公开(公告)号：US06673825B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10152117

申请日：2002-05-21

申请人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar

发明人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Urazole compounds having the formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts thereof, are effective as anti-inflammatory or immunosuppressive agents, wherein L and K are O or S; Q is a linker such as —O—, —S—, C(═O), and so forth, R1 is an aryl or heteroaryl group, and R3, R4a, R4c, Z, r, s and t are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的吖唑化合物或其药学上可接受的盐作为抗炎或免疫抑制剂是有效的，其中L和K是O或S; Q是诸如-O - ， - S - ，C（= O）等的连接基，R 1是芳基或杂芳基，R 3，R 4a，R 4c， ，Z，r，s和t如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07078420B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10852576

申请日：2004-05-24

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2, R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR 4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; 和R 2，R 4a，R 4b和R 4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06710064B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10000389

申请日：2001-11-30

申请人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I): and pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful for treating inflammatory or immune diseases, in which A is a four to seven membered heterocyclic or carbocyclic saturated ring; L and K are O or S; M is N or CH; Y is N or CH; Z is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; and R1-R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗其中A为4至7元杂环或碳环饱和环的炎症或免疫疾病; L和K为O或S; M为N或CH; Y为N或CH; Z是氢，烷基或取代的烷基; 和R1-R4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06977267B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US10262182

申请日：2002-10-01

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2,R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR 4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; 和R 2，R 4a，R 4b和R 4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06974815B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10681924

申请日：2003-10-09

申请人： T G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  C07D235/26 ,  C07D237/26 ,  C07D403/10 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D403/10

摘要： The present invention is directed to compounds having the formula (I): useful in treating inflammatory and immune diseases, in which K is O or S; Q is —C(═O)— or optionally substituted C1-4alkylene; Ar is optionally-substituted aryl or heteroaryl; J1, J2, J3, and Y are selected so that ring A is a five-to-six membered optionally-substituted cycloalkenyl or heterocyclo ring having 0 to 2 nitrogen heteroatoms; Z is N or C(R9); and R1, R2, R3 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物：可用于治疗其中K为O或S的炎症和免疫疾病; Q是-C（-O） - 或任选取代的C 1-4 - 亚烷基; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; J 1，J 2，J 3和Y被选择为使得环A为五至六元任选取代的环烯基 或具有0至2个氮杂原子的杂环; Z是N或C（R 9）; 且R 1，R 2，R 3和R 9均如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06399773B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09428432

申请日：1999-10-27

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts

IPC分类号： C07D26528

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH mediated diseases, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH介导的疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07205324B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10465427

申请日：2003-06-19

申请人： Henry H. Gu ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Henry H. Gu ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06624184B1

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US09427953

申请日：1999-10-27

申请人： Henry H. Gu ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Henry H. Gu ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses the identification of the inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH抑制剂（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06596747B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09997963

申请日：2001-11-29

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环的碳环或杂环，除了当A是 那么D是杂环体系，R是氢或C 1-4烷基，A，R 1，R 2和R 4如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06420403B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09428609

申请日：1999-10-27

申请人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

发明人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D26334

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH-associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。