公开(公告)号：US5405873A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US117891

申请日：1993-09-07

申请人： Yoshikazu Iwasawa ,  Hiromi Hattori ,  Yasufumi Nagata ,  Akiko Shimizu ,  Yoshio Sawasaki

发明人： Yoshikazu Iwasawa ,  Hiromi Hattori ,  Yasufumi Nagata ,  Akiko Shimizu ,  Yoshio Sawasaki

IPC分类号： C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D215/36 ,  C07D233/28 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  A61K31/165 ,  C07C321/24 ,  C07C323/23

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D215/36 ,  C07D233/28 ,  C07D239/38 ,  C07D333/18 ,  Y10S514/824

摘要： There are provided substituted acetamide derivatives represented by general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, n and Z are defined in the specification. The substituted acetamide derivatives strongly inhibit acylcoenzyme A cholesterol acyltransferase (ACTA) and are expected to be effective for the treatment and prevention of hypercholesterolemia, hyperlipemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 提供由通式（I）表示的取代的乙酰胺衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，n和Z 在规范中定义。 取代的乙酰胺衍生物强烈地抑制酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACTA），并且预期对于治疗和预防高胆固醇血症，高脂血症和动脉硬化是有效的。

公开(公告)号：US5444084A

公开(公告)日：1995-08-22

申请号：US190065

申请日：1994-02-11

申请人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Morihiro Mitsuya ,  Katsumasa Nonoshita ,  Masahiro Hayashi ,  Toshihiko Satoh ,  Yoshio Sawasaki ,  Toshio Kamei

发明人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Morihiro Mitsuya ,  Katsumasa Nonoshita ,  Masahiro Hayashi ,  Toshihiko Satoh ,  Yoshio Sawasaki ,  Toshio Kamei

IPC分类号： C07D333/08 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D333/08 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24

摘要： Substituted heterocyclic derivatives represented by the formula (I) ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, Q.sup.4, X and Y are as defined, including, specifically, the compound (E)-3-[3-[3-(2-methoxymethyl-8,8-dimethyl-4-nonen-6-ynyl)phenoxymethyl]phenyl]thiophene, exhibit squalene epoxidase inhibiting activity and are useful in the treatment or prophylaxis of hypercholesterolemia, hyperlipidemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00723 Sec。 371日期1994年2月11日 102（e）日期1994年2月11日PCT提交1993年5月28日PCT公布。 出版物WO93 / 24478 （I）表示的取代的杂环衍生物其中R，R1，R2，R3，R4，Q1，Q2，Q3，Q4，X和Y如上所定义，包括 具体而言，化合物（E）-3- [3- [3-（2-甲氧基甲基-8,8-二甲基-4-壬烯-6-炔基）苯氧基甲基]苯基]噻吩表现出角鲨烯环氧酶抑制活性， 治疗或预防高胆固醇血症，高脂血症和动脉硬化。

公开(公告)号：US5288898A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US56619

申请日：1993-05-04

申请人： Hamao Umezawa ,  Toshiharu Nagatsu ,  Tomio Takeuchi ,  Hajime Morishima ,  Yoshio Sawasaki ,  Hiroshi Takezawa ,  Fujinori Sasaki

发明人： Hamao Umezawa ,  Toshiharu Nagatsu ,  Tomio Takeuchi ,  Hajime Morishima ,  Yoshio Sawasaki ,  Hiroshi Takezawa ,  Fujinori Sasaki

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/36 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K31/195

摘要： As new compounds are now provided N-methyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine alkyl esters which are effective as an .alpha.-adrenergic and .beta.-adrenergic agent to stimulate the .alpha.-adrenergic and .beta.-adrenergic functions of the central nervous system of mammalian animals and are expectable to be useful for therapeutic treatment of disorders as invoked by reduced biological activities or functions of the .alpha.- and/or .beta.-adrenergic neurons. N-methyl-L-threo-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl esters are preferred amongst the new compounds of this invention.

摘要翻译： 由于新化合物现在提供作为（α） - 肾上腺素能和（β） - 肾上腺素能药物有效的N-甲基-3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸烷基酯，以刺激（α） - 肾上腺素能和（β ） - 哺乳动物中枢神经系统的肾上腺素能功能，并且预期可用于通过减少（α） - 和/或（β） - 肾上腺素能神经元的生物活性或功能引起的病症的治疗性治疗。 N-甲基-L-苏式-3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸（C1-C6）烷基酯在本发明的新化合物中是优选的。

公开(公告)号：US4966915A

公开(公告)日：1990-10-30

申请号：US245348

申请日：1988-09-16

申请人： Yoshimi Tsuchiya ,  Masahiro Hayashi ,  Hiroshi Takehana ,  Akihiro Hisaka ,  Yoshio Sawasaki ,  Masaki Ihara

发明人： Yoshimi Tsuchiya ,  Masahiro Hayashi ,  Hiroshi Takehana ,  Akihiro Hisaka ,  Yoshio Sawasaki ,  Masaki Ihara

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/265 ,  A61P25/00 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36

CPC分类号： A61K31/165

摘要： An L-dopa derivative represented by formula (I) ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 denotes a hydrogen atom and the other denotes a group of formula R--CO-- in which R denotes an alkyl, alkenyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted aralkyl, lower alkoxy or optionally substituted aralkyloxy group,and its acid addition salt. The compounds are useful in the medical field, especially in the treatment of a series of diseases called Parkinson's disease or Parkinsonism.