公开(公告)号：US08846746B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13599665

申请日：2012-08-30

申请人： Tomoya Miura ,  Yosuke Ogoshi ,  Kazuhito Ueyama ,  Dai Motoda ,  Toshihiko Iwayama ,  Koichi Suzawa ,  Hironobu Nagamori ,  Hiroshi Ueno ,  Akihiko Takahashi ,  Kazuyuki Sugimoto

发明人： Tomoya Miura ,  Yosuke Ogoshi ,  Kazuhito Ueyama ,  Dai Motoda ,  Toshihiko Iwayama ,  Koichi Suzawa ,  Hironobu Nagamori ,  Hiroshi Ueno ,  Akihiko Takahashi ,  Kazuyuki Sugimoto

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: wherein each symbol is the same as defined in the description.

摘要翻译： 本发明提供具有SGLT1抑制活性的以下通式[Ib]的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，包含其的药物组合物及其药物用途：其中每个符号与描述中定义的相同 。

公开(公告)号：US08343994B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12576605

申请日：2009-10-09

申请人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

发明人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症，胰岛素抵抗综合征，代谢综合征，高血糖症，血脂异常，动脉粥样硬化，心力衰竭，心肌病，心肌缺血，脑缺血，脑中风，肺动脉高压，高乳酸血症，线粒体 疾病，线粒体性脑病或癌症，即PDHK抑制剂等。 由下式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100240634A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12576605

申请日：2009-10-09

申请人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

发明人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C35/38 ,  A61K31/045 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  A61K31/435 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症，胰岛素抵抗综合征，代谢综合征，高血糖症，血脂异常，动脉粥样硬化，心力衰竭，心肌病，心肌缺血，脑缺血，脑中风，肺动脉高压，高乳酸血症，线粒体 疾病，线粒体性脑病或癌症，即PDHK抑制剂等。 由下式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：其中每个符号如说明书中所定义。