公开(公告)号：US06380400B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09674381

申请日：2000-10-31

申请人： Victor Fedij ,  Christopher Andrew Gajda ,  Brian Keith Huckabee ,  Brian Stuart Moon ,  Kenneth Thomas Porter ,  Denis Martin Sobieray ,  Timothy Lee Stuk ,  Bradley Dean Tait ,  James Norton Wemple

发明人： Victor Fedij ,  Christopher Andrew Gajda ,  Brian Keith Huckabee ,  Brian Stuart Moon ,  Kenneth Thomas Porter ,  Denis Martin Sobieray ,  Timothy Lee Stuk ,  Bradley Dean Tait ,  James Norton Wemple

IPC分类号： C07D30932

CPC分类号： C07D309/32 ,  C07C45/00 ,  C07C45/513 ,  C07C45/62 ,  C07C45/74 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C319/14 ,  C07C331/12 ,  C07C333/04 ,  C07C333/20 ,  C07C381/04 ,  C07C47/565 ,  C07C49/255 ,  C07C323/29

摘要： The present invention relates to methods of making dihydropyrone HIV inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备二氢吡喃酮HIV抑制剂的方法

公开(公告)号：US5840956A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US796159

申请日：1997-02-06

申请人： Todd Michel Grote ,  Brian Keith Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis Martin Sobieray ,  Robert Daniel Titus

发明人： Todd Michel Grote ,  Brian Keith Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis Martin Sobieray ,  Robert Daniel Titus

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C59/50 ,  C07C227/04 ,  C07C227/10 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C253/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22 ,  C07D255/00

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22

摘要： A method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR1## to form primarily ##STR2## reacting the ##STR3## with a cyanide source to form ##STR4## decarboxylating the ##STR5## to form ##STR6## hydrolyzing the ##STR7## with an alkali or alkaline earth metal hydroxide to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, benzyl, or C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl. The present invention also provides a method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR8## to form primarily ##STR9## reacting the ##STR10## with a cyanide source to form ##STR11## decarboxylating the ##STR12## to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.

摘要翻译： 制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成以形成脱羧“IMAGE”以形成水解 使用碱金属或碱土金属氢氧化物形成碱金属或碱土金属羧酸盐的“IMAGE” 和氢化碱金属或碱土金属羧酸盐形成（+/-） - 3-（氨甲基）-5-甲基己酸，其中R 1和R 2相同或不同，为氢，C 1 -C 6烷基，芳基，苄基 ，或C 3 -C 6环烷基。 本发明还提供了制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成“IMAGE”，使“IMAGE”与氰化物源反应形成 使脱羧以形成碱金属或碱土金属羧酸盐; 并将碱金属或碱土金属羧酸盐氢化形成（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。

公开(公告)号：US6046353A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US140163

申请日：1998-08-26

申请人： Todd Michel Grote ,  Brian Keith Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis Martin Sobieray ,  Robert Daniel Titus

发明人： Todd Michel Grote ,  Brian Keith Huckabee ,  Thomas Mulhern ,  Denis Martin Sobieray ,  Robert Daniel Titus

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C59/50 ,  C07C227/04 ,  C07C227/10 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C253/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C255/19 ,  C07C255/22

摘要： A method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR1## to form primarily ##STR2## reacting the ##STR3## with a cyanide source to form ##STR4## decarboxylating the ##STR5## to form ##STR6## hydrolyzing the ##STR7## with an alkali or alkaline earth metal hydroxide to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, benzyl, or C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl. The present invention also provides a method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR8## to form primarily ##STR9## reacting the ##STR10## with a cyanide source to form ##STR11## decarboxylating the ##STR12## to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.

摘要翻译： 制备（+/-） - 3-（氨甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛缩合形成主要与氰化物源反应以形成脱羧，以形成用碱金属或碱土金属氢氧化物水解 以形成碱金属或碱土金属羧酸盐; 和氢化碱金属或碱土金属羧酸盐形成（+/-） - 3-（氨甲基）-5-甲基己酸，其中R 1和R 2相同或不同，为氢，C 1 -C 6烷基，芳基，苄基 ，或C 3 -C 6环烷基。 本发明还提供一种制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛缩合形成主要与氰化物源反应以形成脱羧形成碱金属或碱土金属 金属羧酸盐; 并将碱金属或碱土金属羧酸盐氢化形成（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。