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    Novel penicillin derivatives
    2.
    发明授权
    Novel penicillin derivatives 失效
    新型青霉素衍生物

    公开(公告)号：US4190581A

    公开(公告)日：1980-02-26

    申请号：US929566

    申请日：1978-07-31

    申请人： Yoshiaki Watanabe ,  Chihiro Yokoo ,  Toshifumi Asaka ,  Jiro Sawada

    发明人： Yoshiaki Watanabe ,  Chihiro Yokoo ,  Toshifumi Asaka ,  Jiro Sawada

    IPC分类号： C07D241/42 ,  C07D471/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D499/50 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D241/42 ,  C07D499/00

    摘要： Novel penicillin derivatives of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is hydrogen or hydroxy, are produced by acylating ampicillin, amoxicillin or a salt thereof with 4-hydroxy-pyrazino[2,3-f]quinoline-3-carboxylic acid or its functional derivative. They have high anti-pseudomonas activity and other antibacterial activity against gram-positive and gram-negative bacteria, and are of extremely low toxicity.

    摘要翻译： 通过用4-羟基 - 吡嗪并[2,3-f]将氨苄青霉素，阿莫西林或其盐酰化来制备其中R为氢或羟基的新颖的式 + TR 及其药学上可接受的盐的青霉素衍生物 ]喹啉-3-羧酸或其官能衍生物。 它们对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很高的抗假单胞菌活性和其他抗菌活性，毒性极低。

    2'-position modified compound of erythromycin or its derivative
    8.
    发明授权
    2'-position modified compound of erythromycin or its derivative 失效
    红霉素或其衍生物的2位修饰化合物

    公开(公告)号：US5350839A

    公开(公告)日：1994-09-27

    申请号：US39121

    申请日：1993-04-15

    申请人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

    发明人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Erythromycins showing an extremely relieved bitterness at administration and an improved absorbability in vivo when orally administered are provided.A compound having a group represented by the following formula:--O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R(wherein R represents an alkyl group having from 1 to 12 carbon atoms, m represents an integer of from 2 to 4, and n represents an integer of from 1 to 7) at the 2'-position of erythromycins or a salt thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01368 Sec。 371日期：1992年4月15日 102（e）日期1992年4月15日PCT 1991年10月8日PCT PCT。 出版物WO92 / 06991 日期：1992年4月30日。提供了施用时极度缓和的苦味和口服给药时体内吸收性改善的类似物。 具有由下式表示的基团的化合物：-O-CO-O - [（CH 2）m O] n R（其中R表示具有1至12个碳原子的烷基，m表示2至4的整数， 并且n表示1至7的整数）在红霉素的2'-位或其盐处。

    6-O-methylerythromycin A oxime derivatives
    9.
    发明授权
    6-O-methylerythromycin A oxime derivatives 失效
    6-O-甲基红霉素a肟衍生物

    公开(公告)号：US5302705A

    公开(公告)日：1994-04-12

    申请号：US590805

    申请日：1990-10-01

    申请人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

    发明人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A 6-O-methylerythromycin A oxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein X is a substituted benzyl group, a substituted phenyl group, an .alpha.-methylbenzyl group, an .alpha.-methylphenethyl group, a diphenylmethyl group, a trityl group, a dibenzosuberanyl group, or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R, and Y is a hydrogen atom, a substituted phenyl group or a 2-aminothiazol-4-ylmethylcarbonyl group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. These compounds have antibacterial activity against erythromycin resistant bacteria.

    摘要翻译： 由式（*化学结构*）表示的6-0-甲基红霉素A肟衍生物，其中X是取代的苄基，取代的苯基，（α） - 甲基苄基，（α） - 甲基苯乙基，二苯基甲基 基团，三苯甲基，二苯并胞苷基或式 - （CH 2）n R的基团，Y是氢原子，取代的苯基或2-氨基噻唑-4-基甲基羰基及其药学上可接受的盐 被披露。 这些化合物对抗红霉素的细菌具有抗菌活性。

    5-O-desosaminylerythronolide derivatives
    10.
    发明授权
    5-O-desosaminylerythronolide derivatives 失效
    5-O-去甲酰胺基红霉内酯衍生物

    公开(公告)号：US5602239A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US491860

    申请日：1995-07-13

    申请人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Katsuo Hatayama

    发明人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Katsuo Hatayama

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A novel macloride antibiotic having a potent antibacterial activity, represented by the formula: ##STR1## which is obtained by introducing a specific aryloxy or alkoxy group into the 3-position of a 5-O-desosaminylerythronolide derivative; or phamaceutically acceptable acid addition salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00087 Sec。 371日期1995年7月13日 102（e）日期1995年7月13日PCT 1994年1月24日PCT公布。 公开号WO94 / 17088 日期1994年8月4日一种具有强效抗菌活性的新型macloride抗生素，由下式表示：通过将特定的芳氧基或烷氧基引入到5-O-去甲氨基戊三醇内酯衍生物的3-位而获得; 或其药学上可接受的酸加成盐。