公开(公告)号：US08227463B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12744160

申请日：2008-11-21

申请人： Tadaaki Sugama ,  Nobuhiro Ishihara ,  Yoshiharu Tanaka ,  Masayuki Takahashi ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe

发明人： Tadaaki Sugama ,  Nobuhiro Ishihara ,  Yoshiharu Tanaka ,  Masayuki Takahashi ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2054 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： [Problems] The object is to improve the absorbability of a heterocyclic compound including s-triazine and a pyrimidine derivative in vitro. [Means for Solving Problems] Disclosed is, for example, an amorphous body of a heterocyclic compound as represented by the general formula (I) [wherein each of R's and others is as defined in the description] including s-triazine and a pyrimidine derivative, or a hydrate, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt of the heterocyclic compound. Also disclosed is a process for producing the amorphous body. Further disclosed are: a solid dispersion comprising the amorphous body; and a medicinal preparation comprising the solid dispersion.

摘要翻译： [问题]本发明的目的是提高包括s-三嗪和嘧啶衍生物在内的杂环化合物的吸收性。 [解决问题的手段]公开了例如由通式（I）表示的杂环化合物的无定形体，其中R及其它各自如说明书中所定义）包括s-三嗪和嘧啶衍生物 ，或杂环化合物的水合物，溶剂合物或药学上可接受的盐。 还公开了一种生产非晶体的方法。 进一步公开的是：包含非晶体的固体分散体; 和含有固体分散体的药物制剂。

公开(公告)号：US20100249063A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12744160

申请日：2008-11-21

申请人： Tadaaki Sugama ,  Nobuhiro Ishihara ,  Yoshiharu Tanaka ,  Masayuki Takahashi ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe

发明人： Tadaaki Sugama ,  Nobuhiro Ishihara ,  Yoshiharu Tanaka ,  Masayuki Takahashi ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe

IPC分类号： A61K31/717 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2054 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： [Problems] The object is to improve the absorbability of a heterocyclic compound including s-triazine and a pyrimidine derivative in vitro.[Means for Solving Problems] Disclosed is, for example, an amorphous body of a heterocyclic compound as represented by the general formula (I) [wherein each of R's and others is as defined in the description] including s-triazine and a pyrimidine derivative, or a hydrate, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt of the heterocyclic compound. Also disclosed is a process for producing the amorphous body. Further disclosed are: a solid dispersion comprising the amorphous body; and a medicinal preparation comprising the solid dispersion.

摘要翻译： [问题]本发明的目的是提高包括s-三嗪和嘧啶衍生物在内的杂环化合物的吸收性。 [解决问题的手段]公开了例如由通式（I）表示的杂环化合物的无定形体，其中R及其它各自如说明书中所定义）包括s-三嗪和嘧啶衍生物 ，或杂环化合物的水合物，溶剂合物或药学上可接受的盐。 还公开了一种生产非晶体的方法。 进一步公开的是：包含非晶体的固体分散体; 和含有固体分散体的药物制剂。

公开(公告)号：US20080113987A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11847593

申请日：2007-08-30

申请人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

发明人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： A novel method for immunosuppressive in a mammal suffering from an immune disease, including administering to the mammal a therapeutically effective amount of a heterocyclic compound represented by the general formula (I) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. A novel heterocyclic compound represented by the general formula (II) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is also disclosed.

摘要翻译： 一种在患有免疫疾病的哺乳动物中免疫抑制的新方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的由通式（I）表示的杂环化合物（其中X或其它变量如说明书中所定义）或 公开了其药学上可接受的盐。 还公开了由通式（II）表示的新型杂环化合物（其中X或其它变量如本说明书中所定义）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06251900B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09463214

申请日：2000-01-21

申请人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe ,  Masahiro Inaba

发明人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Tetsuo Watanabe ,  Masahiro Inaba

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/10

摘要： Heterocyclic compounds in which s-triazine or pyrimidine is substituted with benzimidazole and morpholine and which are represented by the Formula I or phermaceutically acceptable acid addition salts thereof: wherein X and Y respectively represent nitrogen atom or one of them represents nitrogen atom and the other represents C—R7 wherein R7 represents hydrogen or halogen atom; R1, R2, R4, R5 and R6 represent hydrogen atom or C1-C6 alkyl; R3 represents morpholino, piperidino, piperazinyl, thiomorpholino, benzimidazolyl, cyano or the like.

摘要翻译： 其中s-三嗪或嘧啶被苯并咪唑和吗啉取代的杂环化合物，其由式I表示或其药学上可接受的酸加成盐：其中X和Y分别表示氮原子或其中一个表示氮原子，另一个表示 C-R7，其中R7表示氢或卤素原子; R1，R2，R4，R5和R6表示氢原子或C1-C6烷基; R 3表示吗啉代，哌啶子基，哌嗪基，硫代吗啉代，苯并咪唑基，氰基等。

公开(公告)号：US07750001B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11847593

申请日：2007-08-30

申请人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

发明人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： A novel method for immunosuppressive in a mammal suffering from an immune disease, including administering to the mammal a therapeutically effective amount of a heterocyclic compound represented by the general formula (I) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. A novel heterocyclic compound represented by the general formula (II) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is also disclosed.

摘要翻译： 一种在患有免疫疾病的哺乳动物中免疫抑制的新方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的由通式（I）表示的杂环化合物（其中X或其它变量如说明书中所定义）或 公开了其药学上可接受的盐。 还公开了由通式（II）表示的新型杂环化合物（其中X或其它变量如本说明书中所定义）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07307077B2

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：US11478647

申请日：2006-07-03

申请人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

发明人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds represented by the formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and antitumor agents containing the heterocyclic compounds as effective components: wherein X represents nitrogen atom or CH; R1 represents CHnF3-n (wherein n is 1 or 2), hydroxy C1-C6 alkyl, NHR6 [wherein R6 represents hydrogen atom or COR (wherein R represents hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy)]; R2 represents morpholino (which may be substituted with one to four C1-C6 alkyl), thiomorpholino, piperidino, pyrrolidinyl (which may be substituted with hydroxy C1-C6 alkyl), oxazolidinyl (which may be substituted with one or two C1-C6 alkyl) or tetrahydro-1,4-thiazin-1-oxo-4-yl; R3 and R4 each represent hydrogen atom or C1-C6 alkyl; and R5 represents hydrogen atom, amino or hydroxyl.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的杂环化合物或其药学上可接受的盐和含有杂环化合物作为有效成分的抗肿瘤剂：其中X表示氮原子或CH; R 1表示CH 3 N 3-n N（其中n为1或2），羟基C 1 - C 6 -C 6烷基，NHR 6 [其中R 6表示氢原子或COR（其中R表示氢原子，C 1〜 C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基）]; R 2表示吗啉代（其可以被一至四个C 1 -C 6烷基取代），硫代吗啉代，哌啶子基，吡咯烷基（其可以 被羟基C 1 -C 6烷基取代），恶唑烷基（其可以被一个或两个C 1 -C 6烷基取代） C 6烷基）或四氢-1,4-噻嗪-1-氧代-4-基; R 3和R 4各自表示氢原子或C 1 -C 6烷基; R 5表示氢原子，氨基或羟基。

公开(公告)号：US20060247232A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478647

申请日：2006-07-03

申请人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

发明人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds represented by the formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and antitumor agents containing the heterocyclic compounds as effective components: wherein X represents nitrogen atom or CH; R1 represents CHnF3-n (wherein n is 1 or 2), hydroxy C1-C6 alkyl, NHR6 [wherein R6 represents hydrogen atom or COR (wherein R represents hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy)]; R2 represents morpholino (which may be substituted with one to four C1-C6 alkyl), thiomorpholino, piperidino, pyrrolidinyl (which may be substituted with hydroxy C1-C6 alkyl), oxazolidinyl (which may be substituted with one or two C1-C6 alkyl) or tetrahydro-1,4-thiazin-1-oxo-4-yl; R3 and R4 each represent hydrogen atom or C1-C6 alkyl; and R5 represents hydrogen atom, amino or hydroxyl.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的杂环化合物或其药学上可接受的盐和含有杂环化合物作为有效成分的抗肿瘤剂：其中X表示氮原子或CH; R 1表示CH 3 N 3-n N（其中n为1或2），羟基C 1 - C 6 -C 6烷基，NHR 6 [其中R 6表示氢原子或COR（其中R表示氢原子，C 1〜 C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基）]; R 2表示吗啉代（其可以被一至四个C 1 -C 6烷基取代），硫代吗啉代，哌啶子基，吡咯烷基（其可以 被羟基C 1 -C 6烷基取代），恶唑烷基（其可以被一个或两个C 1 -C 6烷基取代） C 6烷基）或四氢-1,4-噻嗪-1-氧代-4-基; R 3和R 4各自表示氢原子或C 1 -C 6烷基; R 5表示氢原子，氨基或羟基。

公开(公告)号：US07071189B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10475094

申请日：2002-04-26

申请人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

发明人： Seiichiro Kawashima ,  Toshiyuki Matsuno ,  Shinichi Yaguchi ,  Hiroya Sasahara ,  Tetsuo Watanabe

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds represented by the formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and antitumor agents containing the heterocyclic compounds as effective components: wherein X represents nitrogen atom or CH; R1 represents CHnF3-n (wherein n is 1 or 2), hydroxy C1–C6 alkyl, NHR6 [wherein R6 represents hydrogen atom or COR (wherein R represents hydrogen atom, C1–C6 alkyl or C1–C6 alkoxy)]; R2 represents morpholino (which may be substituted with one to four C1–C6 alkyl), thiomorpholino, piperidino, pyrrolidinyl (which may be substituted with hydroxy C1–C6 alkyl), oxazolidinyl (which may be substituted with one or two C1–C6 alkyl) or tetrahydro-1,4-thiazin-1-oxo-4-yl; R3 and R4 each represent hydrogen atom or C1–C6 alkyl; and R5 represents hydrogen atom, amino or hydroxyl.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的杂环化合物或其药学上可接受的盐和含有杂环化合物作为有效成分的抗肿瘤剂：其中X表示氮原子或CH; R 1表示CH 3 N 3-n N（其中n为1或2），羟基C 1 - C 6 -C 6烷基，NHR 6 [其中R 6表示氢原子或COR（其中R表示氢原子，C 1〜 C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基）]; R 2表示吗啉代（其可以被一至四个C 1 -C 6烷基取代），硫代吗啉代，哌啶子基，吡咯烷基（其可以 被羟基C 1 -C 6烷基取代），恶唑烷基（其可以被一个或两个C 1 -C 6烷基取代） C 6烷基）或四氢-1,4-噻嗪-1-氧代-4-基; R 3和R 4各自表示氢原子或C 1 -C 6烷基; R 5表示氢原子，氨基或羟基。

公开(公告)号：US20100267700A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12785683

申请日：2010-05-24

申请人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

发明人： Kazuhiko Haruta ,  Shinichi Yaguchi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Yoshio Tsuchida ,  Tetsuo Watanabe ,  Kimitomo Yoshioka ,  Ryogo Yui

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： A novel method for immunosuppressive in a mammal suffering from an immune disease, including administering to the mammal a therapeutically effective amount of a heterocyclic compound represented by the general formula (I) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. A novel heterocyclic compound represented by the general formula (II) (wherein X or other variables are as defined in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is also disclosed.

摘要翻译： 一种在患有免疫疾病的哺乳动物中免疫抑制的新方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的由通式（I）表示的杂环化合物（其中X或其它变量如说明书中所定义）或 公开了其药学上可接受的盐。 还公开了由通式（II）表示的新型杂环化合物（其中X或其它变量如本说明书中所定义）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070244110A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11404078

申请日：2006-04-14

申请人： Shinichi Yaguchi ,  Ichiro Koshimizu ,  Hisashi Yoshimi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Tetsuo Watanabe ,  Yoshio Tsuchida ,  Kenichi Saitoh

发明人： Shinichi Yaguchi ,  Ichiro Koshimizu ,  Hisashi Yoshimi ,  Toshiyuki Matsuno ,  Tetsuo Watanabe ,  Yoshio Tsuchida ,  Kenichi Saitoh

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377

摘要： The present application describes a method of treating prostate cancer, melanoma or hepatic cancer in a subject in need thereof, the method comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of the heterocyclic compound represented by Formula I or its pharmaceutically acceptable salt:

摘要翻译： 本申请描述了在有需要的受试者中治疗前列腺癌，黑素瘤或肝癌的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的由式I表示的杂环化合物或其药学上可接受的盐：