公开(公告)号：US20100093973A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12549219

申请日：2009-08-27

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Hironobu Tsugeno ,  Naomi Matsutani ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuya Kasahara ,  Wataru Miyanaga ,  Takashi Yamamoto ,  Masatsugu Noguchi ,  Kayo Matsumoto ,  Hideyuki Tanaka ,  Tomoyuki Konda

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Hironobu Tsugeno ,  Naomi Matsutani ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuya Kasahara ,  Wataru Miyanaga ,  Takashi Yamamoto ,  Masatsugu Noguchi ,  Kayo Matsumoto ,  Hideyuki Tanaka ,  Tomoyuki Konda

IPC分类号： C07K2/00

CPC分类号： C07K5/1019 ,  A23L33/18 ,  A61K38/00 ,  C07C237/20 ,  C07C279/14 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

摘要： Herein disclosed is a water-soluble compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof. The compound is a novel water-soluble compound having an inhibitory effect on the absorption of phosphorus in vivo. where the structural variables are defined herein.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式（I）表示的水溶性化合物或其盐。 该化合物是对体内磷吸收具有抑制作用的新型水溶性化合物。 其中结构变量在本文中定义。

公开(公告)号：US08309561B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US11963144

申请日：2007-12-21

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 特定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050222141A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20080108634A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11963144

申请日：2007-12-21

申请人： Kazuyuki SAGI ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki SAGI ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07345049B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20080108637A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11963192

申请日：2007-12-21

申请人： Koichi FUJITA ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

发明人： Koichi FUJITA ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D239/96

摘要： The present invention discloses crystals of phenylalanine derivatives which have a specific structural formula, and particularly crystals which are easy to be used; crystals excellent in preservation stability, humidity resistance or solubility; and crystals which can be manufactured on the industrial scale. The present invention also discloses the production method thereof and use thereof, and particularly the use thereof as an active ingredient of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明公开了具有特定结构式的苯丙氨酸衍生物晶体，特别是易于使用的晶体; 保存稳定性，耐湿性或溶解性优异的结晶; 可以在工业规模上制造的晶体。 本发明还公开了其制备方法及其用途，特别是其作为药物组合物的活性成分的用途。

公开(公告)号：US08168827B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12487813

申请日：2009-06-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa-, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, -ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，-ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和镇痛作用等。

公开(公告)号：US20110009434A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12885936

申请日：2010-09-20

申请人： Koichi FUJITA ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

发明人： Koichi FUJITA ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/96 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/96

摘要： Crystals of isopropyl ester of N-(2,6-dichlorobenzoyl)-4-[6-(methylamino)methyl-1-methyl-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline-3(2H)-yl]-L-phenylalanine hydrochloride are useful as α4 integrin inhibitors.

摘要翻译： N-（2,6-二氯苯甲酰基）-4- [6-（甲基氨基）甲基-1-甲基-2,4-二氧代-1,4-二氢喹唑啉-3（2H） - 基] -L- 苯丙氨酸盐酸盐可用作α4整联蛋白抑制剂。

公开(公告)号：US08268844B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12885936

申请日：2010-09-20

申请人： Koichi Fujita ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

发明人： Koichi Fujita ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/96

摘要： Crystals of isopropyl ester of N-(2,6-dichlorobenzoyl)-4-[6-(methylamino)methyl-1-methyl-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline-3(2H)-yl]-L-phenylalanine hydrochloride: are useful as α4 integrin inhibitors.

摘要翻译： N-（2,6-二氯苯甲酰基）-4- [6-（甲基氨基）甲基-1-甲基-2,4-二氧代-1,4-二氢喹唑啉-3（2H） - 基] -L-异丙基酯的晶体 苯丙氨酸盐酸盐：可用作α4整联蛋白抑制剂。

公开(公告)号：US07842700B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11963192

申请日：2007-12-21

申请人： Koichi Fujita ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

发明人： Koichi Fujita ,  Shinichiro Takahashi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kotaro Okado ,  Noriyasu Kataoka ,  Haruko Hirashima ,  Hideyuki Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/96

摘要： Crystals of isopropyl ester of N-(2,6-dichlorobenzoyl)-4-[6-(methylamino)methyl-1-methyl-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline-3(2H)-yl]-L-phenylalanine hydrochloride are useful as α4 integrin inhibitors.

摘要翻译： N-（2,6-二氯苯甲酰基）-4- [6-（甲基氨基）甲基-1-甲基-2,4-二氧代-1,4-二氢喹唑啉-3（2H） - 基] -L- 苯丙氨酸盐酸盐可用作α4整联蛋白抑制剂。