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公开(公告)号：US06380400B1
公开(公告)日：2002-04-30
申请号：US09674381
申请日：2000-10-31
申请人： Victor Fedij , Christopher Andrew Gajda , Brian Keith Huckabee , Brian Stuart Moon , Kenneth Thomas Porter , Denis Martin Sobieray , Timothy Lee Stuk , Bradley Dean Tait , James Norton Wemple
发明人： Victor Fedij , Christopher Andrew Gajda , Brian Keith Huckabee , Brian Stuart Moon , Kenneth Thomas Porter , Denis Martin Sobieray , Timothy Lee Stuk , Bradley Dean Tait , James Norton Wemple
IPC分类号： C07D30932
CPC分类号： C07D309/32 , C07C45/00 , C07C45/513 , C07C45/62 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C205/56 , C07C229/42 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C319/14 , C07C331/12 , C07C333/04 , C07C333/20 , C07C381/04 , C07C47/565 , C07C49/255 , C07C323/29
摘要： The present invention relates to methods of making dihydropyrone HIV inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及制备二氢吡喃酮HIV抑制剂的方法
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![Process for the synthesis of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide](/abs-image/US/2008/04/22/US07361771B2/abs.jpg.150x150.jpg)
2.发明授权Process for the synthesis of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide 失效合成5-（4-氟苯基）-1- [2 - （（2R，4R）-4-羟基-6-氧代 - 四氢 - 吡喃-2-基） - 乙基] -2-异丙基-4 - 苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺公开(公告)号：US07361771B2
公开(公告)日：2008-04-22
申请号：US11546047
申请日：2006-10-11
申请人： Donald Eugene Butler , Randall Lee Dejong , Jade Douglas Nelson , Michael Gerard Pamment , Timothy Lee Stuk
发明人： Donald Eugene Butler , Randall Lee Dejong , Jade Douglas Nelson , Michael Gerard Pamment , Timothy Lee Stuk
IPC分类号： C07D405/02
CPC分类号： C07D295/185 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D405/06
摘要： An improved process for the preparation of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide by a novel synthesis is described where methyl cyanoacetate is converted in eight operations or fewer to the desired product, as well as other valuable intermediates used in the process.
摘要翻译： 制备5-（4-氟苯基）-1- [2 - （（2R，4R）-4-羟基-6-氧代 - 四氢 - 吡喃-2-基） - 乙基] -2-异丙基的改进方法 描述了通过新的合成的4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺，其中将氰基乙酸甲酯转化为八个或更少的操作至所需产物，以及在该方法中使用的其它有价值的中间体。
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3.发明授权Methods for making 2-(7-chloro-1,8-naphthyridine-2-yl)-3-(5-methyl-2-oxo-hexyl)-1-isoindolinone 有权制备2-（7-氯-1,8-二氮杂萘-2-基）-3-（5-甲基-2-氧代 - 己基）-1-异吲哚啉酮公开(公告)号：US06949653B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US10400780
申请日：2003-03-27
IPC分类号： A61K31/4375 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , C07B2200/07 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to methods for making racemic 2-(7-chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-3-(5-methyl-2-oxohexyl)-1-isoindolinone and (+)-2-(7-chloro-1,8-naphthyridine-2-yl)-3-(5-methyl-2-oxo-hexyl)-1-isoindolinone.
摘要翻译： 本发明涉及制备外消旋的2-（7-氯-1,8-二氮杂萘-2-基）-3-（5-甲基-2-氧代己基）-1-异二氢吲哚酮和（+） - 2-（ 7-氯-1,8-二氮杂萘-2-基）-3-（5-甲基-2-氧代 - 己基）-1-异二氢吲哚酮。
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![Process for the synthesis of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide](/abs-image/US/2002/11/05/US06476235B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权Process for the synthesis of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide 失效合成5-（4-氟苯基）-1- [2 - （（2R，4R）-4-羟基-6-氧代 - 四氢 - 吡喃-2-基） - 乙基] -2-异丙基-4 - 苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺公开(公告)号：US06476235B2
公开(公告)日：2002-11-05
申请号：US10015558
申请日：2001-12-17
申请人： Donald Eugene Butler , Randall Lee DeJong , Jade Douglas Nelson , Michael Gerard Pamment , Timothy Lee Stuk
发明人： Donald Eugene Butler , Randall Lee DeJong , Jade Douglas Nelson , Michael Gerard Pamment , Timothy Lee Stuk
IPC分类号： C07D40506
CPC分类号： C07D295/185 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D405/06
摘要： An improved process for the preparation of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide by a novel synthesis is described where methyl cyanoacetate is converted in eight operations or fewer to the desired product, as well as other valuable intermediates used in the process.
摘要翻译： 制备5-（4-氟苯基）-1- [2 - （（2R，4R）-4-羟基-6-氧代 - 四氢 - 吡喃-2-基） - 乙基] -2-异丙基的改进方法 描述了通过新的合成的4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺，其中将氰基乙酸甲酯转化为八个或更少的操作至所需产物，以及在该方法中使用的其它有价值的中间体。
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5.发明授权Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process 有权用于制备所述方法中使用的阿萘那平和中间产物的方法公开(公告)号：US08227623B2
公开(公告)日：2012-07-24
申请号：US12785805
申请日：2010-05-24
IPC分类号： C07D207/04
CPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4， 5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。
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6.发明申请Process for the Preparation of Asenapine and Intermediate Products Used in Said Process 有权制备在所述方法中使用的阿萘那平和中间产物的方法公开(公告)号：US20100234618A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：US12785805
申请日：2010-05-24
IPC分类号： C07D207/08 , C07C39/42 , C07F7/10
CPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4， 5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。
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7.发明授权Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process 有权用于制备所述方法中使用的阿萘那平和中间产物的方法公开(公告)号：US07750167B2
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：US11773084
申请日：2007-07-03
IPC分类号： C07D491/02
CPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4， 5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。
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公开(公告)号：US08466115B2
公开(公告)日：2013-06-18
申请号：US13414764
申请日：2012-03-08
申请人： Michael Curtis , Sanjay Menon , Valerie A. Vaillancourt , Nathan Anthony Logan Chubb , Denis Billen , Sean David William Greenwood , Timothy Lee Stuk
发明人： Michael Curtis , Sanjay Menon , Valerie A. Vaillancourt , Nathan Anthony Logan Chubb , Denis Billen , Sean David William Greenwood , Timothy Lee Stuk
IPC分类号： A61K31/422 , A61P33/14 , C07D491/10
CPC分类号： C07D491/10 , A01N43/90
摘要： The invention recites spirocyclic isoxazoline derivatives of Formula (V.1), Formula (V.2), Formula (V.1.1), and Formula (1) stereoisomers thereof, veterinarily acceptable salts thereof, compositions thereof, processes for making, and their use as a parasiticide in an animal. The variables A, V, Z, W1, W2, W3, W, Y, X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, n, and “” are as described herein.
摘要翻译： 本发明叙述式（V.1），式（V.2），式（V.1.1）和式（1））的立体异构体，其兽医学上可接受的盐，其组合物，制备方法及其制备方法的螺环异恶唑啉衍生物 用作动物的杀寄生虫剂。 变量A，V，Z，W1，W2，W3，W，Y，X，R1a，R1b，R1c，R2，R3，R4，n和“”如本文所述。
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公开(公告)号：US20120232026A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13414764
申请日：2012-03-08
申请人： Michael Curtis , Sanjay Menon , Valerie A. Vaillancourt , Nathan Anthony Logan Chubb , Denis Billen , Sean David William Greenwood , Timothy Lee Stuk
发明人： Michael Curtis , Sanjay Menon , Valerie A. Vaillancourt , Nathan Anthony Logan Chubb , Denis Billen , Sean David William Greenwood , Timothy Lee Stuk
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/7048 , A61P33/14 , C07D491/107 , C07D487/10
CPC分类号： C07D491/10 , A01N43/90
摘要： The invention recites spirocyclic isoxazoline derivatives of Formula (V.1), Formula (V.2), Formula (V.1.1), and Formula (1) stereoisomers thereof, veterinarily acceptable salts thereof, compositions thereof, processes for making, and their use as a parasiticide in an animal. The variables A, V, Z, W1, W2, W3, W, Y, X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, n, and “” are as described herein.
摘要翻译： 本发明叙述式（V.1），式（V.2），式（V.1.1）和式（1））的立体异构体，其兽医学上可接受的盐，其组合物，制备方法及其制备方法的螺环异恶唑啉衍生物 用作动物的杀寄生虫剂。 变量A，V，Z，W1，W2，W3，W，Y，X，R1a，R1b，R1c，R2，R3，R4，n和“”如本文所述。
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10.发明申请PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS 有权在制剂过程中使用的ASENAPINE和中间产品的制备方法公开(公告)号：US20080009619A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：US11773084
申请日：2007-07-03
IPC分类号： C07D267/02 , C07D207/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4， 5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。
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