公开(公告)号：US08203001B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12304256

申请日：2007-06-13

申请人： Ulrich Reiser ,  Peter Ettmayer ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

发明人： Ulrich Reiser ,  Peter Ettmayer ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

IPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/429 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D243/08 ,  C07D211/32 ,  C07D419/02 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/425 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1, M1, L1 and Q are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or anomalous cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1，M 1，L 1和Q如权利要求1中所定义，其适用于治疗以过度或异常细胞增殖为特征的疾病，及其用于制备药物 具有上述性质的组合物。

公开(公告)号：US20090258857A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12304256

申请日：2007-06-13

申请人： Ulrich Reiser ,  Peter Ettmayer ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

发明人： Ulrich Reiser ,  Peter Ettmayer ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D513/02 ,  A61K31/429 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1, M1, L1 and Q are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or anomalous cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1，M 1，L 1和Q如权利要求1中所定义，其适用于治疗以过度或异常细胞增殖为特征的疾病，及其用于制备药物 具有上述性质的组合物。

公开(公告)号：US20090186901A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12299204

申请日：2007-05-03

申请人： Ulrich Reiser ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

发明人： Ulrich Reiser ,  Oliver Kraemer ,  Peter Sennhenn ,  Walter Spevak

IPC分类号： A61K31/499 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D491/107

摘要： The present invention relates to new heterocyclic compounds of general formula (1) wherein the groups R1 to R7, k, X and Y have the meanings given in the claims and specification, the isomers and salts thereof as well as the use thereof as medicaments. Background to the invention WO 01/36423 describes 3,4-dihydrospiro[chromene-2,4′-piperidine] derivatives for treating diseases of the central nervous system. Spirocyclic heterocycles as δ-opioid receptor ligands for treating pain and anxiety states as well as diseases of the gastrointestinal tract are known from WO 2005/033073. The aim of the present invention is to indicate new active substances which can be used for the prevention and/or treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（1）的新的杂环化合物，其中基团R 1至R 7，k，X和Y具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体和盐以及其作为药物的用途。 本发明的背景技术WO 01/36423描述了用于治疗中枢神经系统疾病的3,4-二氢螺[色烯-2,4'-哌啶]衍生物。 作为用于治疗疼痛和焦虑状态的β-阿片受体配体的螺环杂环以及胃肠道疾病，已知于WO 2005/033073。 本发明的目的是指出可用于预防和/或治疗以过度或异常细胞增殖为特征的疾病的新的活性物质。

公开(公告)号：US20070004684A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11423008

申请日：2006-06-08

申请人： Peter Sennhenn ,  Andreas Mantoulidis ,  Matthias Treu ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Darryl McConnell ,  Andreas Schoop ,  Ralph Brueckner ,  Albrecht Jacobi ,  Ulrich Guertler ,  Gisela Schnapp ,  Christian Klein ,  Frank Himmelsbach ,  Alexander Pautsch ,  Bodo Betzmeier ,  Lars Herfurth ,  Juergen Mack ,  Dieter Wiedenmayer ,  Gerd Bader ,  Ulrich Reiser

发明人： Peter Sennhenn ,  Andreas Mantoulidis ,  Matthias Treu ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Darryl McConnell ,  Andreas Schoop ,  Ralph Brueckner ,  Albrecht Jacobi ,  Ulrich Guertler ,  Gisela Schnapp ,  Christian Klein ,  Frank Himmelsbach ,  Alexander Pautsch ,  Bodo Betzmeier ,  Lars Herfurth ,  Juergen Mack ,  Dieter Wiedenmayer ,  Gerd Bader ,  Ulrich Reiser

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  A61K31/655

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R2 to R5 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 2至R 5和X如权利要求1中所定义，其适用于治疗以下特征的疾病： 过度或异常细胞增殖，以及其用于制备具有上述性质的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08859541B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13769934

申请日：2013-02-19

申请人： Ulrich Reiser ,  Gerd Bader ,  Walter Spevak ,  Andreas Steffen ,  Alastair L. Parkes

发明人： Ulrich Reiser ,  Gerd Bader ,  Walter Spevak ,  Andreas Steffen ,  Alastair L. Parkes

IPC分类号： C07D413/00 ,  C07D495/04 ,  C07D213/80 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 6-Alkynylpyridines which are SMAC mimetics and are useful as medicaments for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The following compounds are exemplary: methyl 5-[6-[[2-(methylamino)propanoyl]amino]-2-[2-(3-methylphenyl)ethynyl]pyridin-3-yl]-pyridine-3-carboxylate and 2-(methylamino)-N-[5-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-6-[2-(1-methyl-2-oxoquinolin-6-yl)-ethynyl]pyridin-2-yl]propanamid.

摘要翻译： 作为SMAC模拟物的6-炔基吡啶并且可用作用于治疗特征在于过度或异常细胞增殖和相关病症如癌症的疾病的药物。 以下化合物是示例性的：5- [6 - [[2-（甲基氨基）丙酰基]氨基] -2- [2-（3-甲基苯基）乙炔基]吡啶-3-基] - 吡啶-3-甲酸甲酯和2 - （甲基氨基）-N- [5-（2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）-6- [2-（1-甲基-2-氧代喹啉-6-基） - 乙炔基]吡啶 -2-基]丙酰胺。

公开(公告)号：US08420630B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12711364

申请日：2010-02-24

申请人： Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

发明人： Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein 0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterized by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三取代嘧啶，其中0Ra至Re如权利要求1所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用于制备具有上述药物组合物的用途 性质及其制备方法。

公开(公告)号：US07166615B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10646495

申请日：2003-08-22

申请人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

发明人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Indolinones of general formula I which are inhibitors of cell proliferation, particularly of tumor cells, and inhibitors of protein kinases.

公开(公告)号：US06762180B1

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US09678682

申请日：2000-10-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Jacobus Van Meel ,  Norbert Redemann ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Frank Hilberg

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Jacobus Van Meel ,  Norbert Redemann ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Frank Hilberg

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Indolinones of the formula having an inhibitory effect on receptor tyrosine kinases and cyclin/CDK complexes, as well as on the proliferation of endothelial cells and various tumor cells. Exemplary are: (a) 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone, (b) 3-Z-[(1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone, and (c) 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-metboxycarbonyl-2-indolinone.

摘要翻译： 该公式的吲哚酮对受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/ CDK复合物具有抑制作用，以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖。 示例是：（a）3-Z- [1-（4-（哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-乙氧基羰基-2-二氢吲哚酮，（b）3-Z - [（1-（4-（哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-氨甲酰基-2-二氢吲哚酮，和（c）3-Z- [1- （哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-甲基羰基-2-二氢吲哚酮。

公开(公告)号：US06638965B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US10002939

申请日：2001-11-01

申请人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

发明人： Rainer Walter ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Gisela Schnapp ,  Martin Lenter ,  Jacobus Van Meel ,  Walter Spevak ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Indolinones of general formula I which are inhibitors of cell proliferation, particularly of tumour cells, and inhibitors of protein kinases. The following compounds are exemplary: (Z)-3-{1-[4-(N-(2-aminoethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone, (Z)-3-{1-[4-(N-(2-dimethylaminoethyl)-N-phenylsulphonyl-amino)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone, and (Z)-3-{1-[4-(4-methylpiperazinomethyl)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone.

摘要翻译： 通式I的吲哚酮，其是细胞增殖抑制剂，特别是肿瘤细胞的抑制剂，以及蛋白激酶抑制剂。 以下化合物为：（Z）-3- {1- [4-（N-（2-氨基乙基）-N-甲基磺酰基 - 氨基） - 苯基氨基] -1-苯基 - 亚甲基} -5-苯基磺酰基氨基-2- 吲哚酮，（Z）-3- {1- [4-（N-（2-二甲基氨基乙基）-N-苯基磺酰基 - 氨基） - 苯基氨基] -1-苯基 - 亚甲基} -5-苯基磺酰基氨基-2-二氢吲哚酮和（ Z）-3- {1- [4-（4-甲基哌嗪基甲基） - 苯基氨基] -1-苯基 - 亚甲基} -5-苯基磺酰基氨基-2-二氢吲哚酮。

公开(公告)号：US07173028B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10271763

申请日：2002-10-16

申请人： Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

发明人： Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein 0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterised by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及如权利要求1所定义的式（I）的三取代嘧啶，其中R 1和R 2定义如权利要求1所述，其适用于治疗以过量为特征的疾病 或异常细胞增殖，其用于制备具有上述性质的药物组合物的用途及其制备方法。