公开(公告)号：US20120058997A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13187903

申请日：2011-07-21

申请人： Yong Xu ,  Benjamin G. Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

发明人： Yong Xu ,  Benjamin G. Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides protein kinase inhibitors comprising imidazo[1,2-b]pyridazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of the following structure (I) and (II): or a stereoisomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供包含以下结构（I）和（II）的咪唑并[1,2-b]哒嗪和吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的蛋白激酶抑制剂：或其立体异构体，前药或药学上可接受的盐 其中R，R 1，R 2和X如本文所定义。 还公开了用于治疗癌症和其它Pim激酶相关病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US09416132B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14234109

申请日：2012-07-20

申请人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

发明人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D237/26 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides protein kinase having one of the following structures (I), (II) or (III): or a stereoisomer, prodrug, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer, autoimmune, inflammatory and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构（I），（II）或（III）之一的蛋白激酶：或其立体异构体，前药，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2和X如本文所定义。 还公开了用于治疗癌症，自身免疫性，炎性和其它Pim激酶相关病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20140329807A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14234109

申请日：2012-07-20

申请人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

发明人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides protein kinase having one of the following structures (I), (II) or (III): or a stereoisomer, prodrug, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer, autoimmune, inflammatory and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构（I），（II）或（III）之一的蛋白激酶：或其立体异构体，前药，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2和X如本文所定义。 还公开了用于治疗癌症，自身免疫性，炎性和其它Pim激酶相关病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US08211927B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US07960365B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US11641524

申请日：2006-12-19

申请人： Niall Morton Hamilton ,  Simon James Anthony Grove ,  Michael John Kiczun ,  John Richard Morphy ,  Brad Sherborne ,  Peter Thomas Albert Littlewood ,  Angus Richard Brown ,  Celia Kingsbury ,  Michael Ohhlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Steven G. Kultgen

发明人： Niall Morton Hamilton ,  Simon James Anthony Grove ,  Michael John Kiczun ,  John Richard Morphy ,  Brad Sherborne ,  Peter Thomas Albert Littlewood ,  Angus Richard Brown ,  Celia Kingsbury ,  Michael Ohhlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Steven G. Kultgen

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N57/00

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D213/61 ,  C07D261/10 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl or optionally halogenated (1C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有式I结构的化合物，其中：X是碳原子或氮原子; Ar是苯基或杂芳环; R1是氢，卤素，CN或（1C-4C）烷基; R2是氢，卤素或任选氟化的（1C-3C）烷氧基; 任选卤代（1C-4C）烷氧基，任选卤代芳基（1C-4C）烷氧基，任选卤代（1C-4C）烯基或羟甲基; R4是氢，卤素，任选卤代（1C-4C）烷氧基或任选的卤代芳基（1C-4C）烷氧基; R6是氢，苄基，任选被一个或多个卤素或（1C-4C）烷基取代，或R6任选被卤代（1C-4C）烷基取代; 每个R 7独立地是氢，卤素，任选卤代（1C-4C）烷基或任选卤代（1C-4C）烷氧基及其药学上合适的酸加成盐，用作糖皮质激素受体调节剂，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20110065764A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US20120071481A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13256553

申请日：2010-02-02

申请人： Ronald Palin ,  Paul David Ratcliffe ,  Steven G. Kultgen ,  Koc-Kan Ho ,  Andrew Laird Roughton

发明人： Ronald Palin ,  Paul David Ratcliffe ,  Steven G. Kultgen ,  Koc-Kan Ho ,  Andrew Laird Roughton

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D261/18 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及包含该异构体的药物组合物，以及所述异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗TRPV1介导的 急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US07084154B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10364039

申请日：2003-02-11

申请人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

发明人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C323/42 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of 2-(aminomethyl)arylamides, which are useful as analgesics, is disclosed. The genus is represented by the formula I: A representative example is:

摘要翻译： 公开了可用作止痛剂的2-（氨基甲基）芳基酰胺的化学属。 该属由式I表示：代表性的例子是：

公开(公告)号：US07037916B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10340398

申请日：2003-01-10

申请人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

发明人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D413/00 ,  C07D239/02 ,  C70D473/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： Compounds containing the pyrimidine nucleus and their use to treat diseases and conditions related to inappropriate Interleukin-8 receptor activity are disclosed. The compounds are of the formula I In these compounds, Q is preferably unsubstituted and substituted heterocyclyl; U is usually hydrogen or fluorine; and V is preferably hydrogen, halogen, alkyl, —O—alkyl or —S-alkyl. A representative example is:

摘要翻译： 公开了含有嘧啶核的化合物及其用于治疗与不适当的白细胞介素-8受体活性有关的疾病和病症的用途。 化合物具有式I化合物。在这些化合物中，Q优选为未取代的和取代的杂环基; U通常是氢或氟; 且V优选为氢，卤素，烷基，-O-烷基或-S-烷基。 一个代表性的例子是：

公开(公告)号：US06900213B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10623640

申请日：2003-07-21

申请人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

发明人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C2601/02 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to bisaryl derivatives of the formula I, wherein (R,R) is selected from (H,H), O, (H,CH3), (H,OH) and (H,CN); Ar is substituted phenyl and A is a group of formula II, III, IV or V: An example is (3S,6S)-1-N-(7-phenylheptyl)-3-(4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)benzyl)-4-N-methyl-6-methyl-2,5-dioxo-1,4-piperazine: The compounds of the invention have FSH receptor modulatory activity and can be used for the control of fertility, for contraception or for treatment of hormone-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的二芳基衍生物，其中（R，R）选自（H，H），O，（H，CH 3），（H，OH）和（H ，CN）; Ar是取代的苯基，A是式II，III，IV或V的基团：实例是（3S，6S）-1-N-（7-苯基庚基）-3-（4-（3,4,5- 三甲氧基苯基）苄基）-4-N-甲基-6-甲基-2,5-二氧代-1,4-哌嗪本发明化合物具有FSH受体调节活性，可用于控制生育力，避孕或 用于治疗激素依赖性疾病。