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    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations
    2.
    发明授权
    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations 失效
    6-烯基 - ，6-烷基 - 和6-环氧基 - 埃坡霉素衍生物，其制备方法及其在药物制剂中的用途

    公开(公告)号：US07645891B2

    公开(公告)日：2010-01-12

    申请号：US10965802

    申请日：2004-10-18

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C49/20

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R1a，R1b，R2a，R3a，R3b，R4，R5，R6，R7，A，Y，D，E， G，Y和Z具有在说明书中指示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。

    Epothilone derivatives, method for producing same and their pharmaceutical use
    3.
    发明授权
    Epothilone derivatives, method for producing same and their pharmaceutical use 失效
    埃坡霉素衍生物，其制备方法及其药物用途

    公开(公告)号：US07407975B2

    公开(公告)日：2008-08-05

    申请号：US09485292

    申请日：1998-08-10

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D277/30

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/673 ,  C07C49/185 ,  C07C49/337 ,  C07C49/355 ,  C07C59/185 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D263/22 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to the new epothilone derivatives of general formula I, in which substituents Y, Z, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, D-E, R5, R6, R7, R8 and X have the meanings that are indicated in more detail in the description.The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanomas, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). To avoid uncontrolled proliferation of cells and for better compatibility of medical implants, they can be applied or introduced into polymer materials.The compounds according to the invention can be used alone or to achieve additive or synergistic actions in combination with other principles and classes of substances that can be used in tumor therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型埃坡霉素衍生物，其中取代基Y，Z，R 2a，R 2b，R 3， R 4a，R 4b，DE，R 5，R 6，R 7，O， >，R 8和X具有在说明书中更详细说明的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，并且适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞和 骨髓性白血病 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（牛皮癣，关节炎）。 为了避免细胞的不受控制的增殖以及医疗植入物的更好的相容性，它们可以被应用或引入到聚合物材料中。 根据本发明的化合物可以单独使用或与可用于肿瘤治疗的其它原理和类别的物质结合使用添加剂或协同作用。

    Method for producing c1-c15 fragments of epothilones and the derivatives thereof
    4.
    发明申请
    Method for producing c1-c15 fragments of epothilones and the derivatives thereof 审中-公开
    埃坡霉素c1-c15片段及其衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US20070142675A1

    公开(公告)日：2007-06-21

    申请号：US10563058

    申请日：2004-06-19

    申请人： Ulrich Klar ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa

    发明人： Ulrich Klar ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： C07C45/45

    CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C45/673 ,  C07C49/17 ,  C07D493/04

    摘要： This invention describes a process for the production of C1-C15-fragments of epothilones and derivatives thereof, in which a C1-C6-fragment is linked with a C7-C12-fragment to a C1-C12-fragment, and the latter then is reacted with a C13-15-fragment to form the C1-C15 initial epothilone product that is to be produced. The thus obtained C1-C15 initial epothilone products can be reacted according to known methods to form the actual active ingredients. In addition, the invention relates to the corresponding C1-C12-fragments.

    摘要翻译： 本发明描述了一种制备埃坡霉素及其衍生物的C 1 -C 15 - 片段的方法，其中C1-C6-片段与C7- C12片段与C1-C12片段反应，然后与C13-15片段反应形成待生产的C1-C15初始埃坡霉素产物。 由此获得的C1-C15初始埃坡霉素产物可以根据已知方法进行反应以形成实际的活性成分。 此外，本发明涉及相应的C1-C12片段。

    6-Alkenyl -, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations
    8.
    发明申请
    6-Alkenyl -, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations 失效
    6-烯基 - ，6-炔基和6-环氧基 - 埃坡霉素衍生物，其制备方法及其在药物制剂中的用途

    公开(公告)号：US20060046997A1

    公开(公告)日：2006-03-02

    申请号：US11214988

    申请日：2005-08-31

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2a, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R 1a，R 1b，R 2b， R 3，R 3b，R 4，R 4，R 5，R 6， 其中，R 7，A，Y，D，E，G，Y和Z具有说明书中所示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。