公开(公告)号：US5583138A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US406920

申请日：1995-03-23

申请人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  L aszl o Koll ar ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh ,  Attila Csehi ,  Andr as J avor ,  Gy orgy Hajo os ,  L aszl o Szporny

发明人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  L aszl o Koll ar ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh ,  Attila Csehi ,  Andr as J avor ,  Gy orgy Hajo os ,  L aszl o Szporny

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The invention relates to novel 17.beta.-substituted 4-azaandrostane derivatives of general formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a C.sub.1-3 alkyl group;R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and stand for hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group with the proviso that both can mean hydrogen only in the case when n is higher than 5; orR.sup.1 and R.sup.2 together means an .alpha.,.omega.-alkylene group containing 5 to 7 carbon atoms, the terminal carbon atoms of said alkylene group being bound to the same ring carbon atom;n is 4, 5, 6 or 7; and--- bond line represents a single or double bond.Furthermore, the invention relates to pharmaceutical composition containing these compounds as well as a process for the preparation of the compounds of general formula (I).The compounds of general formula (I) exert a 5.alpha.-reductase enzyme-inhibiting effect and therefore, they are useful for treating all diseases, where the aim is to reduce the tissue dihydrotestosterone level, such as the benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhoea, female hirsutism or androgenic alopecia.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00058 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT 1993年10月1日PCT PCT。 第WO94 / 07909号公报 日本1994年4月14日本发明涉及通式（I）的新型17β-取代的4-氮杂雄甾烷衍生物，其中R表示氢或C 1-3烷基; R1和R2相同或不同，代表氢或C1-4烷基，条件是只有在n高于5的情况下，两者均可表示氢; 或R 1和R 2一起是指含有5至7个碳原子的α，ω-亚烷基，所述亚烷基的末端碳原子与相同的环碳原子结合; n为4,5,6或7; 和+ E，uns --- + EE键线代表单键或双键。 此外，本发明涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备通式（I）化合物的方法。 通式（I）的化合物发挥5α-还原酶抑制作用，因此它们可用于治疗所有疾病，其目的是减少组织二氢睾酮水平，例如良性前列腺增生，痤疮，皮脂溢 ，女性多毛症或雄激素性脱发。

公开(公告)号：US5583228A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US564230

申请日：1995-12-06

申请人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  J anos Sz eles ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh

发明人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  J anos Sz eles ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/70 ,  C07D221/18 ,  C07J20060101

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The invention relates to novel 4-azaandrostene intermediates of formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or a C.sub.1-3 alkyl group;X is chlorine, bromine or iodine; and the---- bond line is a single or double bond.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00040 Sec。 371 1995年12月6日第 102（e）日期1995年12月6日PCT提交1993年6月24日PCT公布。 第WO95 / 00532号公报 日本1995年1月5日本发明涉及式（I）的新的4-氮杂雄甾烯中间体，其中R是氢或C 1-3烷基; X是氯，溴或碘; 而+ E，uns ---- + EE债券线是单键或双键。

公开(公告)号：US5550240A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US351449

申请日：1994-12-08

申请人： S andor Mah o ,  Zolt an Tuba ,  Csaba S anta ,  G abor Balogh ,  Eva Czajlikn e Csiz er ,  M aria Lovasn e Marsai ,  Gy orgy G alik

发明人： S andor Mah o ,  Zolt an Tuba ,  Csaba S anta ,  G abor Balogh ,  Eva Czajlikn e Csiz er ,  M aria Lovasn e Marsai ,  Gy orgy G alik

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J43/00 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J43/003

摘要： An intermediate compound is disclosed that is useful in the preparation of a lipid-peroxidation inhibiting substance and that is selected from the group consisting of:2,4-bis[1-adamantylamino]-6-(1-piperazinyl)pyrimidine; and4,6-bis(1-adamantylamino)-2-(1-piperazinyl)pyrimidine;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00034 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 第WO93 / 25539号公报 日期1993年12月23日公开了一种可用于制备脂质过氧化抑制物质的中间体化合物，其选自：2,4-双[1-金刚烷基氨基] -6-（1-哌嗪基 ）嘧啶; 和4,6-双（1-金刚烷基氨基）-2-（1-哌嗪基）嘧啶; 或其药学上可接受的酸加成盐。