公开(公告)号：US6124460A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US441515

申请日：1999-11-17

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takeyuki Imamaki ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Satoru Takeuchi

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takeyuki Imamaki ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa ,  Satoru Takeuchi

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D453/06

摘要： New therapeutic agents of isoquinuclidine derivatives are represented by the following formula or its hydrochloride salts. ##STR1## (wherein R.sub.1 is hydrogen, carboxyl group, ethoxycarbonyl group, 4-(ethoxycarbonyl)phenyl group, 4-(carboxy)phenyl group, 2-(carboxy)-thiophene-5-yl group, quinoline-5-yl group, 4-(quinoline-5-yl)phenyl group or 4-(3-oxo-2-azabicyclo[2.2.2]octane-2-yl)-phenyl group; R.sub.2 is hydrogen or allyl group; Both X.sub.1 and X.sub.2 are hydrogen and X.sub.1 and X.sub.2 may form an oxo group; m stands for an integer of 0 to 2.) These compounds, have excellent inhibitory activities against squalene synthase, and are useful as a treatment agent for hypercholesterolemia.

摘要翻译： 异喹啉衍生物的新治疗剂由下式表示，或其盐酸盐。 （羧基）苯基，2-（羧基） - 噻吩-5-基，喹啉-5-基，4-（乙氧基羰基）苯基， （喹啉-5-基）苯基或4-（3-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基） - 苯基; R2是氢或烯丙基; X1和X2都是氢和X1 X2可以形成氧基，m表示0〜2的整数。）这些化合物对角鲨烯合酶的抑制活性优异，可用作高胆固醇血症的治疗剂。

公开(公告)号：US5240944A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US665662

申请日：1991-03-07

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Derivatives of cyclic guanidine are disclosed, which are represented by the following formula:A--S--Rwherein A is ##STR1## R.sub.1 represent a lower alkyl or substituted phenyl or unsubstituted phenyl group; R.sub.2 is a lower alkyl; R.sub.3 is H or a lower alkyl; R is lower alkyl, alkenyl, alkynyl, alkanoyl, alkenoyl, dialkylaminoalkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxylalkenyl, alkoxycarbonyl, alkoxyalkylcarbonyl, dialkylaminocarbonyl, dialkylaminothiocarbonyl, phenoxyalkylcarbonyl, piperidinoalkyl, pyridine carbonyl, substituted or unsubstituted benzoyl, or substituted or unsubstituted benzyl group. The compounds of the present invention are useful as anti-ulcerative agents.

摘要翻译： 公开了由下式表示的环状胍的衍生物：A-S-R其中A为低级烷基或取代的苯基或未取代的苯基; R2是低级烷基; R3是H或低级烷基; R是低级烷基，烯基，炔基，烷酰基，烯酰基，二烷基氨基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，羧基烯基，烷氧基羰基，烷氧基烷基羰基，二烷基氨基羰基，二烷基氨基硫代羰基，苯氧基烷基羰基，哌啶子基烷基，吡啶羰基，取代或未取代的苯甲酰基或取代或未取代的苄基。 本发明的化合物可用作抗溃疡剂。

公开(公告)号：US5409947A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US64446

申请日：1993-05-21

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Naoto Ueyama ,  Tomoyuki Kawai ,  Motoharu Sonegawa ,  Hiromi Baba ,  Makoto Haketa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Naoto Ueyama ,  Tomoyuki Kawai ,  Motoharu Sonegawa ,  Hiromi Baba ,  Makoto Haketa

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D403/10 ,  A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： New therapeutic agents of cycloheptimidazole derivatives are disclosed, which are represented by the following formula or its alkali-addition salts. ##STR1## (wherein R.sub.1 represents H or isopropyl group; R.sub.2 represents a lower alkyl; R.sub.3 represents a carboxylic acid or tetrazole group. A and A.sub.1 are substituted groups at 4 or 8 position and A.sub.1 is a hydrogen or hydroxy group when A is a hydrogen or A and A.sub.1 is an oxo group. The dotted line "- - - -" is two double bonds or saturated single bonds).These compounds are useful as anti-hypertensive or anti-congestive heart failure agents.

摘要翻译： 公开了由下式表示的环庚咪唑衍生物的新治疗剂或其碱加成盐。 起床 R2表示低级烷基; R 3表示羧酸或四唑基。 A和A 1为4或8位的取代基，当A为氢或A且A 1为氧代基时，A 1为氢或羟基。 虚线“ - - - ”是两个双键或饱和单键）。 这些化合物可用作抗高血压或抗充血性心力衰竭剂。

公开(公告)号：US5008282A

公开(公告)日：1991-04-16

申请号：US450264

申请日：1989-12-13

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Tadashi Shirai ,  Shuuichi Wakabayashi ,  Tomoyuki Kawai ,  Naoto Ueyama ,  Motoharu Sonegawa

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Derivatives of cyclic guanidine are disclosed, which are represented by the following formula:A--S--Rwherein A is ##STR1## R.sub.1 represent a lower alkyl or substituted phenyl or unsubstituted phenyl group; R.sub.2 is a lower alkyl; R.sub.3 is H or a lower alkyl; R is lower alkyl, alkenyl, alkynyl, alkanoyl, alkenoyl, dialkylaminoalkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxylalkenyl, alkoxycarbonyl, alkoxyalkylcarbonyl, dialkylaminocarbonyl, dialkylaminothiocarbonyl, phenoxyalkylcarbonyl, piperidinoalkyl, pyridine carbonyl, substituted or unsubstituted benzoyl, or substituted or unsubstituted benzyl group.The compounds of the present invention are useful as anti-ulcerative agents.

摘要翻译： 公开了由下式表示的环状胍的衍生物：A-S-R，其中A为低级烷基或取代的苯基或未取代的苯基; R2是低级烷基; R3是H或低级烷基; R是低级烷基，烯基，炔基，烷酰基，烯酰基，二烷基氨基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，羧基烯基，烷氧基羰基，烷氧基烷基羰基，二烷基氨基羰基，二烷基氨基硫代羰基，苯氧基烷基羰基，哌啶子基烷基，吡啶羰基，取代或未取代的苯甲酰基或取代或未取代的苄基。 本发明的化合物可用作抗溃疡剂。

公开(公告)号：US06316634B2

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09805516

申请日：2001-03-14

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Akira Ohno

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Akira Ohno

IPC分类号： C07D40310

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C45/511 ,  C07C45/71 ,  C07C49/717 ,  C07C49/753

摘要： A method for preparation of a cycloheptimidazole compound having formula (5), wherein: R4 is a lower alkyl group, comprising reacting a compound of formula (1), with an alkylamidine hydrochloride.

摘要翻译： 制备具有式（5）的环庚咪唑化合物的方法，其中：R4是低级烷基，包括使式（1）化合物与烷基脒盐酸盐反应。

公开(公告)号：US06278027B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09391385

申请日：1999-09-08

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Akira Ohno

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Akira Ohno

IPC分类号： C07C49105

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C45/511 ,  C07C45/71 ,  C07C49/717 ,  C07C49/753

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1). wherein: R1 is hydrogen atom or lower alkyl group, X is bromine atom or chlorine atom; and which are useful for the preparation of the cycloheptanoides such as cycloheptimidazole derivatives. The compound having formula (1) is obtained in a single pot by the reaction of a trialkylsilylether compound with a dihalocarbene which, in turn, is prepared from the reaction of chloroform or bromoform in the presence of base.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）化合物，其中R1为氢原子或低级烷基，X为溴原子或氯原子; 并且它们可用于制备环庚醇如环庚咪唑衍生物。 具有式（1）的化合物通过三烷基硅醚基化合物与二卤代碳烯的反应在一个锅中获得，二卤代卡因反应在碱存在下由氯仿或溴仿的反应制备。

公开(公告)号：US5527815A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US282591

申请日：1994-07-29

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Naoto Ueyama ,  Hiromi Baba

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Takashi Yanagisawa ,  Naoto Ueyama ,  Hiromi Baba

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： New therapeutic agent of carboxymethylidenecycloheptimidazole derivatives and method for the manufacture thereof are disclosed, which are represented by the following formula or its alkali addition salts ##STR1## (wherein R.sub.1 represents a lower alkyl; R.sub.2 represents H or isopropyl group; R.sub.3 represent H, a lower alkyl or --C(CH.sub.3)H--OCOOR.sub.4 (R.sub.4 is a lower alkyl or cyclohexyl) and .dbd.CHCOOR.sub.3 is substituted group at 4 or 8 position; A represents ##STR2## These compounds are useful as anti-hypertensive, anti-congestive heart failure agents and intraocular pressure lowering agents.

摘要翻译： 公开了新的羧甲基环己烯并咪唑衍生物的治疗剂及其制备方法，其由下式表示，或其碱加成盐（1）（其中R 1表示低级烷基; R 2表示H或异丙基; R 3表示 H，低级烷基或-C（CH 3）H-OCOOR 4（R4是低级烷基或环己基）和= CHCOOR3是4或8位的取代基; A代表这些化合物可用作抗高血压， - 全身心力衰竭剂和眼压降低剂。

公开(公告)号：US4780462A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US70414

申请日：1987-07-07

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Yumiko Ichikawa

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Naoto Ueyama ,  Yumiko Ichikawa

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/12 ,  C07D281/10 ,  C07D285/36

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A new series of 1,5-benzothiazepine analogues are disclosed. These compounds are represented by the following general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 each represent hydrogen, a lower alkyl, nitro, amino, lower-alkyl-oxy or halogen group, X represents O or S. These compounds are useful as anti-hypertensive agents.

摘要翻译： 公开了一系列新的1,5-苯并硫氮杂类似物。 这些化合物由以下通式表示：其中R 1，R 2和R 3各自代表氢，低级烷基，硝基，氨基，低级烷氧基或卤素基团，X代表O或S.这些化合物是有用的 作为抗高血压药。

公开(公告)号：US4978674A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US389050

申请日：1989-08-02

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Shuichi Wakabayshi ,  Hironao Sajiki ,  Junko Sekiguchi

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama ,  Shuichi Wakabayshi ,  Hironao Sajiki ,  Junko Sekiguchi

IPC分类号： C07D333/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44

CPC分类号： C07D333/42 ,  C07D333/38 ,  C07D333/44

摘要： New antiarrythmic diamines are disclosed. pa These new compounds are represented by the following general formula: ##STR1## wherein: A is NO.sub.2, RSO.sub.2 NH or RSO.sub.2, whereinR represents a lower alkyl group.B is >CH.sub.2 or >C.dbd.O,Y is a lower alkyl group,Z is a lower alkyl or benzyl group,n is an integer 2 or 3.The compounds of the present invention are useful as antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 公开了新的抗血糖二胺。 这些新化合物由以下通式表示：其中：A是NO 2，RSO 2 NH或RSO 2，其中R代表低级烷基。 B为> CH2或> C = O，Y为低级烷基，Z为低级烷基或苄基，n为2或3的整数。本发明化合物可用作抗心律失常药。

公开(公告)号：US4631292A

公开(公告)日：1986-12-23

申请号：US636143

申请日：1984-07-31

申请人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama

发明人： Tsuyoshi Tomiyama ,  Akira Tomiyama

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P1/04 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D319/06 ,  Y10S514/925

摘要： A series of new 1,3-dioxane derivatives are disclosed. These compounds have an outstanding anti-peptic ulcerative activity and are useful as novel anti-peptic ulcer agents. Such compounds are synthesized by reacting a 1,3-butanediol derivative with suitable ketone.

摘要翻译： 公开了一系列新的1,3-二恶烷衍生物。 这些化合物具有优异的抗消化性溃疡活性，可用作新型抗消化性溃疡药。 通过使1,3-丁二醇衍生物与合适的酮反应来合成这些化合物。