公开(公告)号：US08178559B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US13176930

申请日：2011-07-06

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula (I), wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4代哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分步骤 他们的合成被公开。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式（I），其中符号具有说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US08084450B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/451 ,  C07D265/36 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US20090312304A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US08129411B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090192148A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D401/02 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  A61K31/437 ,  C07D215/20 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 areas defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中在说明书中定义的R1，R2，T，R3和R4区域。

公开(公告)号：US20080242662A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11915673

申请日：2006-05-29

申请人： Atsuko Nihonyanagi ,  Atsushi Toyao ,  Yuki Iwaki ,  Keiichi Masuya

发明人： Atsuko Nihonyanagi ,  Atsushi Toyao ,  Yuki Iwaki ,  Keiichi Masuya

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/538 ,  A61P43/00 ,  A61K31/496 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to substituted 3,4- or higher substituted piperazine compounds, the use thereof for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations or products comprising said compounds, and/or a method of treatment comprising administering said compounds, a method for the manufacture of said compounds as well as novel intermediates, starting materials and/or partial steps for their synthesis. The compounds are especially of the formula I, wherein R1, R2, R11, C, E and D are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及取代的3,4-或更高级取代的哌嗪化合物，其用于制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 药物制剂或包含所述化合物的产品，和/或包括施用所述化合物的处理方法，制备所述化合物的方法以及新型中间体，起始材料和/或其合成的部分步骤。 化合物特别是式I，其中R 1，R 2，R 11，C，E和D如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090181929A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12300385

申请日：2007-05-10

申请人： Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki

发明人： Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/695 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导的病症或疾病或对CETP的抑制作用。

公开(公告)号：US20090075968A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12159502

申请日：2006-12-27

申请人： Junichi Sakaki ,  Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Ichiro Umemura ,  Eiji Kawahara ,  Ken Yamada ,  Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake

发明人： Junichi Sakaki ,  Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Ichiro Umemura ,  Eiji Kawahara ,  Ken Yamada ,  Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki ,  Hidetomo Imase ,  Takahiro Miyake

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D213/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined.

摘要翻译： 本发明涉及式的化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义。

公开(公告)号：US08877786B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14093956

申请日：2013-12-02

申请人： Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Moji

发明人： Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Moji

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D231/40 ,  A61K45/00

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K45/00 ,  C07D231/40 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R6, A1, A2, X1, s and m are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US08222286B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12947029

申请日：2010-11-16

申请人： Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi

发明人： Yuki Iwaki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/41 ,  A61K31/185 ,  C07C61/00 ,  C07C259/04 ,  C07D257/04

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K45/00 ,  C07D231/40 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R6, A1, A2, X1, s and m are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R6，A1，A2，X1，s和m如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。