公开(公告)号：US08084476B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12368778

申请日：2009-02-10

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090163558A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12368778

申请日：2009-02-10

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07534914B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11118497

申请日：2005-04-29

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地 表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050267170A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11118497

申请日：2005-04-29

申请人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Kana Kon-i ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/455 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等：R 1表示具有1至6个碳原子的烷基 R 2，R 3和R 3独立地表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050250818A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11118646

申请日：2005-04-29

申请人： Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Hiroki Koike ,  Yukari Matsumoto ,  Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/4415 ,  C07C235/60 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D261/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07C235/60 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D309/06 ,  C07D405/12

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein X represents a carbon atom or the like: Y represents imino, or the like: Z represents a hydrogen atom or the like: R1 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中X表示碳原子等：Y表示亚氨基等; Z表示氢原子等：R 1表示 具有1至6个碳原子的烷基等：R 2和R 3独立地表示氢原子等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07238714B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10932463

申请日：2004-09-02

申请人： Kazunari Nakao ,  Seiji Nukui ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Kazunari Nakao ,  Seiji Nukui ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C233/87 ,  C04B35/632 ,  C07C235/60 ,  C07C255/57 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein A represents a phenyl group or the like: B represents an aryl or the like: E represents a 1,4-phenylene group; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like: R3 and R4 independently represent a hydrogen atom or the like: R5 represents —CO2H or the like: R6 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: X represents a methylene group or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中A表示苯基等：B表示芳基等：E表示1,4-亚苯基; R 1和R 2独立地表示氢原子等：R 3和R 4独立地表示氢原子， 氢原子等：R 5表示-CO 2 H等：R 6表示具有1至6个碳原子的烷基 原子等：X表示亚甲基等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050065188A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10932463

申请日：2004-09-02

申请人： Kazunari Nakao ,  Seiji Nukui ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

发明人： Kazunari Nakao ,  Seiji Nukui ,  Yoshiyuki Okumura ,  Tatsuya Yamagishi

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07C233/87 ,  C07C235/60 ,  C07C255/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/355

CPC分类号： C07C233/87 ,  C04B35/632 ,  C07C235/60 ,  C07C255/57 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): wherein A represents a phenyl group or the like: B represents an aryl or the like: E represents a 1,4-phenylene group; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like: R3 and R4 independently represent a hydrogen atom or the like: R5 represents —CO2H or the like: R6 represents an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms or the like: X represents a methylene group or the like. These compounds are useful for the treatment of disease conditions mediated by prostaglandin such as pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中A表示苯基等：B表示芳基等：E表示1,4-亚苯基; R 1和R 2独立地表示氢原子等：R 3和R 4独立地表示氢原子等：R 5表示-CO 2 H等：R 6 >表示具有1〜6个碳原子的烷基等：X表示亚甲基等。 这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的疾病状况，例如哺乳动物中的疼痛等。 本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070155732A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11556523

申请日：2006-11-03

申请人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

发明人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from N, CH, etc.; R1 is H, C1-8 alkyl, etc.; Q1 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; A is a 5-6 membered monocyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; B is C1-6 alkylene optionally substituted with an oxo group, etc.; W is NH, O, etc.; R2 is H, C1-4 alkyl, etc.; Z is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; L is halo, C1-4 alkyl, etc.; m is 0, 1 or 2; R3 and R4 are independently selected from H and C1-4 alkyl ; R5 is H, C1-4 alkyl, etc.; Q2 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring or tricyclic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglamadin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中Y 1，Y 2，Y 3和 Y 4独立地选自N，CH等; R 1是H，C 1-8烷基等; Q 1是5-12元单环或双环芳族环，任选地含有至多4个选自O，N和S的杂原子等; A是任选含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-6元单环芳环等; B是任选被氧代基取代的C 1-6亚烷基等; W是NH，O等; R 2是H，C 1-4烷基等; Z是任选地含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-12元单环或双环芳环等; L为卤素，C 1-4烷基等; m为0,1或2; R 3和R 4独立地选自H和C 1-4烷基; R 5是H，C 1-4烷基等; Q 2是5-12元单环或双环芳族环或三环，任选地含有至多3个选自O，N和S的杂原子等。这些化合物可用于治疗介导的医学病症 通过前列腺炎如疼痛，发热或炎症等。本发明还提供包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07141580B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10771696

申请日：2004-02-04

申请人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

发明人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from N, CH, etc.; R1 is H, C1-8 alkyl, etc.; Q1 is a 5–12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; A is a 5–6 membered monocyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; B is C1-6 alkylene optionally substituted with an oxo group, etc.; W is NH, O, etc.; R2 is H, C1-4 alkyl, etc.; Z is a 5–12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc.; L is halo, C1-4 alkyl, etc.; m is 0, 1 or 2; R3 and R4 are independently selected from H and C1-4 alkyl; R5 is H, C1-4 alkyl, etc.; Q2 is a 5–12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring or tricyclic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglamndin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中Y 1，Y 2，Y 3和 Y 4独立地选自N，CH等; R 1是H，C 1-8烷基等; Q 1是5-12元单环或双环芳族环，任选地含有至多4个选自O，N和S的杂原子等; A是任选含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-6元单环芳环等; B是任选被氧代基取代的C 1-6亚烷基等; W是NH，O等; R 2是H，C 1-4烷基等; Z是任选地含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-12元单环或双环芳环等; L为卤素，C 1-4烷基等; m为0,1或2; R 3和R 4独立地选自H和C 1-4烷基; R 5是H，C 1-4烷基等; Q 2是5-12元单环或双环芳族环或三环，任选地含有至多3个选自O，N和S的杂原子等。这些化合物可用于治疗介导的医学病症 通过前列腺素如疼痛，发烧或炎症等。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06710054B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US09977621

申请日：2001-10-15

申请人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

发明人： Kazunari Nakao ,  Yoshiyuki Okumura ,  Miyako Matsumizu ,  Naomi Ueno ,  Yoshinobu Hashizume ,  Tomoki Kato ,  Akiyoshi Kawai ,  Yoriko Miyake ,  Seiji Nukui ,  Katsuhiro Shinjyo ,  Kana Taniguchi

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from N, CH, etc.; R1 is H, C1-8 alkyl, etc.; Q1 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N, and S, etc.; A is 5-6 membered monocyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; B is C1-6 alkylene optionally substituted with an oxo group, etc.; W is NH, O, etc.; R2 is H, C1-4 alkyl, etc.; Z is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; L is halo, C1-4 alkyl, etc.; m is 0, 1 or 2; R3 and R4 are independently selected from H and C1-4 alkyl; R5 is H, C1-4 alkyl; etc.; Q2 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring or tricyclic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglamndin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中Y 1，Y 2，Y 3和Y 4独立地选自N，CH等; R 1是H，C 1-8烷基等; Q 1是任选地含有至多4个选自O，N和S的杂原子的5-12元单环或双环芳环等; A是任选含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-6元单环芳环等; B是任选被氧代基取代的C 1-6亚烷基等; W是NH，O等; R 2是H，C 1-4烷基等; Z是任选地含有至多3个选自O，N和S等的杂原子的5-12元单环或双环芳环; L是卤素，C 1-4烷基等; m为0,1或2; R 3和R 4独立地选自H和C 1-4烷基; R 5是H，C 1-4烷基; 等等。; Q 2是任选地含有至多3个选自O，N和S的杂原子的5-12元单环或双环芳族环或三环，这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的医学病症如疼痛 ，发热或炎症等。本发明还提供包含上述化合物的药物组合物。