公开(公告)号：US06670482B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US10223019

申请日：2002-08-19

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4， R 5各自为氢，C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5一起形成键，R 6为杂环，n为0,1或2;其包括制备中间体 其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上所定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。此外，本发明 描述了制备式I化合物的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06706886B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10436739

申请日：2003-05-14

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4， R 5各自为氢，C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5一起形成键，R 6为杂环，n为0,1或2;其包括制备中间体 其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上所定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。此外，本发明 描述了制备式I化合物的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06525204B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09674535

申请日：2000-11-02

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazol-3-ylacylbenzenes. Also, novel intermediates for preparing isoxazol-3-ylacylbenzenes and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备异恶唑-3-基酰基苯的方法。 另外还描述了用于制备异恶唑-3-基酰基苯的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US20100105920A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12651946

申请日：2010-01-04

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07C381/00

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I.Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US07309802B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US10417083

申请日：2003-04-17

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07C239/08

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6 - - 烷基，R 2是C 1 -C 6 - 烷基，R 3，R 4， R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基或R 4和/或 R 5一起形成键，R 6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06608209B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10180608

申请日：2002-06-27

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26102

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I wherein R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; in which an intermediate of the formula VI  is prepared, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of formula I. Novel intermediates for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R1是氢，C1-C6-烷基，R2是C1-C6-烷基，R3，R4，R5是氢，C1-C6-烷基或R4和R5一起形成键 R6是杂环，n是0,1或2，其中制备式VI的中间体，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。描述了制备中间体的新型中间体 。

公开(公告)号：US06469176B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09831400

申请日：2001-05-09

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together from a bond, R6 is a heterocysclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5各自是氢，C 1 -C 6烷基或R 4 和R 5一起来自键，R 6是杂环环，n是0,1或2;其中包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上定义，随后进行卤化，硫甲基化，氧化 和酰化得到式I化合物。此外，本发明描述了制备式I化合物的新中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US20110152535A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13039137

申请日：2011-03-02

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Mißlitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Mißlitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D261/04

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US08124810B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12651946

申请日：2010-01-04

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07C319/14

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US08049017B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US13039137

申请日：2011-03-02

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D261/04

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。