公开(公告)号：US06875771B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10620240

申请日：2003-07-15

申请人： Yong-Jin Wu ,  Shuanghua Hu ,  Paul M. Scola ,  Yazhong Huang ,  Katharine A. Grant-Young

发明人： Yong-Jin Wu ,  Shuanghua Hu ,  Paul M. Scola ,  Yazhong Huang ,  Katharine A. Grant-Young

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/14

摘要： Novel pyridopyrimidine derivatives which have a binding affinity for the human 5-HT6 receptor and, therefore, are useful in treating disorders responsive to antagonism of the 5-HT6 receptor such as psychosis, schizophrenia, manic depression, depression, neurological disorder, memory disorder, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease and Huntington's chorea.

摘要翻译： 对于人5-HT 6受体具有结合亲和力的新型吡啶并嘧啶衍生物，因此可用于治疗对5-HT 6受体拮抗作用的病症，例如精神病，精神分裂症，躁狂抑郁症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍， 帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，阿尔茨海默病和亨廷顿舞蹈病。

公开(公告)号：US08404741B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13025384

申请日：2011-02-11

申请人： Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Min Ding ,  Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Robert G. Gentles

发明人： Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Min Ding ,  Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： A01N43/16 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A61K31/35 ,  A61K31/195 ,  C07D317/70 ,  C07C51/16 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D407/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

摘要翻译： 本公开一般涉及可抑制DAGLα和/或bgr的化合物; 活性，包含这些化合物的组合物和抑制DAGLα和/或bgr的方法; 活动。

公开(公告)号：US08354548B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13025674

申请日：2011-02-11

申请人： Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Min Ding ,  Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Robert G. Gentles

发明人： Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Min Ding ,  Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： C07D311/00

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D405/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

公开(公告)号：US20110207772A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13025674

申请日：2011-02-11

申请人： Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Min Ding ,  Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Robert G. Gentles

发明人： Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Min Ding ,  Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D311/04 ,  A61K31/352 ,  C07D401/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D405/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

摘要翻译： 本公开一般涉及可抑制DAGLα和/或bgr的化合物; 活性，包含这些化合物的组合物和抑制DAGLα和/或bgr的方法; 活动。

公开(公告)号：US07179926B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US11188581

申请日：2005-07-25

申请人： Yazhong Huang ,  Shuanghua Hu ,  Andrew P. Degnan

发明人： Yazhong Huang ,  Shuanghua Hu ,  Andrew P. Degnan

IPC分类号： C07D333/16 ,  C07D333/46 ,  C07C211/00 ,  C07C217/44 ,  C07C321/06 ,  A61K31/135 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/48 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C323/29

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts and solvates, their pharmaceutical compositions, and their use in treating disorders associated with an excess or imbalance of tachykinins or serotonin or both.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，包括其药学上可接受的盐和溶剂合物，它们的药物组合物及其在治疗与速激肽或血清素或过量或不均衡相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110207749A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13025384

申请日：2011-02-11

申请人： Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Min Ding ,  Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Robert G. Gentles

发明人： Louis S. Chupak ,  Xiaofan Zheng ,  Min Ding ,  Shuanghua Hu ,  Yazhong Huang ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C311/29 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D311/58 ,  A61K31/352 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D407/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

公开(公告)号：US20060020019A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11188581

申请日：2005-07-25

申请人： Yazhong Huang ,  Shuanghua Hu ,  Andrew Degnan

发明人： Yazhong Huang ,  Shuanghua Hu ,  Andrew Degnan

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/138 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/48 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C323/29

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts and solvates, their pharmaceutical compositions, and their use in treating disorders associated with an excess or imbalance of tachykinins or serotonin or both.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，包括其药学上可接受的盐和溶剂合物，它们的药物组合物及其在治疗与速激肽或血清素或过量或不均衡相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06177429B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09587817

申请日：2000-06-06

申请人： Sing-Yuen Sit ,  Yazhong Huang

发明人： Sing-Yuen Sit ,  Yazhong Huang

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides a series of non-peptidergic antagonists of NPY comprising piperidine and piperazine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyrazines of the Formula I wherein R, R1 X, Y and Z are defined herein. As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 本发明提供了一系列包含式I的4-苯基-1,4-二氢吡嗪的哌啶和哌嗪衍生物的NPY的非肽能拮抗剂，其中R，R1，Y和Z如本文所定义。 作为NPY诱导的饲养行为的拮抗剂，预期这些化合物可用作促进减肥和治疗进食障碍的有效厌氧剂。

公开(公告)号：US6001836A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US84692

申请日：1998-05-26

申请人： Graham S. Poindexter ,  R. Thomas Swann ,  Marc A. Bruce ,  Mendi A. Morton ,  Yazhong Huang ,  Sing-Yuen Sit ,  James Guy Breitenbucher

发明人： Graham S. Poindexter ,  R. Thomas Swann ,  Marc A. Bruce ,  Mendi A. Morton ,  Yazhong Huang ,  Sing-Yuen Sit ,  James Guy Breitenbucher

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/14

摘要： A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of cyanoguanidine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyridines of Formula (I). ##STR1## As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

摘要翻译： 已经合成了一系列NPY的非肽能拮抗剂，其由式（I）的4-苯基-1,4-二氢吡啶的氰基胍衍生物组成。 作为NPY诱导的饲养行为的拮抗剂，预期这些化合物可用作促进减肥和治疗进食障碍的有效厌氧剂。