,  C07D221/28 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00 ,  C07D213/00 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D219/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides processes for the preparation of N-alkyl morphinans without the isolation of nor-morphinan intermediates. In particular, the invention provides tandem hydrolysis/alkylation reactions for the synthesis of N-alkyl morphinans.

摘要翻译： 本发明提供了在不分离去甲吗喃中间体的情况下制备N-烷基吗啡喃的方法。 特别地，本发明提供了用于合成N-烷基吗啡喃的串联水解/烷基化反应。

公开(公告)号：US20120035367A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13196921

申请日：2011-08-03

申请人： Subo Liao ,  Peter X. Wang ,  David W. Berberich ,  Douglas C. Miller

发明人： Subo Liao ,  Peter X. Wang ,  David W. Berberich ,  Douglas C. Miller

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides processes for the preparation of N-alkyl morphinans without the isolation of nor-morphinan intermediates. In particular, the invention provides tandem hydrolysis/alkylation reactions for the synthesis of N-alkyl morphinans.

摘要翻译： 本发明提供了在不分离去甲吗喃中间体的情况下制备N-烷基吗啡喃的方法。 特别地，本发明提供了用于合成N-烷基吗啡喃的串联水解/烷基化反应。

公开(公告)号：US08624030B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13196929

申请日：2011-08-03

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  David W. Berberich ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  David W. Berberich ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

摘要： The present invention provides processes for the demethylation of an N-methyl morphinan comprising a ketone functional group. In particular, the invention provides methods for the protection of the ketone functional group such that impurities are not generated during the demethylation of the N-methyl morphinan.

摘要翻译： 本发明提供了包含酮官能团的N-甲基吗啡喃的去甲基化方法。 特别地，本发明提供了保护酮官能团的方法，使得在N-甲基吗啡喃脱甲基期间不产生杂质。

公开(公告)号：US20120116086A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13352668

申请日：2012-01-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

摘要翻译： 本发明通常提供可用于生产青藤碱衍生物的方法和中间体化合物。 特别地，该方法可以包括用于生产（+） - 青藤碱衍生物及其中间体的合成路线。

公开(公告)号：US08017777B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12316861

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/12

摘要： The invention generally provides processes for the production of buprenophine and derivatives of buprenorphine. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of buprenorphine or derivatives of buprenorphine from norhydromorphone or derivatives of norhydromorphone.

摘要翻译： 本发明通常提供了生产丁丙诺啡和丁丙诺啡衍生物的方法。 特别地，该方法可以包括用于生产丁丙诺啡或来自去甲低吗啡酮或去唾液酸转移酶的衍生物的丁丙诺啡衍生物的合成路线。

公开(公告)号：US08563727B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12710383

申请日：2010-02-23

申请人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich ,  Hang Sun ,  Subo Liao

发明人： Gary L. Cantrell ,  Peter X. Wang ,  Bobby N. Trawick ,  Christopher W. Grote ,  David W. Berberich ,  Hang Sun ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D221/28

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides (+)-morphinanium N-oxide compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides processes for producing (+)-morphinanium N-oxides or pharmaceutically acceptable salts thereof from the corresponding tertiary N-substituted (+)-morphinan compound or pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供（+） - 吗啉N-氧化物或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了从相应的叔取代（+） - 吗啡喃化合物或其药学上可接受的盐生产（+） - 吗啉N-氧化物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20120035366A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13196929

申请日：2011-08-03

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  David W. Berberich ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  David W. Berberich ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

摘要： The present invention provides processes for the demethylation of an N-methyl morphinan comprising a ketone functional group. In particular, the invention provides methods for the protection of the ketone functional group such that impurities are not generated during the demethylation of the N-methyl morphinan.

摘要翻译： 本发明提供了包含酮官能团的N-甲基吗啡喃的去甲基化方法。 特别地，本发明提供了保护酮官能团的方法，使得在N-甲基吗啡喃脱甲基期间不产生杂质。

公开(公告)号：US20090156816A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12316846

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D221/28

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

摘要翻译： 本发明通常提供可用于生产青藤碱衍生物的方法和中间体化合物。 特别地，该方法可以包括用于生产（+） - 青藤碱衍生物及其中间体的合成路线。

公开(公告)号：US08614224B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13352668

申请日：2012-01-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

公开(公告)号：US08252808B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12316862

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

IPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/4748

CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D489/04

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+)-opiates. Non-limiting examples of (+) opiates that may be derived from one or more compounds of the invention include (+)-noroxymorphone, (+)-naltrexone, (+)-naloxone, (+)-N-cyclopropylmethylnorhydrocodone, (+)-N-cycloproylmethylnorhydromorphone, (+)-N-allylnorhydrocodone, (+)-N-allylnorhydromorphone, (+)-noroxycodone, (+)-naltrexol, (+)-naloxol, and (+)-3-O-methyl-naltrexone.

摘要翻译： 本发明通常提供用于生产（+） - 阿片剂的方法和中间体化合物。 可以衍生自本发明的一种或多种化合物的（+）阿片剂的非限制性实例包括（+） - 去甲吗啡酮，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮，（+） - N-环丙基甲基氢可酮，（+ ）-N-环丙基甲基氢去甲基酮，（+） - N-烯丙基去氢可酮，（+） - N-烯丙基去甲低聚酮，（+） - 诺酮可龙，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮和（+） - - 纳曲酮