公开(公告)号：US4204044A

公开(公告)日：1980-05-20

申请号：US926592

申请日：1978-07-19

申请人： Yasuji Suhara ,  Hiromi Maruyama ,  Toyoaki Sawada ,  Mayumi Ogawa ,  Kazuteru Yokose ,  Morio Fujiu ,  Kimihiro Watanabe

发明人： Yasuji Suhara ,  Hiromi Maruyama ,  Toyoaki Sawada ,  Mayumi Ogawa ,  Kazuteru Yokose ,  Morio Fujiu ,  Kimihiro Watanabe

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07D213/55 ,  C12P7/42 ,  C12P7/64 ,  C12P17/12 ,  C12P41/00 ,  C12D1/02

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07C51/367 ,  C07C51/377 ,  C07D213/55 ,  C12P17/12 ,  C12P41/002 ,  C12P7/42 ,  C12P7/6409 ,  C12R1/07 ,  C12R1/15 ,  C12R1/38 ,  Y10S435/832 ,  Y10S435/837 ,  Y10S435/843 ,  Y10S435/876 ,  Y10S435/877 ,  Y10S435/886

摘要： The present invention is concerned with a process for the manufacture of optically active .alpha.-hydroxycarboxylic acids, especially a process for the manufacture of optically pure D- or L-.alpha.-hydroxycarboxylic acids.

摘要翻译： 本发明涉及制造光学活性α-羟基羧酸的方法，特别是制备光学纯的D-或L-α-羟基羧酸的方法。

公开(公告)号：US4966891A

公开(公告)日：1990-10-30

申请号：US268437

申请日：1988-11-08

申请人： Morio Fujiu ,  Hideo Ishitsuka ,  Masanori Miwa ,  Isao Umeda ,  Kazuteru Yokose

发明人： Morio Fujiu ,  Hideo Ishitsuka ,  Masanori Miwa ,  Isao Umeda ,  Kazuteru Yokose

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067

CPC分类号： C07H19/06

摘要： The novel 5'-deoxy-5-fluorocytidine derivatives of formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen or an easily hydrolyzable radical under physiological conditions, with the proviso that, at least one or R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is an easily hydrolyzable radical under physiological conditions,as well as hydrates of solvates of these compounds have antitumor properties. They can be prepared from compounds of formula I, wherein R.sup.1 is hydrogen or an amino-protecting radical and R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen or a hydroxy-protecting radical or taken together are a cyclic hydroxy-protecting radical.

摘要翻译： 式（Ⅰ）的新的5'-脱氧-5-氟胞苷衍生物，其中R 1，R 2和R 3在生理条件下为氢或易水解的基团，条件是至少一个或R 1，R 2和R 3 在生理条件下是易水解的基团，以及这些化合物的溶剂合物的水合物具有抗肿瘤性质。 它们可以由式I化合物制备，其中R 1是氢或氨基保护基，并且R 2和R 3是氢或羟基保护基或一起是环状羟基保护基。

公开(公告)号：US4605674A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US602633

申请日：1984-04-24

申请人： Morio Fujiu ,  Yasuji Suhara ,  Hideo Ishitsuka

发明人： Morio Fujiu ,  Yasuji Suhara ,  Hideo Ishitsuka

IPC分类号： C07C69/035 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61P31/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C69/353 ,  C07C225/16 ,  C07C239/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/47 ,  C07C255/56 ,  C07C271/06 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D213/50 ,  C07D213/80 ,  C07D241/24 ,  C07D307/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07D213/50 ,  C07D213/80 ,  C07D241/24 ,  C07D307/46 ,  C07D317/54 ,  C07D333/22

摘要： Antivirally active compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydroxy, acyloxy derived from an aliphatic acid having 2-18 carbon atoms or a heterocyclic carboxylic acid containing nitrogen atom(s), lower alkoxycarbonyloxy, aminoacyloxy or carboxyalkanoyloxy;R.sup.2 represents lower alkoxy;R.sup.3 represents hydrogen or lower alkoxy; andR.sup.4 represents phenyl which may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, benzyloxy, allyloxy, alkylthio, dialkylamino, amino, cyano, hydroxy, halo and alkylenedioxy; or pyridyl, furyl, thienyl or pyrrolyl which may be substituted by lower alkyl,pharmaceutical compositions containing them and a process for the preparation of those compounds of formula I which are novel.

摘要翻译： 其中R1代表羟基，衍生自具有2-18个碳原子的脂族酸的酰氧基或含氮原子的杂环羧酸，低级烷氧基羰基氧基，氨基酰氧基或羧基烷酰氧基的抗病毒活性化合物。 R2代表低级烷氧基; R3表示氢或低级烷氧基; 并且R 4表示可以被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，苄氧基，烯丙氧基，烷硫基，二烷基氨基，氨基，氰基，羟基，卤素和亚烷基二氧基的取代基取代的苯基。 或可被低级烷基取代的吡啶基，呋喃基，噻吩基或吡咯基，含有它们的药物组合物和制备这些新颖的式I化合物的方法。