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    Process for producing L-epi-2-inosose and novel process for producing epi-inositol
    2.
    发明授权
    Process for producing L-epi-2-inosose and novel process for producing epi-inositol 失效
    制备L-表 - 二烯糖的方法和制备表肌醇的新方法

    公开(公告)号：US06818430B1

    公开(公告)日：2004-11-16

    申请号：US09980453

    申请日：2002-02-12

    申请人： Atsushi Takahashi ,  Kenji Kanbe ,  Tetsuya Mori ,  Yuichi Kita ,  Tsuyoshi Tamamura ,  Tomio Takeuchi

    发明人： Atsushi Takahashi ,  Kenji Kanbe ,  Tetsuya Mori ,  Yuichi Kita ,  Tsuyoshi Tamamura ,  Tomio Takeuchi

    IPC分类号： C12P1902

    CPC分类号： C12R1/18 ,  C12P19/02 ,  C12R1/38 ,  C12R1/64

    摘要： Provided are novel processes for the efficient production of L-epi-2-inosose and epi-inositol which are useful either as various medicines or intermediates for the syntheses of various medicines. In the processes, there is used inexpensive myo-inositol as a starting compound. That is, there is now developed a new process which comprises reacting myo-inositol with a gram-negative bacterium capable of converting myo-inositol into L-epi-2-inosose, and thereby producing L-epi-2-inosose by conversion of myo-inositol into L-epi-2-inosose. Further, a novel process is provided, which comprises reacting the so produced L-epi-2-inosose with a reducing agent made of an alkali metal boron hydride or any other alkali metal hydride in an aqueous reaction medium, to produce epi-inositol and myo-inositol, and then isolating epi-inositol from the resulting reaction product composed of the epi-inositol and myo-inositol.

    摘要翻译： 提供了用于有效生产L-外 - 二糖和外消旋肌醇的新方法，其可用作各种药物或用于合成各种药物的中间体。 在这些方法中，使用廉价的肌醇作为起始化合物。 也就是说，现在开发了一种新的方法，其包括使肌醇与能够将肌醇转化为L-表 - 2-inosose的革兰氏阴性细菌反应，从而通过转化肌内 - 肌醇进入L-epi-2-inosose。 此外，提供了一种新的方法，其包括使如此制备的L-表 - 2-异糖与在水性反应介质中由碱金属硼氢化物或任何其它碱金属氢化物制成的还原剂反应，以产生表肌醇和 肌醇，然后从由肌醇和肌醇组成的反应产物中分离表肌醇。

    Amino acid derivatives
    4.
    发明授权
    Amino acid derivatives 失效
    氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US06245810B1

    公开(公告)日：2001-06-12

    申请号：US09106454

    申请日：1998-06-30

    申请人： Masaaki Ishizuka ,  Masaji Kawazu ,  Toshiaki Katsumi ,  Yoshihide Fuse ,  Kenji Maeda ,  Tomio Takeuchi

    发明人： Masaaki Ishizuka ,  Masaji Kawazu ,  Toshiaki Katsumi ,  Yoshihide Fuse ,  Kenji Maeda ,  Tomio Takeuchi

    IPC分类号： A61K3124

    CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C233/47 ,  C07C235/12 ,  C07C323/59

    摘要： A novel amino acid derivative represented by the general formula (I) shown below or a salt thereof have now been provided by chemical synthesis, and it has been found that these new compounds stimulate proliferation and physiological activities of the T cells of mammals, have an immunomodulating activity and also have an antitumor activity or a carcinostatic activity. It has also been found that these new compounds have an effect of stimulating the proliferation of hematopoietic stem cells. wherein y is 0 or 1; R1 represents an unsubstituted C1-C8 alkyl group or others; R2 represents a hydrogen atom, a C1-C5 alkyl group or others; R3 represents a hydrogen atom, a C1-C8 alkyl group or others; R4 represents a hydrogen atom, a C1-C3 alkyl group or others; R5 represents a group —OR42, a group  or others.

    摘要翻译： 现在已经通过化学合成提供了由下述通式（I）表示的新型氨基酸衍生物或其盐，并且已经发现这些新化合物刺激哺乳动物T细胞的增殖和生理活性，具有 免疫调节活性，也具有抗肿瘤活性或制癌活性。 还发现这些新化合物具有刺激造血干细胞增殖的作用，其中0或1; R1代表未取代的C 1 -C 8烷基或其它; R 2表示氢原子，C 1 -C 5烷基 基团或其它基团; R 3表示氢原子，C 1〜C 8烷基等; R 4表示氢原子，C 1〜C 3烷基等; R 5表示基团-OR 42，基团等。

    Anthracycline derivatives having 4-amino-2,4,6-trideoxy-2 fluoro-&agr;-L-talopyranosyl group
    5.
    发明授权
    Anthracycline derivatives having 4-amino-2,4,6-trideoxy-2 fluoro-&agr;-L-talopyranosyl group 失效
    具有4-氨基-2,4,6-三脱氧-2氟-α-L-吡喃葡萄糖基的蒽环类衍生物

    公开(公告)号：US06184365B2

    公开(公告)日：2001-02-06

    申请号：US08991436

    申请日：1997-12-16

    申请人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yasushi Takagi

    发明人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yasushi Takagi

    IPC分类号： C07H100

    CPC分类号： C07H15/12 ,  C07H15/252 ,  Y02P20/55

    摘要： 7-O-(4-Amino-2,4,6-trideoxy-2-fluoro-&agr;-L-talopyranosyl)-daunomycinone or -adriamycinone is now synthesized as a novel daunomycinone or adriamycinone derivative having the general formula wherein R is a hydrogen atom or hydroxyl group. These novel compounds according to this invention exhibit excellent antitumor activities and have a high solubility in water, and hence they are useful as an antitumor agent.

    摘要翻译： 7-O-（4-氨基-2,4,6-三脱氧-2-氟-α-L-吡喃葡萄糖基） - 日光霉素酮或阿德米霉素现在被合成为具有通式化合物的新的道诺霉素酮或阿霉素酮衍生物，R是氢 原子或羟基。 根据本发明的这些新化合物表现出优异的抗肿瘤活性，并且在水中的溶解度高，因此它们可用作抗肿瘤剂。

    D-.beta.-lysylmethanediamine derivatives and preparation thereof
    9.
    发明授权
    D-.beta.-lysylmethanediamine derivatives and preparation thereof 失效
    D-β-赖氨酰基甲二胺衍生物及其制备

    公开(公告)号：US5849797A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US793912

    申请日：1997-02-24

    申请人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

    发明人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/10 ,  C07C233/05

    CPC分类号： C07C237/10

    摘要： Now are provided (R)-3,6-diamino-N-(.omega.-aminoalkyl)-hexanamides which are novel compounds having the general formula (I): ##STR1## wherein n stands for 2-5, and which may be for example, (R)-3,6-diamino-N-(2-aminoethyl)hexanamide (n=2) and (R)-3,6-diamino-N-(3-aminopropyl)hexanamide (n=3). Their preparation process is also provided. These novel compounds and acid addition salts thereof have activities inhibitory against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and AIDS virus, as well as tumor cells and are chemically stable. These novel compounds and their salts are useful as chemotherapeutic agents for diseases caused by these bacteria or virus and also as antitumor agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01680 Sec。 371日期1997年2月24日 102（e）1997年2月24日PCT PCT 1995年8月24日PCT公布。 公开号WO96 / 06069 日期：1996年2月29日提供（R）-3,6-二氨基-N-（ω-氨基烷基） - 己酰胺，它们是具有通式（I）的新化合物：其中n代表2 -5，其可以是例如（R）-3,6-二氨基-N-（2-氨基乙基）己酰胺（n = 2）和（R）-3,6-二氨基-N-（3-氨基丙基 ）己酰胺（n = 3）。 还提供了他们的准备过程。 这些新化合物及其酸加成盐具有抑制革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和艾滋病病毒以及肿瘤细胞的活性，并具有化学稳定性。 这些新化合物及其盐可用作由这些细菌或病毒引起的疾病的化学治疗剂，也可用作抗肿瘤剂。

    Process for the preparation of 2'-deoxy-2'-halocoformycins or steroisomers thereof
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of 2'-deoxy-2'-halocoformycins or steroisomers thereof 失效
    制备2'-脱氧-2'-卤代环霉素或其立体异构体的方法

    公开(公告)号：US5831072A

    公开(公告)日：1998-11-03

    申请号：US808033

    申请日：1997-03-04

    申请人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshiaki Takahashi

    发明人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshiaki Takahashi

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/052 ,  C07H19/23

    CPC分类号： C07H19/052 ,  C07H19/23

    摘要： An object of this invention is to provide a novel process for the synthesis of a 2'-deoxy-2'-halocoformycin having an inhibitory activity against adenosine deaminase in a practically high yield. Thus, there is provided a process comprising multi-stage reactions with using as the starting intermediate a tert-butyl 1-(3,5-di-O-acyl-2-deoxy-2-halo-.beta.-D-ribofuranosyl or arabinofuranosyl)-5-aminoimidazole-4-carboxylate of formula (II) ##STR1## whereby there are produced a 2'-deoxy-2'-halocoformycin or a 2'-deoxy-2'-epi-2'-halocoformycin of formula (I-a) ##STR2## and also a 2'-deoxy-8-epi-2'-halocoformycin or a 2'-deoxy-8,2'-diepi-2'-halocoformycin of formula (I-b) ##STR3## It is expectable that a 2'-deoxy-2'-halocoformycin and epimers thereof are useful as a drug for lymphocytic leukemias and as drugs for various diseases attributable to the actions of adenosine deaminase.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供一种以实际高产率合成具有抑制腺苷脱氨酶活性的2'-脱氧-2'-卤代霉素的新方法。 因此，提供一种包含多级反应的方法，其用作起始中间体是1-（3,5-二-O-酰基-2-脱氧-2-卤代-β-呋喃核糖基或阿拉伯呋喃糖基） ）式（II）的5-氨基咪唑-4-羧酸甲酯（II），由此制备2'-脱氧-2'-卤代霉素或2'-脱氧-2'-表 - 2'-卤代霉素 的式（Ia）化合物（Ia）以及式（Ib）的2'-脱氧-8-表 - 2'-卤代霉素或2'-脱氧-8,2'-二哌啶-2'-卤代霉素， （Ib）预期2'-脱氧-2'-卤代霉素及其差向异构体可用作淋巴细胞性白血病药物和作为可归因于腺苷脱氨酶作用的各种疾病的药物。