公开(公告)号：US07560569B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US10590111

申请日：2005-02-17

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Satoru Katayama ,  Taku Shibue ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Satoru Katayama ,  Taku Shibue ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

IPC分类号： C07D277/06 ,  C07D263/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel bicycloamide derivatives (general formula (1)) and pharmaceutically acceptable salts thereof effectively inhibit DPP-IV. The bicycloamide derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(4-carbamoylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 新型双环酰胺衍生物（通式（1））及其药学上可接受的盐有效抑制DPP-IV。 （2），（2S，4S）-1 - [[（4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基）氨基]苯甲酰胺衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在内 乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。

公开(公告)号：US20070265320A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US10590111

申请日：2005-02-17

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Satoru Katayama ,  Taku Shibue ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Satoru Katayama ,  Taku Shibue ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P7/12 ,  C07D207/18 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel bicycloamide derivatives (general formula (1)) and pharmaceutically acceptable salts thereof effectively inhibit DPP-IV. The bicycloamide derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(4-carbamoylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 新型双环酰胺衍生物（通式（1））及其药学上可接受的盐有效抑制DPP-IV。 （2），（2S，4S）-1 - [[（4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基）氨基]苯甲酰胺衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在内 乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。

公开(公告)号：US07514571B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US10590871

申请日：2005-02-22

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： A novel bicyclo derivative represented by the following general formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, acts as an effective DPP-IV inhibitor: One example is (2S,4S)-1-[[N-(4-methylbicyclo[2,2,2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile).

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的新型双环衍生物或其药学上可接受的盐作为有效的DPP-IV抑制剂：一个实例是（2S，4S）-1 - [[N-（4-甲基双环[ 2,2,2]辛-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈）。

公开(公告)号：US20070167501A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10590871

申请日：2005-02-22

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Tomohiro Ide

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/401

CPC分类号： C07D207/16

摘要： A novel bicyclo derivative represented by the following general formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, acts as an effective DPP-IV inhibitor: One example is (2S,4S)-1-[[N-(4-methylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile).

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的新型双环衍生物或其药学上可接受的盐作为有效的DPP-IV抑制剂：一个实例是（2S，4S）-1 - [[N-（4-甲基双环[ 2.2.2]辛-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈）。

公开(公告)号：US08034819B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  C07D241/20 ,  C07D213/61 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US08173649B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12448549

申请日：2007-12-21

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  C07D263/14 ,  C07D277/28 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the following formula (1): (wherein the carbon atom denoted by * is in the R-configuration; R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylsulfanyl group, a C1-C6 alkylsulfinyl group or a C1-C6 alkylsulfonyl group; and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的化合物：（其中由*表示的碳原子为R构型; R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基 基团，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基硫烷基，C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基;以及 A是取代或未取代的杂芳基）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100016304A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12448549

申请日：2007-12-21

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Ayako Nakamura ,  Kenji Fujita ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D263/14 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D277/28 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D417/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the following formula (1): (wherein the carbon atom denoted by * is in the R-configuration; R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylsulfanyl group, a C1-C6 alkylsulfinyl group or a C1-C6 alkylsulfonyl group; and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 由下式（1）表示的化合物：（其中由*表示的碳原子为R构型; R 1和R 2各自独立地为氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羟基氨基 基团，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基硫烷基，C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基;以及 A是取代或未取代的杂芳基）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100099671A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D241/10 ,  A61K31/4965 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  C07D417/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US20100093825A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12654018

申请日：2009-12-08

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： SummaryNovel bicycloester derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have high DPP-IV inhibitory activity.Solving MeansThe novel bicycloester derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(N-(4-ethoxycarbonylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 发明概述新型双环衍生物及其药学上可接受的盐具有高的DPP-IV抑制活性。 解决方法新型双环衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在实施例中：（2S，4S）-1 - [[（N-（4-乙氧羰基双环[2.2.2] 吡啶-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。

公开(公告)号：US08053465B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12654018

申请日：2009-12-08

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： SummaryNovel bicycloester derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have high DPP-IV inhibitory activity.Solving MeansThe novel bicycloester derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(N-(4-ethoxycarbonylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 发明概述新型双环衍生物及其药学上可接受的盐具有高的DPP-IV抑制活性。 解决方法新型双环衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在实施例中：（2S，4S）-1 - [[（N-（4-乙氧羰基双环[2.2.2] 吡啶-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。