公开(公告)号：US06838559B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10173530

申请日：2002-06-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Jacques Y. Roberge ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

发明人： Wayne Vaccaro ,  Jacques Y. Roberge ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

IPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07D473/24

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Purine phosphodiesterase 7 (PDE 7) inhibitors of the following formulas wherein R1, Z, Y and J are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treated T-cell mediated diseases. R2 is defined by the following (a) heteroaryl, or heterocyclo, either of which may be optionally substituted with one to three groups T1, T2, T3; (b) aryl substituted with one to three groups T1, T2, T3 provided that at least one of T1, T2, T3 is other than H; or (c) aryl fused to a heteroaryl or heterocyclo ring wherein the combined ring system may be optionally substituted with one to three groups T1, T2, T3.

摘要翻译： 本文描述了其中R 1，Z，Y和J中的下式的嘌呤磷酸二酯酶7（PDE 7）抑制剂，其类似物可用于治疗的T细胞介导的疾病。 R 2由以下（a）杂芳基或杂环基定义，其中任一个可以任选被一至三个基团T 1，T 2，T 3取代;（b）被 一至三组T 1，T 2，T 3，条件是T 1，T 2，T 3中的至少一个不是H; 或（c）稠合到杂芳基或杂环的芳基，其中所述组合环系可以任选地被一至三个基团T 1，T 2，T 3取代。

公开(公告)号：US06596747B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09997963

申请日：2001-11-29

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环的碳环或杂环，除了当A是 那么D是杂环体系，R是氢或C 1-4烷基，A，R 1，R 2和R 4如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06399773B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09428432

申请日：1999-10-27

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts

IPC分类号： C07D26528

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH mediated diseases, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH介导的疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07294624B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10321144

申请日：2002-12-17

申请人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

发明人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present application describes novel barbituric acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, B, L, R1, R2, R3, R4, R5, n, W, U, X, Y, Z, Ua, Xa, Ya, and Za are defined in the present specification, which are useful as TNF-α converting enzyme (TACE) and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型巴比妥酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，B，L，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，n，W，U，X，Y，Z，U a， 在本说明书中定义，其可用作TNF-α转化酶（TACE）和/或 基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。

公开(公告)号：US07601836B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11281246

申请日：2005-11-17

申请人： William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

发明人： William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Pyrido[2,3-d]pyrimidine phosphodiesterase 7 (PDE 7) inhibitors are provided which are useful in treating T-cell mediated diseases, said inhibitors include: (i) 2-[[4-[[[4-(Aminosulfonyl)phenyl]methyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid, ethyl ester; and 4-Methyl-2-[[4-[[[4-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]-5-thiazolecarboxylic acid, ethyl ester; or (ii) an enantiomer, diastereomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt of (i).

摘要翻译： 提供了可用于治疗T细胞介导的疾病的吡啶并[2,3-d]嘧啶磷酸二酯酶7（PDE 7）抑制剂，所述抑制剂包括：（i）2 - [[4 - [[[4-（氨基磺酰基） 苯基]甲基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基]氨基] -4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯; 和4-甲基-2 - [[4 - [[[4-（甲基磺酰基）苯基]甲基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基]氨基] -5-噻唑甲酸乙酯; 或（ii）（i）的对映体，非对映体，互变异构体或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07595317B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11696847

申请日：2007-04-05

申请人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

发明人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present application describes novel barbituric acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, B, L, R1, R2, R3, R4, R5, n, W, U, X, Y, Z, Ua, Xa, Ya, and Za are defined in the present specification, which are useful as TNF-α converting enzyme (TACE) and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型巴比妥酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，B，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，W，U，X，Y， Ua，Xa，Ya和Za在本说明书中定义，其可用作TNF-α转化酶（TACE）和基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。

公开(公告)号：US07022849B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10173322

申请日：2002-06-17

申请人： William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

发明人： William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

IPC分类号： C07D237/02 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Quinazoline and pyrido[2,3-d]pyrimidine phosphodiesterase 7 (PDE 7) inhibitors of the following formula wherein R1, R2, L, Y1, Y2, Y3 and Z are as described herein, are provided which are useful in treating T-cell mediated diseases.

公开(公告)号：US20110230468A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13150675

申请日：2011-06-01

申请人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

发明人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fused heterocylic compounds of the following Formula wherein R1, R2, R5, Z, J1 and J2 are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treating leukocyte activation-associated disorders.

摘要翻译： 本文描述了其中R1，R2，R5，Z，J1和J2的融合的杂环化合物及其类似物可用于治疗白细胞活化相关病症。

公开(公告)号：US07981881B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12050227

申请日：2008-03-18

申请人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

发明人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  C07D413/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fused heterocylic compounds of the following Formula wherein R1, R2, R5, Z, J1 and J2 are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treating leukocyte activation-associated disorders.

摘要翻译： 本文描述了其中R1，R2，R5，Z，J1和J2的融合的杂环化合物及其类似物可用于治疗白细胞活化相关病症。

公开(公告)号：US07384937B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10702295

申请日：2003-11-06

申请人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

发明人： Joseph Barbosa ,  William J. Pitts ,  Junqing Guo

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D513/00 ,  C07D265/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fused heterocylic compounds of the following Formula wherein R1, R2, R5, Z, J1 and J2 are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treating leukocyte activation-associated disorders.

摘要翻译： 下式的稠合杂环化合物其中R 1，R 2，R 5，Z，J 1和R 2， 本文描述了本发明的类似物，并且其类似物可用于治疗白细胞活化相关病症。