公开(公告)号：US08980259B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US13799076

申请日：2013-03-13

申请人： Xizhong Huang ,  Malte Peters ,  Karl Maria Schumacher ,  Zhu Alexander Cao ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang

发明人： Xizhong Huang ,  Malte Peters ,  Karl Maria Schumacher ,  Zhu Alexander Cao ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2863 ,  C07K2316/96 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising an alpha-isoform specific phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor compound, such as (S)-Pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-amide 1-({4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethyl-ethyl)-pyridin-4-yl]-thiazol-2-yl}-amide), or pharmaceutically acceptable salt thereof, and an insulin-like growth factor-1 receptor (IGF1R) inhibitor (e.g., the IGF1R inhibitor ANTIBODY A, or a variant or derivative thereof), a pharmaceutical composition comprising such combination, methods for treating cancer comprising administration of therapeutically effective amounts of such inhibitors to a subject in need thereof, and uses of such combination for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合，其包含α-异构体特异性磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂化合物，例如（S） - 吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1 - （{4-甲基-5- [2 - （2,2,2-三氟-1,1-二甲基 - 乙基） - 吡啶-4-基] - 噻唑-2-基} - 酰胺）或其药学上可接受的盐，以及胰岛素样生长因子 - 1受体（IGF1R）抑制剂（例如，IGF1R抑制剂抗体A或其变体或衍生物），包含这种组合的药物组合物，用于治疗癌症的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的此类抑制剂， 以及这种组合用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US20140023661A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13799076

申请日：2013-03-13

申请人： Xizhong Huang ,  Malte Dong Eun Peters ,  Karl Maria Schumacher ,  Zhu Alexander Cao ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang

发明人： Xizhong Huang ,  Malte Dong Eun Peters ,  Karl Maria Schumacher ,  Zhu Alexander Cao ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K39/395

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2863 ,  C07K2316/96 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising an alpha-isoform specific phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor compound, such as (S)-Pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-amide 1-({4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethyl-ethyl)-pyridin-4-yl]-thiazol-2-yl}-amide), or pharmaceutically acceptable salt thereof, and an IGF1R inhibitor (e.g., the IGF1R inhibitor ANTIBODY A, or a variant or derivative thereof), a pharmaceutical composition comprising such combination, methods for treating cancer comprising administration of therapeutically effective amounts of such inhibitors to a subject in need thereof, and uses of such combination for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合，其包含α-异构体特异性磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂化合物，例如（S） - 吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1 - （{4-甲基-5- [2 - （2,2,2-三氟-1,1-二甲基 - 乙基） - 吡啶-4-基] - 噻唑-2-基} - 酰胺）或其药学上可接受的盐和IGF1R抑制剂（例如， IGF1R抑制剂抗体A或其变体或衍生物），包含这种组合的药物组合物，用于治疗癌症的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的这种抑制剂，以及这种组合用于治疗癌症的用途 。

公开(公告)号：US08961970B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13799706

申请日：2013-03-13

申请人： Xizhong Huang ,  Malte Peters ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang ,  Pedro Beltran ,  Zhu Alexander Cao

发明人： Xizhong Huang ,  Malte Peters ,  Jennifer Lorraine Gansert ,  David Dong Eun Chang ,  Pedro Beltran ,  Zhu Alexander Cao

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  A61K31/4184 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K39/3955 ,  A61K31/4184 ,  A61K2039/545 ,  C07K16/2863 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising a MEK inhibitor compound 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxyethyoxy)-amide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the IGF1R inhibitor ANTIBODY A, a pharmaceutical composition comprising such combination, methods for treating cancer comprising administration of a therapeutically effective amount of such combination to a subject in need thereof, and uses of such combination for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合，其包含MEK抑制剂化合物6-（4-溴-2-氟苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基乙氧基） - 酰胺或 其药学上可接受的盐和IGF1R抑制剂抗体A，包含这种组合的药物组合物，用于治疗癌症的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的这种组合，以及这种组合用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US20200030442A1

公开(公告)日：2020-01-30

申请号：US16297160

申请日：2019-03-08

申请人： Zhu Alexander Cao ,  Novartis AG

发明人： Zhu Alexander Cao

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  A61K31/404 ,  A61K31/197 ,  A61K47/68 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K38/12 ,  A61K38/13 ,  C07K16/24 ,  C07K16/30

摘要： Combination therapies are disclosed. The combination therapies can be used to treat or prevent cancerous conditions and/or disorders.

公开(公告)号：US20170340733A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：US15536718

申请日：2015-12-18

申请人： Zhu Alexander CAO ,  NOVARTIS AG

发明人： Zhu Alexander Cao

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  C07K16/30 ,  C07K16/28 ,  C07K16/24 ,  A61K38/13 ,  A61K38/12 ,  A61K47/68 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/553 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K39/3955 ,  A61K31/197 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K38/12 ,  A61K38/13 ,  A61K39/39558 ,  A61K47/6803 ,  A61K2039/545 ,  C07K16/243 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/2818 ,  C07K16/2827 ,  C07K16/2869 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3061 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  A61K2300/00

摘要： Combination therapies are disclosed. The combination therapies can be used to treat or prevent cancerous conditions and/or disorders.

公开(公告)号：US20160175293A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：US14910381

申请日：2014-08-07

申请人： Zhu Alexander CAO ,  Abdel SACCI ,  K. Gary J, VANASSE ,  Joseph GROWNEY

发明人： Zhu Alexander Cao ,  Abdel Saci ,  K. Gary J. Vanasse ,  Joseph Daniel Growney

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519

摘要： The present invention relates to a Pim kinase inhibitor compound that can be used alone or in a pharmaceutical combination. One such combination comprises (a) a JAK inhibitor compound, (b) a Pim kinase inhibitor compound, and optionally, at least one pharmaceutically acceptable carrier for simultaneous, separate or sequential use, in particular for the treatment of a myeloid neoplasm or leukemia; a pharmaceutical composition comprising such a combination; the use of such a combination for the preparation of a medicament for the treatment of myeloid neoplasm or leukemia; a commercial package or product comprising such a combination as a combined preparation for simultaneous, separate or sequential use; and to a method of treatment of a mammal, especially a human.

摘要翻译： 本发明涉及可以单独使用或以药物组合使用的Pim激酶抑制剂化合物。 一种这样的组合包括（a）JAK抑制剂化合物，（b）Pim激酶抑制剂化合物和任选的用于同时，分别或顺序使用，特别是用于治疗骨髓瘤或白血病的至少一种药学上可接受的载体; 包含这种组合的药物组合物; 使用这种组合来制备用于治疗骨髓瘤或白血病的药物; 包括作为用于同时，分开或顺序使用的组合制剂的组合的商业包装或产品; 以及哺乳动物，特别是人的治疗方法。

公开(公告)号：US20160287605A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：US15184399

申请日：2016-06-16

申请人： Qing Sheng ,  Hui-Qin Wang ,  Fang Li ,  Jinsheng Liang ,  Zhu Alexander Cao ,  John Monahan ,  Richard Versace

发明人： Qing Sheng ,  Hui-Qin Wang ,  Fang Li ,  Jinsheng Liang ,  Zhu Alexander Cao ,  John Monahan ,  Richard Versace

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/416 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical combination comprising (a) a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof; and (b) one or more at least one compound targeting, decreasing or inhibiting the intrinsic ATPase activity of Hsp90 and/or degrading, targeting, decreasing or inhibiting the Hsp90 client proteins via the ubiquitin proteosome pathway; the uses of such combination in the treatment or prevention of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐; 和（b）一种或多种至少一种靶向，降低或抑制Hsp90的内在ATP酶活性和/或通过泛素蛋白酶途径降解，靶向，降低或抑制Hsp90客体蛋白的化合物; 这种组合在治疗或预防增殖性疾病中的用途; 以及治疗受试者的方法。

公开(公告)号：US20170209574A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15515469

申请日：2015-10-02

申请人： Zhu Alexander Cao ,  Xianhui Rong ,  Maria Consuelo Pinzon-Ortiz ,  Tyler Longmire ,  Benjamin Hyun Lee ,  Novartis AG

发明人： Zhu Alexander Cao ,  Xianhui Rong ,  Maria Consuelo Pinzon-Ortiz ,  Tyler Longmire ,  Benjamin Hyun Lee

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/30 ,  A61K9/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  C07K16/28 ,  A61K31/436

CPC分类号： A61K39/39558 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/427 ,  A61K31/436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K39/39541 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61P35/00 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/2818 ,  C07K16/2827 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/3023 ,  C07K16/303 ,  C07K16/3038 ,  C07K16/3046 ,  C07K16/3053 ,  C07K16/3069 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/76 ,  G01N33/574 ,  A61K2300/00

摘要： Combination therapies are disclosed. The combination therapies can be used to treat or prevent cancerous conditions and/or disorders. The combination may comprise an immunomodulator and a second therapeutic agent, wherein: (i) the immunomodulator is an inhibitor of an immune checkpoint molecule chosen from the list of inhibitors of one or more of PD-1, PD L1, PD-L2, CTLA-4, TIM-3, LAG-3, CEACAM, VISTA, BTLA, TIGIT, LAIR1, CD160, 2B4 or TGFR beta, or the immunomodulator is an activator of a costimulatory molecule chosen from the list of agonists of one or more of OX40, CD2, CD27, CDS, ICAM-1, LFA-1 (CD11a/CD18), ICOS (CD278), 4-1BB (CD137), GITR, CD30, CD40, BAFFR, HVEM, CD7, LIGHT, NKG2C, SLAMF7, NKp80, CD160, B7-H3 or CD83 ligand, and wherein (ii) the second therapeutic agent is chosen from one or more compounds as provided in Table 1, i.e. LCL 161, Rad-001 (Evrolimus), CGM097, LGH-447, LJM716 (Human monoclonal antibody), LB-H589 (Panobinostat), INC424 (Ruxolitinib), BUW078 or BGJ398.