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公开(公告)号：US20070203098A1
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：US10599748
申请日：2005-04-06
申请人： Joseph Garlich , Donald Durden , Taxiarchis Georgiadis , Jingdong Su , Xiaodong Peng , Tim Smith
发明人： Joseph Garlich , Donald Durden , Taxiarchis Georgiadis , Jingdong Su , Xiaodong Peng , Tim Smith
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/122 , A61K31/13 , A61K31/132 , A61K31/136 , A61K31/40 , A61K31/4192 , A61K31/4245 , A61K31/4375 , A61K31/44
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/122 , A61K31/13 , A61K31/132 , A61K31/136 , A61K31/40 , A61K31/4192 , A61K31/4245 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/66 , A61K2300/00
摘要： The therapeutic use of inhibitors of PTEN activity in the treatment of PTEN-mediated diseases, conditions, and injuries is disclosed.
摘要翻译： 公开了PTEN活性抑制剂治疗PTEN介导的疾病，病症和损伤的治疗用途。
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公开(公告)号：US07662977B2
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：US11962612
申请日：2007-12-21
IPC分类号： C07D311/00 , C07D323/00 , C07D413/00 , C07D225/00
CPC分类号： C07D207/404 , C07D257/02 , C07D311/22 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D475/04
摘要： The invention provides novel prodrugs of inhibitors of PI-3 kinase. The novel compounds are LY294002 and analogs thereof comprising a reversibly quaternized amine.
摘要翻译： 本发明提供PI-3激酶抑制剂的新型前体药物。 新化合物是LY294002，其类似物包含可逆季铵化的胺。
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公开(公告)号：US20040198783A1
公开(公告)日：2004-10-07
申请号：US10817622
申请日：2004-04-02
IPC分类号： A61K031/428
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/662 , A61K31/663 , A61K41/00 , C07D277/40
摘要： The invention provides a method of inhibiting cell death in a mammal. The method comprises administering to a mammal an effective amount of a composition comprising a cell protection factor covalently linked to a bone targeting agent via a linkage that is cleaved under physiological conditions, whereby the cell protection factor is released from the bone targeting agent in vivo to inhibit cell death. The invention further provides a compound comprising a cell protection factor covalently attached to a bone targeting agent via a linker that is cleaved under physiological conditions.
摘要翻译： 本发明提供一种抑制哺乳动物细胞死亡的方法。 该方法包括向哺乳动物施用有效量的组合物，其包含通过在生理条件下被切割的连接物与骨靶向剂共价连接的细胞保护因子，由此细胞保护因子在体内从骨靶向剂释放到 抑制细胞死亡。 本发明还提供一种化合物，其包含通过在生理条件下切割的接头共价连接至骨靶向剂的细胞保护因子。
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公开(公告)号：US20090011975A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：US12183813
申请日：2008-07-31
IPC分类号： A61K31/663 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K38/02 , C07D513/04 , C07F9/6539 , C07D277/38 , C07D277/82 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/662 , A61K31/663 , A61K41/00 , C07D277/40
摘要： The invention provides a method of inhibiting cell death in a mammal. The method comprises administering to a mammal an effective amount of a composition comprising a cell protection factor covalently linked to a bone targeting agent via a linkage that is cleaved under physiological conditions, whereby the cell protection factor is released from the bone targeting agent in vivo to inhibit cell death. The invention further provides a compound comprising a cell protection factor covalently attached to a bone targeting agent via a linker that is cleaved under physiological conditions.
摘要翻译： 本发明提供一种抑制哺乳动物细胞死亡的方法。 该方法包括向哺乳动物施用有效量的组合物，其包含通过在生理条件下被切割的连接物与骨靶向剂共价连接的细胞保护因子，由此细胞保护因子在体内从骨靶向剂释放到 抑制细胞死亡。 本发明还提供一种化合物，其包含通过在生理条件下切割的接头共价连接至骨靶向剂的细胞保护因子。
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公开(公告)号：US06949537B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US10818145
申请日：2004-04-05
IPC分类号： A61K31/353 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61P25/00 , C07C381/00 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D257/02 , C07D311/22 , C07D311/76 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D475/04 , A61K31/418 , C07D268/30
CPC分类号： C07D207/404 , C07D257/02 , C07D311/22 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D475/04
摘要： The invention provides novel prodrugs of inhibitors of PI-3 kinase. The novel compounds are LY294002 and analogs thereof comprising a reversibly quaternized amine.
摘要翻译： 本发明提供PI-3激酶抑制剂的新型前体药物。 新化合物是LY294002，其类似物包含可逆季铵化的胺。
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公开(公告)号：US20080292714A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US12181963
申请日：2008-07-29
IPC分类号： A61K9/51 , A61K31/428 , A61P39/00
CPC分类号： A61K9/5153 , A61K9/19 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/663 , A61K31/70 , A61K45/06 , A61K47/548 , A61K47/6935 , A61K47/6937 , B82Y5/00 , A61K2300/00
摘要： This invention provides a method of modifying a cellular response in a mammal. The method comprises administering to the mammal an effective amount of biodegradable nanoparticles, each of said nanoparticles comprising an active agent, a biodegradable polymer, and a bone targeting agent administering to a mammal an effective amount of a composition comprising a compound absorbed in a biodegradable nanoparticle which is attached to a bone targeting agent. The invention also provides a method for modifying a cellular response in a mammalian cell comprising contacting the mammalian cell with biodegradable nanoparticles. The invention further provides a method of delivering an exogenous substance to a mammal. The method comprises administering to the mammal a composition comprising the exogenous substance absorbed into a biodegradable nanoparticle, wherein the biodegradable nanoparticle is covalently attached to a bone targeting agent. The invention also provides a composition and a process for preparing the composition comprising a biologically active or therapeutic agent of compound, a biodegradable nanoparticle, and a bone targeting agent.
摘要翻译： 本发明提供了修饰哺乳动物细胞反应的方法。 该方法包括向哺乳动物施用有效量的可生物降解的纳米颗粒，所述纳米颗粒中的每一种包含活性剂，可生物降解的聚合物和骨靶向剂，其向哺乳动物施用有效量的包含吸收在可生物降解的纳米颗粒中的化合物的组合物 其附着于骨靶向剂。 本发明还提供了修饰哺乳动物细胞中的细胞应答的方法，包括使哺乳动物细胞与可生物降解的纳米颗粒接触。 本发明还提供了向哺乳动物递送外源物质的方法。 该方法包括向哺乳动物施用包含吸收到可生物降解的纳米颗粒中的外源物质的组合物，其中可生物降解的纳米颗粒共价连接到骨靶向剂上。 本发明还提供了一种组合物和制备该组合物的方法，其包含化合物，可生物降解的纳米颗粒和骨靶向剂的生物活性或治疗剂。
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公开(公告)号：US07396828B2
公开(公告)日：2008-07-08
申请号：US11111201
申请日：2005-04-20
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/535 , A61K31/415 , A61K31/35 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/404 , C07D257/02 , C07D311/22 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D475/04
摘要： The invention provides prodrugs of inhibitors of PI-3 kinase. The compounds are LY294002 and analogs thereof comprising a reversibly quaternized amine.
摘要翻译： 本发明提供了PI-3激酶抑制剂的前药。 化合物是LY294002，其类似物包含可逆地季铵化的胺。
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