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1.发明授权Process for preparing HMG-CoA reductase inhibitors with a 3,5-dihydroxypentanoate subunit 失效用3,5-二羟基戊酸亚单位制备HMG-CoA还原酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US4645854A
公开(公告)日：1987-02-24
申请号：US725891
申请日：1985-04-25
IPC分类号： C07C67/31 , C07C69/732 , C07C69/767
CPC分类号： C07C67/31 , C07C69/732
摘要： A stereoselective process for the preparation of antihypercholesterolemic agents of the HMG-CoA reductase inhibitor type comprises treatment of an intermediate .beta.-hydroxyketone with a trialkylborane and sodium borohydride at low temperatures.
摘要翻译： 用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂类型的抗高胆固醇血症药物的立体选择性方法包括在低温下用三烷基硼烷和硼氢化钠处理中间体β-羟基酮。
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2.发明授权Process for the preparation of HMG-CoA reductase inhibitors and intermediate compounds employed therein 失效用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂及其中使用的中间体化合物的方法
公开(公告)号：US4611067A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US696963
申请日：1985-01-31
申请人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
发明人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
IPC分类号： C07D309/30 , C07C102/00 , C07C102/08 , C07C103/167 , C07C103/173
CPC分类号： C07D309/30
摘要： This invention relates to a novel process for the preparation of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which contain a 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety, such as compactin and mevinolin, by utilizing an alkyl 4-cyano-3(R)-hydroxybutanoate as a chiral synthon for the stereospecific introduction of the 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的新方法 通过利用4-氰基-3（R） - 羟基丁酸烷基酯作为手性合成子，用于立体有择地引入4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮， 2-one部分。
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公开(公告)号：US4582914A
公开(公告)日：1986-04-15
申请号：US696965
申请日：1985-01-31
申请人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
发明人： Ralph P. Volante , Thomas R. Verhoeven , Meyer Sletzinger , James M. McNamara , Thomas M. H. Liu , Edward G. Corley
IPC分类号： C07D309/30 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07C69/738
CPC分类号： C07D309/30
摘要： This invention relates to a novel process for the preparation of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which contain a 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety, such as compactin and mevinolin, by utilizing an alkyl 4-halo-3(S)-hydroxybutanoate as a chiral synthon for the stereospecific introduction of the 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one moiety.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的新方法 通过使用4-卤代-3（S） - 羟基丁酸烷基酯作为手性合成子，用于立体有择地引入4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮， 2-one部分。
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公开(公告)号：US06320052B1
公开(公告)日：2001-11-20
申请号：US09274062
申请日：1999-03-22
IPC分类号： A61K3147
CPC分类号： C07D215/14 , C07C323/53 , C07C2601/02
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a sodium salt thereof wherein HET is 7-chloroquinolin-2-yl or 6,7-difluoroquinolin-2-yl, which comprises: reacting the dilithium dianion of 1-(mercapto-methyl)cyclopropaneacetic acid with a compound of formula (II) wherein HET is as defined above and L is arylsulfonyl or alkylsulfonyl. The invention further provides the dicyclohexylamine salt of a compound of formula (I).
摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物或其钠盐的方法，其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基，其包括：使二锂二阴离子 的1-（巯基 - 甲基）环丙烷乙酸与式（II）化合物反应，其中HET如上定义，L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。 本发明还提供式（I）化合物的二环己基胺盐。
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5.发明授权Stereospecific bioconversion of benzyl acetoacetate to benzyl-(s)-(+)-hydroxybutyrate 失效乙酰乙酸苄酯转化成苄基 - （+） - 羟基丁酸酯的立体定向生物转化
公开(公告)号：US5958743A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US803852
申请日：1997-02-28
CPC分类号： C12P7/62 , C12P41/002 , Y10S435/921
摘要： A bioconversion process where benzyl acetoacetate is converted to benzyl-(S)-(+)-3-hydroxybutyrate.
摘要翻译： 生物转化过程，其中乙酰乙酸苄酯转化为苄基 - （S） - （+） - 3-羟基丁酸酯。
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公开(公告)号：US5614632A
公开(公告)日：1997-03-25
申请号：US439733
申请日：1995-05-12
IPC分类号： C07D215/18 , A61K31/47 , A61P11/06 , C07C215/14 , C07C313/02 , C07C323/53 , C07D215/12 , C07D215/14
CPC分类号： C07D215/14 , C07C323/53 , C07C2101/02
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a sodium salt thereof ##STR1## wherein HET is 7-chloroquinolin-2-yl or 6,7-difluoroquinolin-2-yl, which comprises: reacting the dilithium dianion of 1-(mercaptomethyl)cyclopropaneacetic acid with a compound of formula (II) ##STR2## wherein HET is as defined above and L is arylsulfonyl or alkylsulfonyl. The invention further provides the dicyclohexylamine salt of a compound of formula (I).
摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物或其钠盐的方法，其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基， 其包括：使1-（巯基甲基）环丙烷乙酸的二锂二阴离子与式（II）化合物（II）反应，其中HET如上所定义，L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。 本发明还提供式（I）化合物的二环己基胺盐。
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![Trans-glycosidation process for the synthesis of (2R, 2-alpha-R, 3a)-2-[1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazine](/abs-image/US/2002/05/28/US06395898B1/abs.jpg.150x150.jpg)
7.发明授权Trans-glycosidation process for the synthesis of (2R, 2-alpha-R, 3a)-2-[1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazine 失效用于合成（2R，2-α-R，3a）-2- [1-（3,5-双（三氟甲基）苯基）乙氧基] -3-（4-氟苯基）-1,4 恶嗪公开(公告)号：US06395898B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09878043
申请日：2001-06-08
申请人： James M. McNamara , Matthew M. Zhao
发明人： James M. McNamara , Matthew M. Zhao
IPC分类号： C07D26532
CPC分类号： C07D265/32
摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (2R, 2-alpha-R, 3a)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy-3-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazine. This compound is useful as an intermediate in the synthesis of compounds which possess pharmacological activity.
摘要翻译： 本发明涉及制备（2R，2-α-R，3a）-2- [1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基-3-（4-氟苯基） - 1,4-恶嗪。 该化合物可用作合成具有药理活性的化合物的中间体。
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公开(公告)号：US5665882A
公开(公告)日：1997-09-09
申请号：US702487
申请日：1996-08-29
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/76 , C07D223/10
CPC分类号： C07D401/06
摘要： The invention is a highly efficient synthesis for making compounds of formula: ##STR1## wherein n=0, 1, R is C.sub.1-4 alkyl or benzyl; andR.sup.1, when present, is C.sub.1-4 alkyl, OH, O--C.sub.1-4 alkyl or S--C.sub.1-4 alkyl. The process involves silane-mediated conjugation of 4-vinylpyridine to a substituted lactam.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12671 Sec。 371日期：1996年8月29日 102（e）日期1996年8月29日PCT 1994年11月7日PCT PCT。 WO95 / 25101 PCT出版物 日期1995年9月21日本发明是制备下式的化合物的高效合成：其中n = 0,1，R为C 1-4烷基或苄基; 当存在时，R 1为C 1-4烷基，OH，O-C 1-4烷基或S-C 1-4烷基。 该方法涉及硅烷介导的4-乙烯基吡啶与取代的内酰胺的缀合。
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公开(公告)号：US4883878A
公开(公告)日：1989-11-28
申请号：US153399
申请日：1988-02-08
申请人： Joseph S. Amato , James M. McNamara , Johnnie L. Leazer, Jr. , Paul J. Reider , Robert A. Reamer
发明人： Joseph S. Amato , James M. McNamara , Johnnie L. Leazer, Jr. , Paul J. Reider , Robert A. Reamer
IPC分类号： C07D215/12 , B01J31/02 , C07B61/00 , C07C319/14 , C07C321/20 , C07C323/07 , C07C323/16 , C07C323/22 , C07C323/56 , C07C323/60 , C07D215/18 , C07D215/28 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/18 , C07D215/18
摘要： This invention relates to a novel process for preparing unsymmetrical dithioacetals and dithioketals from aryl aldehydes and ketones.
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