公开(公告)号：US08461178B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12953680

申请日：2010-11-24

申请人： Tilmann Schuster ,  Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Gilbert Mueller ,  Eckhard Guenther ,  Pascal Marchand ,  Julien Defaux

发明人： Tilmann Schuster ,  Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Gilbert Mueller ,  Eckhard Guenther ,  Pascal Marchand ,  Julien Defaux

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumors and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及萘啶类型的激酶调节剂以及其作为用于调节错误定向的细胞信号转导过程的药物的制备和用途，特别是用于影响酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的功能以及治疗恶性或 良性肿瘤和基于病理性细胞增殖的其它病症，例如再狭窄，牛皮癣，动脉硬化和肝硬化。

公开(公告)号：US08202883B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12117942

申请日：2008-05-09

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of formulae (Ia) and (Ib) which have activity to the modulation of misdirected cellular signal transduction processes such as tyrosine kinases, serine/threonine kinases and/or lipid kinases, their preparation and use as medicaments, especially for the treatment of malignant disorders and other disorders based on pathological cell proliferations:

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物，其具有调节错误定向的细胞信号转导过程如酪氨酸激酶，丝氨酸/苏氨酸激酶和/或脂质激酶的活性， 它们作为药物的制备和用途，特别是用于治疗基于病理性细胞增殖的恶性疾病和其它病症：

公开(公告)号：US08507486B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13455435

申请日：2012-04-25

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 1-ethyl-3-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrido[2.3-b]pyrazine-6-yl]thiourea which HAS activity to the modulation of misdirected cellular signal transduction processes such as tyrosine kinases, serine/threonine kinases and/or lipid kinases.

摘要翻译： 1-乙基-3- [3-（1-甲基-1H-吡唑-4-基） - 吡啶并[2,3-b]吡嗪-6-基]硫脲，其对调制错误定向的细胞信号转导过程具有活性 酪氨酸激酶，丝氨酸/苏氨酸激酶和/或脂质激酶。

公开(公告)号：US08536332B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13455187

申请日：2012-04-25

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Method of modulating ras-Raf-Mek-Erk signal transduction pathway, PI3K-Akt signal transduction pathway and/or SAPK signal transduction pathway with a pyrido[2,3-b]pyrazine of formula (Ia).

摘要翻译： 用式（Ia）的吡啶并[2,3-b]吡嗪调节ras-Raf-Mek-Erk信号转导途径，PI3K-Akt信号转导途径和/或SAPK信号转导途径的方法。

公开(公告)号：US08394801B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12731243

申请日：2010-03-25

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Tilmann Schuster ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Michael Czech ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Tilmann Schuster ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Michael Czech ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides quinoxalines of the general formula I which are used as medicaments preferably for treating tumour disorders, in particular in cases of drug resistance to other active compounds and in cases of metastasic carcinoma. The possible applications are not limited to tumour disorders.

摘要翻译： 本发明提供了通式I的喹喔啉，其用作优选用于治疗肿瘤病症的药物，特别是在对其它活性化合物的耐药性和转移性癌症的情况下。 可能的应用不限于肿瘤病症。

公开(公告)号：US20120277219A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13542101

申请日：2012-07-05

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of general formulae (Ia) and (Ib), to their preparation and use, for example, for the treatment of malignant disorders and other disorders based on pathological cell proliferations.

公开(公告)号：US20120214768A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13455435

申请日：2012-04-25

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61K31/538 ,  A61P1/16 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of general formulae (Ia) and (Ib), to their preparation and use, for example, for the treatment of malignant disorders and other disorders based on pathological cell proliferations.

公开(公告)号：US20120209050A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13455187

申请日：2012-04-25

申请人： Matthias GERLACH ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias GERLACH ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P37/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P27/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/02 ,  A61P21/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P11/04 ,  A61P11/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61N5/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of general formulae (Ia) and (Ib), to their preparation and use, for example, for the treatment of malignant disorders and other disorders based on pathological cell proliferations.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ia）和（Ib）的吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物及其制备和用途，例如用于治疗基于病理细胞增殖的恶性病症和其它病症。

公开(公告)号：US20100266538A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12731243

申请日：2010-03-25

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Tilmann Schuster ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Michael Czech ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Tilmann Schuster ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Michael Czech ,  Eckhard Claus

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61K38/46 ,  A61K38/14 ,  A61K33/24 ,  A61K31/573 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides quinoxalines of the general formula I which are used as medicaments preferably for treating tumour disorders, in particular in cases of drug resistance to other active compounds and in cases of metastasic carcinoma. The possible applications are not limited to tumour disorders.

摘要翻译： 本发明提供了通式I的喹喔啉，其用作优选用于治疗肿瘤病症的药物，特别是在对其它活性化合物的耐药性和转移性癌症的情况下。 可能的应用不限于肿瘤病症。

公开(公告)号：US08604196B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13542101

申请日：2012-07-05

申请人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

发明人： Matthias Gerlach ,  Irene Seipelt ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Tilmann Schuster ,  Eckhard Claus

IPC分类号： C07D495/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A method of modulating one or more of ras-Raf-Mek-Erk signal transduction pathway, PI3K-Akt signal transduction pathway and SAPK signal transduction pathway with 1-ethyl-3-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrido[2,3-b]pyrazine-6-yl]thiourea, its geometric isomer, or its tautomer.

摘要翻译： 一种调节ras-Raf-Mek-Erk信号转导途径，PI3K-Akt信号转导途径和SAPK信号转导途径中的一种或多种与1-乙基-3- [3-（1-甲基-1H-吡唑-4-基） - 基） - 吡啶并[2,3-b]吡嗪-6-基]硫脲，其几何异构体或其互变异构体。