公开(公告)号：US07354925B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US10599473

申请日：2005-03-16

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hisoshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hisoshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 represents a hydrogen atom, or the like; R4 represents a hydrogen atom or the like; represents one of the following or the like; R5 represents an aryl group having from 6 to 10 ring atoms or the like; X represents an oxygen atom, or the like; Y represents an oxygen atom or the like and n represents an integer 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地表示 氢原子等; R 3表示氢原子等; R 4表示氢原子等; 代表以下之一或类似物; R 5表示具有6至10个环原子等的芳基; X表示氧原子等; Y表示氧原子等，n表示0,1或2的整数。这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US20070197500A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10599473

申请日：2005-03-19

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hisoshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hisoshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D498/10 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 represents a hydrogen atom, or the like; R4 represents a hydrogen atom or the like; (formula II) represents one of the following or the like; R5 represents an aryl group having from 6 to 10 ring atoms or the like; X represents an oxygen atom, or the like; Y represents an oxygen atom or the like and n represents an integer 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地表示 氢原子等; R 3表示氢原子等; R 4表示氢原子等; （式II）表示以下等中的一种; R 5表示具有6至10个环原子等的芳基; X表示氧原子等; Y表示氧原子等，n表示0,1或2的整数。这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US20080207665A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11917210

申请日：2006-06-08

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/00

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent hydrogen or the like; R3 represents aryl or the like; —X—Y— represents —CH2O— or the like, and n represents 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或盐，其中R 1和R 2独立代表氢或类似物; R 3表示芳基等; -X-Y-表示-CH 2 O 2等，n表示0,1或2.这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US20050277659A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11092503

申请日：2005-03-29

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 represents an aryl group having from 6 to 10 ring atoms or the like; X represents an oxygen atom, or the like; Y represents an oxygen atom or the like; and n represents an integer 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地表示 氢原子等; R 3表示具有6至10个环原子等的芳基; X表示氧原子等; Y表示氧原子等; 并且n表示整数0,1或2.这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US20080200490A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11917218

申请日：2006-06-09

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/20 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention provides the compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent hydrogen or the like; R3 and R4 independently represents hydrogen or the like; R5 represents aryl or the like; —X—Y— represents —CH2O— or the like; and n represents 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立代表氢或类似物; R 3和R 4独立地表示氢等; R 5表示芳基等; -X-Y-表示-CH 2 O-等; 并且n表示0,1或2.这些化合物具有ORL1受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US07279486B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US11092503

申请日：2005-03-29

申请人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

发明人： Yoshinobu Hashizume ,  Masako Hirota ,  Sachiko Mihara ,  Hiroshi Nakamura ,  Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 represents an aryl group having from 6 to 10 ring atoms or the like; X represents an oxygen atom, or the like; Y represents an oxygen atom or the like; and n represents an integer 0, 1 or 2. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地表示 氢原子等; R 3表示具有6至10个环原子等的芳基; X表示氧原子等; Y表示氧原子等; 并且n表示整数0,1或2.这些化合物具有ORL1-受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。

公开(公告)号：US08084476B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12368778

申请日：2009-02-10

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090163558A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12368778

申请日：2009-02-10

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07534914B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11118497

申请日：2005-04-29

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050267170A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11118497

申请日：2005-04-29

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/455 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基 R 2，R 3和R 3独立地表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。