公开(公告)号：US07465750B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11517589

申请日：2006-09-06

申请人： Thomas P. Blackburn ,  Michael J. Konkel ,  Lakmal W. Boteju ,  Ian Jamie Talisman ,  John M. Wetzel ,  Mathivanan Packiarajan ,  Heidi Chen ,  Hermo Jimenez

发明人： Thomas P. Blackburn ,  Michael J. Konkel ,  Lakmal W. Boteju ,  Ian Jamie Talisman ,  John M. Wetzel ,  Mathivanan Packiarajan ,  Heidi Chen ,  Hermo Jimenez

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/381 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  C07D209/40 ,  C07D239/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to pyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for the GAL3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GAL3 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及作为GAL3受体的选择性拮抗剂的嘧啶和吲哚酮衍生物。 本发明提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供通过将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合而制备的药物组合物。 本发明还提供了制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合。 本发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，其包括给予受试者一定量的有效治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症的本发明化合物。 本发明还提供了治疗受试者的抑郁症和/或焦虑的方法，其包括向受试者施用包含药学上可接受的载体和治疗有效量的GAL3受体拮抗剂的组合物。

公开(公告)号：US20090318504A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12314675

申请日：2008-12-15

申请人： Thomas P. Blackburn ,  Michael J. Konkel ,  Lakmal W. Boteju ,  Ian Jamie Talisman ,  John M. Wetzel ,  Mathivanan Packiarajan ,  Heidi Chen ,  Hermo Jimenez

发明人： Thomas P. Blackburn ,  Michael J. Konkel ,  Lakmal W. Boteju ,  Ian Jamie Talisman ,  John M. Wetzel ,  Mathivanan Packiarajan ,  Heidi Chen ,  Hermo Jimenez

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  C07D209/40 ,  C07D239/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to pyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for the GAL3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GAL3 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及作为GAL3受体的选择性拮抗剂的嘧啶和吲哚酮衍生物。 本发明提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供通过将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合而制备的药物组合物。 本发明还提供了制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合。 本发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，其包括给予受试者一定量的有效治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症的本发明化合物。 本发明还提供了治疗受试者的抑郁症和/或焦虑的方法，其包括向受试者施用包含药学上可接受的载体和治疗有效量的GAL3受体拮抗剂的组合物。

公开(公告)号：US08404732B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13343073

申请日：2012-01-04

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12

摘要： Methods of treating and managing ulcerative colitis, using imidazole-based compounds that inhibit S1P lyase, are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用抑制S1P裂解酶的咪唑类化合物治疗和治疗溃疡性结肠炎的方法。

公开(公告)号：US20130005775A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13343073

申请日：2012-01-04

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61P1/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12

摘要： Methods of treating and managing ulcerative colitis, using imidazole-based compounds that inhibit S1P lyase, are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用抑制S1P裂解酶的咪唑类化合物治疗和治疗溃疡性结肠炎的方法。

公开(公告)号：US08093267B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12628309

申请日：2009-12-01

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12

摘要： Imidazole-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of inflammatory and autoimmune diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了基于咪唑的化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和控制炎症和自身免疫性疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20100076030A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12628309

申请日：2009-12-01

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/4439 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12

摘要： Imidazole-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of inflammatory and autoimmune diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了基于咪唑的化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和控制炎症和自身免疫性疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US07649098B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11698253

申请日：2007-01-25

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Lakmal W. Boteju ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12

摘要： Imidazole-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of inflammatory and autoimmune diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了基于咪唑的化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和控制炎症和自身免疫性疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：