公开(公告)号：US08410135B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12136986

申请日：2008-06-11

申请人： Josephus H. M. Lange ,  Hendrik C. Wals ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mahmut Yildirim

发明人： Josephus H. M. Lange ,  Hendrik C. Wals ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mahmut Yildirim

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： The invention is directed to 4,5-dihydro-(1H)-pyrazole (pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to methods for their syntheses, to methods for preparing novel intermediates useful for their syntheses, and to methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of compounds and compositions administered to patients to achieve a therapeutic effect in multiple sclerosis, traumatic brain injury, pain including chronic pain, neuropathic pain, acute pain and inflammatory pain, osteoporosis, appetite disorders, epilepsy, Alzheimer's disease, Tourette's syndrome, cerebral ischaemia, emesis, nausea, and gastrointestinal disorders.Compounds of the present disclosure are directed to formula (I): wherein the substituents have the definitions given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素CB1受体调节剂的4,5-二氢 - （1H） - 吡唑（吡唑啉）衍生物，包含这些化合物的药物组合物，其合成方法，制备用于其合成的新中间体的方法， 以及制备组合物的方法。 本发明还涉及施用于患者的化合物和组合物在多发性硬化，创伤性脑损伤，疼痛，包括慢性疼痛，神经性疼痛，急性疼痛和炎性疼痛，骨质疏松症，食欲障碍，癫痫，阿尔茨海默病中的治疗效果的用途 ，Tourette综合征，脑缺血，呕吐，恶心和胃肠道疾病。 本公开的化合物涉及式（I）：其中取代基具有说明书中给出的定义。

公开(公告)号：US08106044B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11134455

申请日：2005-05-23

申请人： Cornelis Bakker

发明人： Cornelis Bakker

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to the novel mesylate of a phenylpiperazine derivative of the formula (I). This salt has a favorable properties as compared with the free base of this compound.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯基哌嗪衍生物的新型甲磺酸酯。 该盐与该化合物的游离碱相比具有有利的性质。

公开(公告)号：US08101619B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect.The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US08067603B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US10946177

申请日：2004-09-22

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra ,  Jan-Willem Terpstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07C251/20 ,  C07C2603/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，它们是人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些咪唑啉酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗疾病中的用途 哪个ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08034379B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US10381714

申请日：2001-09-28

申请人： Henricus R. M. Gorissen ,  Henderik W. Frijlink

发明人： Henricus R. M. Gorissen ,  Henderik W. Frijlink

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/0065 ,  A61K9/2054

摘要： The present invention is related to an optionally coated pharmaceutical hydrophilic gel forming matrix formulation comprising one or more active substances and having a prolonged release of said one or more active substances upon exposure to gastrointestinal fluids, characterized in that said release is substantially ion-strength independent. The invention is further related to a method of preparing this formulation which can be used in the administration of active substances for the treatment of a large number of disorders.

摘要翻译： 本发明涉及包含一种或多种活性物质并且在暴露于胃肠液体时延长释放所述一种或多种活性物质的任选包被的药物亲水凝胶形成基质制剂，其特征在于所述释放基本上是离子强度独立的 。 本发明还涉及制备该制剂的方法，该方法可用于施用活性物质以治疗大量的病症。

公开(公告)号：US07923026B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US11875328

申请日：2007-10-19

申请人： Jan Peter Möschwitzer

发明人： Jan Peter Möschwitzer

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/14 ,  A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K9/20 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/415

摘要： The present invention relates to a thermostable solid composition containing nanosized micelles, the micelles containing a poorly soluble chemical substance, such as a biologically active substance, dissolved in an auxiliary material, and the micelles being embedded in a water soluble carrier. The invention further relates to a process for preparing a thermostable solid composition and to a process for preparing pharmaceutical dosage forms comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及含有纳米尺寸胶束的热固性固体组合物，该胶束含有溶于辅助材料中的难溶性化学物质如生物活性物质，并且胶束嵌入水溶性载体中。 本发明还涉及一种制备耐热固体组合物的方法和一种制备包含其的药物剂型的方法。

公开(公告)号：US07915262B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12843967

申请日：2010-07-27

申请人： Andrew C McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

发明人： Andrew C McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/195 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： A composition containing SLV308 or its N-oxide, or at least one pharmacologically acceptable salt thereof: and L-DOPA or at least one pharmacologically acceptable salt thereof, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function using this composition, including Parkinson's disease and restless leg syndrome.

摘要翻译： 含有SLV308或其N-氧化物或其至少一种药学上可接受的盐的组合物：和L-DOPA或其至少一种药理学上可接受的盐，用于同时，分别或顺序地用于治疗需要恢复多巴胺能功能的疾病，其使用 这种组合物，包括帕金森病和不宁腿综合征。

公开(公告)号：US07851630B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US07750013B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11504050

申请日：2006-08-15

申请人： Theodorus S. M. Koopman ,  Hendrink J. Koster ,  Peter H. Van Amsterdam ,  Roelof W. Feenstra ,  Marinus Verhage ,  Andrew C. McCreary ,  Mayke B. Hesselink ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Theodorus S. M. Koopman ,  Hendrink J. Koster ,  Peter H. Van Amsterdam ,  Roelof W. Feenstra ,  Marinus Verhage ,  Andrew C. McCreary ,  Mayke B. Hesselink ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/04

摘要： The present disclosure relates to N-oxides of certain piperazine and piperidine derivatives and to methods for the preparation of these compounds. The disclosure also relates to the use of the compounds for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The disclosure also relates to the use of the compounds for the manufacture of a medicament for treating a disease or condition. The disclosure further relates to the treatment of CNS-disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive compulsive disorder, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of cognition and memory. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本公开内容涉及某些哌嗪和哌啶衍生物的N-氧化物以及这些化合物的制备方法。 本公开还涉及该化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 本公开还涉及化合物在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途。 本发明还涉及中枢神经系统疾病的治疗，特别是焦虑症的治疗，包括广泛性焦虑障碍和恐慌症，强迫症，侵略，成瘾（包括渴望），抑郁症，孤独症，眩晕，精神分裂症等精神病 疾病，帕金森病和认知和记忆障碍。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20100145042A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12706279

申请日：2010-02-16

申请人： Arnold Van Loevezijn ,  Wouter I. Iwema Bakker ,  Hiskias G. Keizer ,  Jan Zorgdrager ,  Martina A.W. Van Der Neut ,  Cornelis G. Kruse

发明人： Arnold Van Loevezijn ,  Wouter I. Iwema Bakker ,  Hiskias G. Keizer ,  Jan Zorgdrager ,  Martina A.W. Van Der Neut ,  Cornelis G. Kruse

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D231/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： This invention concerns compounds of the general formula (1): and derivatives thereof, which are antagonists of 5-HT6 receptors, wherein the symbols have the meanings given in the description. The invention also concerns methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for their synthesis, and to uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in treating at least on disease or condition chosen from Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为5-HT 6受体的拮抗剂的通式（1）的化合物及其衍生物，其中符号具有说明书中给出的含义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，可用于其合成的新型中间体，以及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在将它们给予患者以达到治疗至少在疾病或病症上的治疗效果 选自帕金森病，亨廷顿氏舞蹈病，精神分裂症，焦虑症，抑郁症，躁狂抑郁症，精神病，癫痫症，强迫症，情绪障碍，偏头痛，阿尔茨海默病，年龄相关认知衰退，轻度认知障碍，睡眠障碍，进食障碍，厌食症， 注意缺陷障碍，注意力缺陷障碍，可卡因滥用，乙醇，尼古丁或苯二氮卓类药物的疼痛，疼痛，与脊髓创伤或头部损伤相关的疾病，脑积水，功能性肠病，肠易激综合征 肠综合征，肥胖症和2型糖尿病。