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1.发明授权Process for preparing HMG-CoA reductase inhibitors with a 3,5-dihydroxypentanoate subunit 失效用3,5-二羟基戊酸亚单位制备HMG-CoA还原酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US4645854A
公开(公告)日：1987-02-24
申请号：US725891
申请日：1985-04-25
IPC分类号： C07C67/31 , C07C69/732 , C07C69/767
CPC分类号： C07C67/31 , C07C69/732
摘要： A stereoselective process for the preparation of antihypercholesterolemic agents of the HMG-CoA reductase inhibitor type comprises treatment of an intermediate .beta.-hydroxyketone with a trialkylborane and sodium borohydride at low temperatures.
摘要翻译： 用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂类型的抗高胆固醇血症药物的立体选择性方法包括在低温下用三烷基硼烷和硼氢化钠处理中间体β-羟基酮。
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2.发明授权Process for the preparation of HMG-CoA reductase inhibitors and intermediate compounds employed therein 失效用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂及其中使用的中间体化合物的方法
公开(公告)号：US4611067A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US696963
申请日：1985-01-31
申请人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
发明人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
IPC分类号： C07D309/30 , C07C102/00 , C07C102/08 , C07C103/167 , C07C103/173
CPC分类号： C07D309/30
摘要： This invention relates to a novel process for the preparation of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which contain a 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety, such as compactin and mevinolin, by utilizing an alkyl 4-cyano-3(R)-hydroxybutanoate as a chiral synthon for the stereospecific introduction of the 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的新方法 通过利用4-氰基-3（R） - 羟基丁酸烷基酯作为手性合成子，用于立体有择地引入4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮， 2-one部分。
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公开(公告)号：US4582914A
公开(公告)日：1986-04-15
申请号：US696965
申请日：1985-01-31
申请人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
发明人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
IPC分类号： C07D309/30 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07C69/738
CPC分类号： C07D309/30
摘要： This invention relates to a novel process for the preparation of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which contain a 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety, such as compactin and mevinolin, by utilizing an alkyl 4-halo-3(S)-hydroxybutanoate as a chiral synthon for the stereospecific introduction of the 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的新方法 通过使用4-卤代-3（S） - 羟基丁酸烷基酯作为手性合成子，用于立体有择地引入4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮， 2-one部分。
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公开(公告)号：US4620025A
公开(公告)日：1986-10-28
申请号：US637081
申请日：1984-08-01
IPC分类号： C07C45/44 , C07C255/51 , C07C121/70 , C07C43/303 , C07C69/533
CPC分类号： C07C255/00 , C07C45/44
摘要： A novel process for the preparation of intermediates in the totally synthetic antihypercholesterolemic agents, 6-[2-[1,1'-biphenyl]-2-yl-ethenyl] pyranones, involving a highly efficient nickel catalyzed aryl cross-coupling reaction is disclosed.
摘要翻译： 公开了涉及高效镍催化芳基交叉偶联反应的全合成抗高胆固醇血症药物6- [2- [1,1'-联苯] -2-基 - 乙烯基]吡喃酮中间体的新方法 。
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5.发明授权Processes for preparing 6(R)-[2-[8(S)(2,2-dimethylbutyryloxy)-2(S),6(S)-dimethyl-1,2,3,4,4a(S),5 ,6,7,8,8a(S)-decahydronaphthyl-1(S)]ethyl]-4(R)-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydr o-2H-pyran-2-one 失效制备6（R） - [2- [8（S）（2,2-二甲基丁酰氧基）-2（S），6（S） - 二甲基-1,2,3,4,4a（S） ，6,7,8,8a（S） - 十氢萘基-1（S）]乙基] -4（R） - 羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮
公开(公告)号：US4584389A
公开(公告)日：1986-04-22
申请号：US737361
申请日：1985-05-23
IPC分类号： C07D309/30 , C07D309/10
CPC分类号： C07D309/30
摘要： The compound 6(R)-[2-8(S)(2,2-dimethylbutyryloxy)-2(S),6(S)-dimethyl-1,2,3,4,4a(S),5,6,7,8,8a(S)-decahydronaphthyl-1(S)ethyl]-4(R)-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one is prepared in two steps from mevinolin and comprise reduction of the two double bonds and C-methylation of the 8(S)-(2-methylbutyryloxy) group to form the 2,2-dimethylbutyryloxy group. The two steps can be performed in either order.
摘要翻译： 化合物6（R） - [2-8（S）（2,2-二甲基丁酰氧基）-2（S），6（S） - 二甲基-1,2,3,4,4a（S） ，7,8,8a（S） - 十氢萘基-1（S）乙基] -4（R） - 羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮 包括缩合8（S） - （2-甲基丁酰氧基）的两个双键和C-甲基化形成2,2-二甲基丁酰氧基。 这两个步骤可以以任一顺序执行。
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公开(公告)号：US5834502A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US682815
申请日：1996-07-11
申请人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
发明人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
IPC分类号： C07D20060101 , C07D521/00 , A61K31/41 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The bisulfate salt of N,N-dimethyl-2-�5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl!ethylamine is a selective agonist of 5-HT.sub.1 -like receptors and is useful in the treatment of migraine and associated disorders.
摘要翻译： N，N-二甲基-2- [5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺的硫酸氢盐是5-HT1样受体的选择性激动剂， 可用于治疗偏头痛及相关疾病。
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公开(公告)号：US5596113A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US443614
申请日：1995-05-18
IPC分类号： B01J31/22 , C07B61/00 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C69/708 , C07C231/18 , C07C235/06 , C07D207/12 , C07D207/46 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/00 , C07C231/18 , C07C67/31 , C07D207/12
摘要： .beta.- or .gamma.-Ketoesters and .beta.- or .gamma.-ketoamides are asymmetrically reduced with a Ru(II)-BINAP derived catalyst at about 40.degree. C. and about 50 N/mm.sup.2 of hydrogen in the presence of a strong acid.
摘要翻译： 在强酸存在下，在约40℃和约50N / mm 2的氢气下使用Ru（II）-BINAP衍生的催化剂不对称地还原β-或γ-甲酯和β-酮酰胺。
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公开(公告)号：US5399771A
公开(公告)日：1995-03-21
申请号：US252306
申请日：1994-06-01
CPC分类号： C07F9/5072
摘要： A process of synthesizing a compound of the formula 1: ##STR1## is disclosed, which comprises reacting a compound of the formula 2: ##STR2## with diphenylphosphine in the presence of an amine base and a nickel catalyst to produce a compound of formula 1.
摘要翻译： 公开了合成式1化合物的方法：＆lt; IMAGE＆gt; 1，其包括在胺碱和镍催化剂的存在下，使式2化合物2与二苯基膦反应，得到化合物 公式1。
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9.发明授权
公开(公告)号：US4845237A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US38580
申请日：1987-04-15
IPC分类号： C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D309/30
摘要： A novel acylation process using an alkali metal bromide and a dialkylaminopyridine to form a sterically hindered ester functionality from an alkanoyl chloride and an alcohol is disclosed.
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10.发明授权Hydrogenation process for the formation of 3,5-dihydro HMG-CoA reductase inhibitors 失效用于形成3,5-二氢HMG-CoA还原酶抑制剂的氢化方法
公开(公告)号：US4826999A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US92803
申请日：1987-09-03
IPC分类号： C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D309/30
摘要： A novel hydrogenation process, using a homogenous iridium or rhodium catalyst for selectively adding hydrogen to the 3,5 positions in the polyhydronaphthyl ring of lovastatin, simvastatin or C-8-acyl or C-6-substituted analogs thereof, is disclosed.
摘要翻译： 公开了一种新的氢化方法，其使用均匀的铱或铑催化剂选择性地向洛伐他汀，辛伐他汀或C-8-酰基或C-6-取代的类似物的多氢萘环中的3,5位置加氢。
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