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    Pyrazole derivatives with an ergoline skeleton, their acid addition salts, and a process for the preparation thereof
    1.
    发明授权
    Pyrazole derivatives with an ergoline skeleton, their acid addition salts, and a process for the preparation thereof 失效
    具有麦角无骨骨架的吡唑衍生物及其酸加成盐及其制备方法

    公开(公告)号：US4632928A

    公开(公告)日：1986-12-30

    申请号：US615387

    申请日：1984-05-30

    申请人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsy ,  Ilona Berzetei ,  Andras Ronai ,  Aliz Druga ,  Gyorgy Cseh

    发明人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsy ,  Ilona Berzetei ,  Andras Ronai ,  Aliz Druga ,  Gyorgy Cseh

    IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02

    CPC分类号： C07D457/02

    摘要： The invention relates to novel pyrazole derivatives with an ergoline skeleton of the general formula I, ##STR1## wherein x . . . y stands for a ##STR2## R is a hydrogen atom or methyl group, R.sub.1 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, carbethoxy or pyridyl-group,R.sub.2 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, allyl, C.sub.2-4 oxoalkyl-, C.sub.2-4 hydroxyalkyl or C.sub.2-4 hydroxyiminoalkyl group,R.sub.3 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy or pyridyl group, furthermoreR.sub.2 and R.sub.3 may stand together for a group of general formula (II), ##STR3## wherein Z stands for a methylene, carbonyl, hydroxymethylene or hydroxyiminomethylene group,R.sub.4 stands for a hydrogen atom or one or two C.sub.1-4 alkyl group(s), andn is 1 or 2,and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for the preparation of these compounds.The novel compounds are potent PGF.sub.2.alpha. receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的麦角灵骨架的新型吡唑衍生物，其中x。 。 。 y表示氢原子或甲基，R1表示氢原子，C1-4烷基，乙氧基或吡啶基，R2表示氢原子，C1-4烷基，烯丙基，C2- 4个氧代烷基 - ，C2-4羟基烷基或C2-4羟基亚氨基烷基，R3代表氢原子，C1-4烷基，羟基或吡啶基，此外R2和R3可以连在一起为通式（II） 图像II其中Z表示亚甲基，羰基，羟基亚甲基或羟基亚氨基亚甲基，R4表示氢原子或一个或两个C1-4烷基，n为1或2，及其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 新型化合物是有效的PGF2α受体拮抗剂。

    Enkephalin analogs and a process for the preparation thereof
    3.
    发明授权
    Enkephalin analogs and a process for the preparation thereof 失效
    脑啡肽类似物及其制备方法

    公开(公告)号：US4339440A

    公开(公告)日：1982-07-13

    申请号：US227766

    申请日：1981-01-23

    申请人： Sandor Bajusz ,  Andras Ronai ,  Jozsef Szekely

    发明人： Sandor Bajusz ,  Andras Ronai ,  Jozsef Szekely

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07F9/38 ,  C07K5/087 ,  C07K5/10 ,  C07K5/107 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  C07K14/70 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K14/702 ,  C07F9/3808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/80

    摘要： The invention relates to new enkephalin analogues of the general formula (I),Tyr-X-Gly-Phe-Y (I)whereinTyr, Gly and Phe represent L-tyrosyl, glycyl and L-phenylalanyl residue, respectively,X is glycyl residue or a D-.alpha.-aminocarboxylic acid residue with a lower alkyl, lower thioalkyl or phenyl-(lower)-alkyl side chain, andY is the residue of an L, D or DL-.alpha.-aminophosphonic acid or L, D or DL-.alpha.-aminosulfonic acid, each having a lower alkyl side chain,and salts thereof. These compounds are prepared according to the invention so that an L-, D- or DL-.alpha.-aminophosphonic acid or an L-, D- or DL-.alpha.-aminosulfonic acid, each bearing a lower alkyl side chain, is coupled in the proper order, as defined by formula (I), with the amino acids and/or peptide fragments each having a removable protecting group on the terminal amino group, the protecting group is split off from the terminal amino group, and the free peptide is isolated as such or in the form of its salt.The new compounds according to the invention selectively modify the catecholamine content of the central nucleus of amygdala, thus they may specifically influence the following functions: food intake, emotionality, social behavior, learning and memory processes.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型脑啡肽类似物，Tyr-X-Gly-Phe-Y（I），其中Tyr，Gly和Phe分别代表L-酪氨酰基，甘氨酰和L-苯丙氨酰残基，X是甘氨酰 残基或具有低级烷基，低级硫代烷基或苯基 - （低级） - 烷基侧链的D-α-氨基羧酸残基，Y是L，D或DL-α-氨基膦酸或L，D或 各自具有低级烷基侧链的DL-α-氨基磺酸及其盐。 根据本发明制备这些化合物，使得每个具有低级烷基侧链的L-，D-或DL-α-氨基膦酸或L-，D-或DL-α-氨基磺酸在 由式（I）定义的适当顺序，氨基酸和/或肽片段在末端氨基上各自具有可除去的保护基，保护基与末端氨基分离，游离肽被分离 本身或其盐的形式。 根据本发明的新化合物选择性地改变杏仁核中心核的儿茶酚胺含量，因此它们可以具体影响以下功能：食物摄入，情绪，社会行为，学习和记忆过程。