公开(公告)号：US20070105919A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10584633

申请日：2004-12-24

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Ushida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Ushida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： A61K31/427

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： (Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 is halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, —COR8, or the like; R3 and R4 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, —COR12, or the like) For example, provided are adenosine A2A receptor antagonists comprising, as the active ingredient, a thiazole derivative represented by a general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： （其中n为0-3的整数; R 1是取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基或取代或未取代的芳族杂环基; R 取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基，取代或未取代的芳族杂环基，-COR 8或 R 3和R 4可以相同或不同，并且各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基，-COR 3， 例如，提供了包含作为活性成分的由通式（I）表示的噻唑衍生物或腺苷A 2A受体拮抗剂的腺苷A 2A受体拮抗剂，或 药学上可接受的盐等。

公开(公告)号：US20110105486A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12960937

申请日：2010-12-06

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D277/38 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/89 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1A is a 5-membered aromatic heterocyclic group containing at least one oxygen atom; R2A is —COR8 (wherein R8 is aryl); R3A is hydrogen or lower alkyl; and R12 represents cycloalkyl, aryl, aralkyl, alicyclic heterocyclic group, aromatic heterocyclic group, alicyclic hetocyclic-alkyl, or aromatic heterocyclic-alkyl, and R1A, R2A, R3A and R12 are individually optionally substituted.

摘要翻译： 其中n为0至3的整数; R1A是含有至少一个氧原子的5元芳族杂环基; R2A是-COR8（其中R8是芳基）; R3A是氢或低级烷基; R 12表示环烷基，芳基，芳烷基，脂环族杂环基，芳香族杂环基，脂环族环状烷基或芳香族杂环烷基，R1A，R2A，R3A，R12分别任意取代。

公开(公告)号：US20100256361A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12766986

申请日：2010-04-26

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： (Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 is halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, —COR8, or the like; R3 and R4 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, —COR12, or the like)For example, provided are adenosine A2A receptor antagonists comprising, as the active ingredient, a thiazole derivative represented by a general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： （其中n为0〜3的整数; R 1为取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基或取代或未取代的芳香族杂环基; R2为卤素，取代或未取代的低级烷基 取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基，取代或未取代的芳族杂环基，-COR 8等; R 3和R 4可以相同或不同，表示氢原子，取代或未取代的低级 烷基，取代或未取代的芳烷基，-COR 12等）例如，提供的是腺苷A 2A受体拮抗剂，其包含作为活性成分的由通式（I）表示的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及 类似。

公开(公告)号：US07718808B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10584633

申请日：2004-12-24

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： (Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 is halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted alicyclic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, —COR8, or the like; R3 and R4 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, —COR12, or the like)For example, provided are adenosine A2A receptor antagonists comprising, as the active ingredient, a thiazole derivative represented by a general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： 本发明提供的腺苷A 2A受体拮抗剂包含作为活性成分的由通式（I）表示的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐：......（其中n为0-3的整数; R 1为取代或 取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基或取代或未取代的芳族杂环基; R2为卤素，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的脂环族杂环基， 或未取代的芳族杂环基，-COR 8等; R 3和R 4可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基，-COR 12等）。

公开(公告)号：US08420827B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12960937

申请日：2010-12-06

申请人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

发明人： Takao Nakajima ,  Masamori Sugawara ,  Shin-ichi Uchida ,  Tetsuji Ohno ,  Yuji Nomoto ,  Noriaki Uesaka ,  Yoshisuke Nakasato

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/695 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Wherein n is an integer of from 0 to 3; R1A is a 5-membered aromatic heterocyclic group containing at least one oxygen atom; R2A is —COR8 (wherein R8 is aryl); R3A is hydrogen or lower alkyl; and R12 represents cycloalkyl, aryl, aralkyl, alicyclic heterocyclic group, aromatic heterocyclic group, alicyclic hetocyclic-alkyl, or aromatic heterocyclic-alkyl, and R1A, R2A, R3A and R12 are individually optionally substituted.

摘要翻译： - 根据式（1A）的化合物，其中n为0至3的整数; R1A是含有至少一个氧原子的5元芳族杂环基; R2A是-COR8（其中R8是芳基）; R3A是氢或低级烷基; R 12表示环烷基，芳基，芳烷基，脂环族杂环基，芳香族杂环基，脂环族环状烷基或芳香族杂环烷基，R1A，R2A，R3A，R12分别任选被取代，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6127541A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US65061

申请日：1998-04-27

申请人： Yasuo Onoda ,  Yuji Nomoto ,  Tetsuji Ohno ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura

发明人： Yasuo Onoda ,  Yuji Nomoto ,  Tetsuji Ohno ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Imidazoquinoline derivatives of the formula ##STR1## (wherein X may be O or S) provide selective cyclic guanosine 3',5' monophosphate (cGMP)--specific phosphodiesterase (PDE) inhibitory activity. The compounds are useful for treating or ameliorating cardiovascular disease such as thrombosis, angina pectoris, hypertension, heart failure and arterial sclerosis, as well as asthma, impotence and the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03023 Sec。 371日期：1998年4月27日 102（e）日期1998年4月27日PCT 1997年8月29日PCT公布。 出版物WO98 / 08848 日期：1998年3月5日式（其中X可以是O或S）的咪唑并喹啉衍生物提供选择性环状鸟苷3'，5'单磷酸（cGMP）特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制活性。 该化合物可用于治疗或改善心血管疾病如血栓形成，心绞痛，高血压，心力衰竭和动脉硬化，以及哮喘，阳ence等。

公开(公告)号：US5661147A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US424274

申请日：1995-04-26

申请人： Daisuke Machii ,  Kenji Matsuno ,  Iwao Kinoshita ,  Yuji Nomoto ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Ken Nagashima ,  Tomoko Ishikawa ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura ,  Hiroshi Kase

发明人： Daisuke Machii ,  Kenji Matsuno ,  Iwao Kinoshita ,  Yuji Nomoto ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Ken Nagashima ,  Tomoko Ishikawa ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura ,  Hiroshi Kase

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/505 ,  C07D243/08 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to imidazoquinazoline derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## or pharmacologically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have strong and selective cGMP-specific PDE inhibitory activity and are useful for treating or ameliorating cardiovascular diseases such as thrombosis, angina pectoris, hypertension, arterial sclerosis and the like, as well as asthma and the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01456 Sec。 371日期1995年04月26日 102（e）日期1995年4月26日PCT 1994年9月2日PCT PCT。 出版物WO95 / 06648 日期：1995年3月9日本发明涉及由通式（I）表示的咪唑并喹唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐。 本发明的化合物具有强的选择性cGMP特异性PDE抑制活性，可用于治疗或改善心血管疾病如血栓形成，心绞痛，高血压，动脉硬化等，以及哮喘等。

公开(公告)号：US5063227A

公开(公告)日：1991-11-05

申请号：US462914

申请日：1990-01-11

申请人： Yuji Nomoto ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Yuji Nomoto ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.3 is H or alkyl, Q.sub.1 and Q.sub.2 are independently hydrogen, alkyl, hydroxyl, alkoxyl, amino, mono or di alkylamino, nitro or halo or pharmaceutically acceptable salts are useful as cardiotonics.

公开(公告)号：US4668683A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US841656

申请日：1986-03-20

申请人： Haruki Takai ,  Yuji Nomoto ,  Tadashi Hirata ,  Tetsuji Ohno ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Haruki Takai ,  Yuji Nomoto ,  Tadashi Hirata ,  Tetsuji Ohno ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： Quinazoline derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts having the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represents hydrogen or alkyl;R.sup.3 represents alkyl or substituted alkyl;R.sup.7 and R.sup.8 each represent alkoxy;Z is oxygen or sulfur;m is zero or 1;n is zero or an integer from 1 to 5,exhibit a cardiotonic activity with little tendency to cause tachycardia.

摘要翻译： 喹唑啉衍生物及其药学上可接受的具有通式（I）的酸加成盐，其中R 1和R 2各自代表氢或烷基; R3表示烷基或取代的烷基; R7和R8各自表示烷氧基; Z是氧或硫; m为零或1; n为零或1至5的整数，表现出强心剂活性，几乎不引起心动过速。

公开(公告)号：US5525607A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US63684

申请日：1993-05-20

申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka ,  Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka ,  Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22

摘要： Novel xanthine compounds represented by the following formula: ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently represents hydrogen or lower alkyl;each of X.sup.1 and X.sup.2 independently represents oxygen or sulfur; and Q represents: ##STR2## The compounds are useful as a diuretic, a renal-protecting agent and bronchodilator.

摘要翻译： 由下式表示的新型黄嘌呤化合物：其中R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢或低级烷基; X1和X2各自独立地表示氧或硫; Q表示：该化合物可用作利尿剂，肾保护剂和支气管扩张剂。