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    Processes for the preparation of (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-2-azetidinone, an intermediate for the synthesis of ezetimibe
    1.
    发明申请
    Processes for the preparation of (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-2-azetidinone, an intermediate for the synthesis of ezetimibe 审中-公开
    制备（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3 - （（S）-3-（4-氟苯基）-3-羟丙基） - 2-氮杂环丁酮，合成依泽替米贝的中间体

    公开(公告)号：US20100010212A1

    公开(公告)日：2010-01-14

    申请号：US12583305

    申请日：2009-08-17

    申请人： Vinod Kumar Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta

    发明人： Vinod Kumar Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta

    IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397

    CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention encompasses (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl)-2-azetidinone (Compound 2a) having an enantiomeric purity of at least about 97.5%. The invention also encompasses Compound 2a having a chemical purity of at least about 97%. The invention further encompasses processes for preparing Compound 2a from Compound 1 having the following formula: The invention also encompasses processes for preparing a compound having the following formula: from a compound having the following formula: wherein R is selected from the group consisting of: H or a hydroxyl protecting group. The invention also encompasses processes for preparing Compound 2a, preferably to form Compound 2a-Form 01. Also included are processes for preparing ezetimibe from Compound 2a-Form 01 or Compound 2a prepared according to the invention, compositions containing such ezetimibe, and methods for reducing cholesterol using such compositions

    摘要翻译： 本发明包括（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3-（3-（4-氟苯基）-3-氧代丙基）-2-氮杂环丁酮（化合物2a ）具有至少约97.5％的对映体纯度。 本发明还包括具有至少约97％的化学纯度的化合物2a。 本发明还包括从具有下式的化合物1制备化合物2a的方法：本发明还包括由具有下式的化合物制备具有下式的化合物的方法：其中R选自：H 或羟基保护基。 本发明还包括制备化合物2a，优选形成化合物2a-形式01的方法。还包括用于制备根据本发明制备的化合物2a-形式01或化合物2a的依泽替米贝的方法，含有这种依泽替米贝的组合物，以及还原方法 使用这种组合物的胆固醇

    Processes for the preparation of (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-2-azetidinone, an intermediate for the synthesis of ezetimibe
    2.
    发明申请
    Processes for the preparation of (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-2-azetidinone, an intermediate for the synthesis of ezetimibe 审中-公开
    制备（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3 - （（S）-3-（4-氟苯基）-3-羟丙基） - 2-氮杂环丁酮，合成依泽替米贝的中间体

    公开(公告)号：US20070259845A1

    公开(公告)日：2007-11-08

    申请号：US11517704

    申请日：2006-09-08

    申请人： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta ,  Nurit Perlman

    发明人： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta ,  Nurit Perlman

    IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P9/12 ,  C07D205/00

    CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention encompasses (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl)-2-azetidinone (Compound 2a) having an enantiomeric purity of at least about 97.5%. The invention also encompasses Compound 2a having a chemical purity of at least about 97%. The invention further encompasses processes for preparing Compound 2a from Compound 1 having the following formula: The invention also encompasses processes for preparing a compound having the following formula: from a compound having the following formula: wherein R is selected from the group consisting of: H or a hydroxyl protecting group. The invention also encompasses processes for preparing Compound 2a, preferably to form Compound 2a-Form 01. Also included are processes for preparing ezetimibe from Compound 2a-Form 01 or Compound 2a prepared according to the invention, compositions containing such ezetimibe, and methods for reducing cholesterol using such compositions.

    摘要翻译： 本发明包括（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3-（3-（4-氟苯基）-3-氧代丙基）-2-氮杂环丁酮（化合物2a ）具有至少约97.5％的对映体纯度。 本发明还包括具有至少约97％的化学纯度的化合物2a。 本发明还包括从具有下式的化合物1制备化合物2a的方法：本发明还包括由具有下式的化合物制备具有下式的化合物的方法：其中R选自：H 或羟基保护基。 本发明还包括制备化合物2a，优选形成化合物2a-形式01的方法。还包括用于制备根据本发明制备的化合物2a-形式01或化合物2a的依泽替米贝的方法，含有这种依泽替米贝的组合物，以及还原方法 使用这种组合物的胆固醇。