公开(公告)号：US08710221B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US14030705

申请日：2013-09-18

申请人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  YiJing Chen ,  ChunFang Xu ,  Yong Mu

发明人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  YiJing Chen ,  ChunFang Xu ,  Yong Mu

IPC分类号： C07D239/72 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： A compound of formula (X): which can be used as an intermediate to make lapatinib or its pharmaceutically acceptable salt.

摘要翻译： 式（X）化合物：其可用作制备拉帕替尼或其药学上可接受的盐的中间体。

公开(公告)号：US08563719B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13582875

申请日：2011-03-23

申请人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Guodong Chu ,  Xiaoheng Zhang

发明人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Guodong Chu ,  Xiaoheng Zhang

IPC分类号： C07D239/72

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention provides a process for making lapatinib and its pharmaceutically acceptable salt by use of new intermediates. A new process for obtaining a pharmaceutical form of lapatinib ditosylate monohydrate is also provided.

摘要翻译： 本发明提供了通过使用新的中间体制备拉帕替尼及其药学上可接受的盐的方法。 还提供了用于获得药物形式的拉帕替尼二甲磺酸一水合物的新方法。

公开(公告)号：US20130005971A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13582875

申请日：2011-03-23

申请人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Guodong Chu ,  Xiaoheng Zhang

发明人： Yung-Fa Chen ,  Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Guodong Chu ,  Xiaoheng Zhang

IPC分类号： C07D405/10

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention provides a process for making lapatinib and its pharmaceutically acceptable salt by use of new intermediates. A new process for obtaining a pharmaceutical form of lapatinib ditosylate monohydrate is also provided.

摘要翻译： 本发明提供了通过使用新的中间体制备拉帕替尼及其药学上可接受的盐的方法。 还提供了用于获得药物形式的拉帕替尼二甲磺酸一水合物的新方法。

公开(公告)号：US08648188B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13179259

申请日：2011-07-08

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/19

CPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making clofarabine comprising: fluorinating a compound of formula VII wherein each R4 is independently a hydroxy protecting group, OR6 is a leaving group, with a fluorinating agent in the presence of guanidine carbonate to give a compound of formula VIII: wherein R4 is as defined above; and deprotecting the compound of formula VIII to give the clofarabine.

摘要翻译： 制备氯法拉宾的方法，其包括：在碳酸胍存在下氟化式VII化合物，其中每个R 4独立地是羟基保护基，OR 6是离去基团，与氟化剂反应，得到式VIII化合物：其中R 4是 如上所述; 并使式VIII的化合物脱保护得到氯法拉滨。

公开(公告)号：US20120010397A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13179259

申请日：2011-07-08

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07H19/16

CPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making clofarabine comprising: fluorinating a compound of formula VII wherein each R4 is independently a hydroxy protecting group, OR6 is a leaving group, with a fluorinating agent in the presence of guanidine carbonate to give a compound of formula VIII: wherein R4 is as defined above; and deprotecting the compound of formula VIII to give the clofarabine.

摘要翻译： 制备氯法拉宾的方法，其包括：在碳酸胍存在下氟化式VII化合物，其中每个R 4独立地是羟基保护基，OR 6是离去基团，与氟化剂反应，得到式VIII化合物：其中R 4是 如上所述; 并使式VIII的化合物脱保护得到氯法拉滨。

公开(公告)号：US08846958B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13876418

申请日：2010-11-16

申请人： Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Lizhen Xia ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Lizhen Xia ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07D311/74 ,  C07C33/42 ,  C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07C29/143 ,  C12P31/00

CPC分类号： C07C69/716 ,  C07C29/143 ,  C07C33/42 ,  C07C59/215 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C12P31/00 ,  C12Y301/01003

摘要： Processes for preparing and purifying lubiprostone are disclosed. Intermediates and preparation thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备和纯化卢比石的方法。 还公开了中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US20130225842A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13876418

申请日：2010-11-16

申请人： Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Lizhen Xia ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Lizhen Xia ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07D311/74

CPC分类号： C07C69/716 ,  C07C29/143 ,  C07C33/42 ,  C07C59/215 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C12P31/00 ,  C12Y301/01003

摘要： Processes for preparing and purifying lubiprostone are disclosed. Intermediates and preparation thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备和纯化卢比石的方法。 还公开了中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US5292884A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US959999

申请日：1992-10-13

申请人： Kenneth V. Honn ,  Carl R. Johnson ,  Yung-Fa Chen ,  Katsu-Ichi Shimoji ,  Lawrence J. Marnett

发明人： Kenneth V. Honn ,  Carl R. Johnson ,  Yung-Fa Chen ,  Katsu-Ichi Shimoji ,  Lawrence J. Marnett

IPC分类号： C07D211/94 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/94

摘要： This invention is related to a cyclic hydroxamic acid of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-24 alkyl and R.sup.2 is benzyl.

摘要翻译： 本发明涉及下式的环状异羟肟酸：其中R 1是C 1-4烷基，R 2是苄基。

公开(公告)号：US08436194B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12905439

申请日：2010-10-15

申请人： Julian P. Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Yung-Fa Chen ,  Dechao Meng ,  Ting Sun

发明人： Julian P. Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Yung-Fa Chen ,  Dechao Meng ,  Ting Sun

IPC分类号： C07D307/02

CPC分类号： C07C67/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/333 ,  C07C231/14 ,  C07C405/0008 ,  C07C2601/10 ,  C07D307/54 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/738

摘要： The present application provides intermediates for preparing prostaglandin analogues and processes for preparing prostaglandin analogues and intermediates thereof. The intermediates include: A compound of formula (6): R1 represents H, C1-C5-alkyl, or benzyl, in particular isopropyl.

摘要翻译： 本申请提供了制备前列腺素类似物的中间体和制备前列腺素类似物的方法及其中间体。 中间体包括：式（6）化合物：R1代表H，C1-C5-烷基或苄基，特别是异丙基。

公开(公告)号：US20110130577A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12905439

申请日：2010-10-15

申请人： Julian P. Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Yung-Fa Chen ,  Dechao Meng ,  Ting Sun

发明人： Julian P. Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Yung-Fa Chen ,  Dechao Meng ,  Ting Sun

IPC分类号： C07D307/54

CPC分类号： C07C67/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/333 ,  C07C231/14 ,  C07C405/0008 ,  C07C2601/10 ,  C07D307/54 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/738

摘要： The present application provides intermediates for preparing prostaglandin analogues and processes for preparing prostaglandin analogues and intermediates thereof. The intermediates include: A compound of formula (6): R1 represents H, C1-C5-alkyl, or benzyl, in particular isopropyl.

摘要翻译： 本申请提供了制备前列腺素类似物的中间体和制备前列腺素类似物的方法及其中间体。 中间体包括：式（6）化合物：R1代表H，C1-C5-烷基或苄基，特别是异丙基。