公开(公告)号：US5308843A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US580732

申请日：1990-09-11

申请人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

发明人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D265/38 ,  C07D279/18

CPC分类号： C07D513/10 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

摘要： A method of inhibiting mammalian topoisomerase II and inhibiting the growth and inducing the regression of malignant cells in mammals by the action of a (S)-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine or -benzothiazine of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or fluoro, R.sub.2 and R.sub.3 each independently is hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and X is O, S or S=O; a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof; or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable cation; and certain novel compounds of formula I.

摘要翻译： 通过（S）-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2]的作用，抑制哺乳动物的哺乳动物恶性细胞的抑制哺乳动物拓扑异构酶II并抑制生长并诱导其消退的方法 ，3-de] [1,4]苯并恶嗪或苯并噻嗪，其中R 1是氢或氟，R 2和R 3各自独立地是氢或具有1至4个碳原子的烷基，X是O，S 或S = O; 其药学上可接受的酸加成盐; 或其盐与药学上可接受的阳离子; 和某些新的式I化合物。

公开(公告)号：US5254592A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US815447

申请日：1991-12-31

申请人： Barbara B. Lussier ,  Lee H. Latimer ,  Carl R. Illig ,  William N. Washburn

发明人： Barbara B. Lussier ,  Lee H. Latimer ,  Carl R. Illig ,  William N. Washburn

IPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/165 ,  C07C233/65

CPC分类号： C07C235/64

摘要： In accordance with the present invention, certain multiply substituted anilines, phenols and pyridines and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which mimic IL-1 activity by inducing IL-2 synthesis and subsequent IL-2 receptor expression. Specifically, the invention provides compounds of Formula I and acid addition salts thereof: ##STR1##

摘要翻译： 根据本发明，通过诱导IL-2合成和随后的IL-2受体表达，提供某些多取代的苯胺，苯酚和吡啶及其药学上可接受的盐，其模拟IL-1活性。 具体地，本发明提供式I化合物及其酸加成盐：

公开(公告)号：US5245022A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US562180

申请日：1990-08-03

申请人： Alexander L. Weis ,  Fred T. Oakes ,  Frederick H. Hausheer ,  Paul F. Cavanaugh, Jr. ,  Patricia S. Moskwa

发明人： Alexander L. Weis ,  Fred T. Oakes ,  Frederick H. Hausheer ,  Paul F. Cavanaugh, Jr. ,  Patricia S. Moskwa

IPC分类号： C07H21/00

CPC分类号： C07H21/00

摘要： Compounds, compositions and methods for inhibiting gene expression are disclosed. The compounds comprise oligonucleotide sequences of from about 9 to about 200 bases having a diol at either or both termini. Preferred diols are polyalkyleneglycols, preferably polyethyleneglycols. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and a physiologically acceptable carrier and methods of inhibiting gene expression in mammals comprising administering such compounds are also provided. Methods for inhibiting nuclease cleavage of compounds are also provided.

摘要翻译： 公开了抑制基因表达的化合物，组合物和方法。 所述化合物包含约9至约200个碱基的寡核苷酸序列，在任一端或两端具有二醇。 优选的二醇是聚亚烷基二醇，优选聚乙二醇。 还提供了包含化合物和生理上可接受的载体的药物组合物和抑制哺乳动物中基因表达的方法，包括给予这些化合物。 还提供了抑制化合物核酸酶切割的方法。

公开(公告)号：US5223268A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US700968

申请日：1991-05-16

申请人： Gregg Stetsko ,  Kuei-Tu Chang

发明人： Gregg Stetsko ,  Kuei-Tu Chang

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K9/16 ,  A61K9/58 ,  A61K31/58 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/1676

摘要： Low solubility drug coated bead compositions, capsules filled therewith and method of preparation thereof, especially wherein the low solubility drug is an antiandrogenic steroid and most especially wherein the antiandrogenic steroid is (5.alpha.,17.alpha.)1'-(methylsulfonyl)-1'H-pregn-20-yno[3,2-c]pyrazol-17-ol, are disclosed.

公开(公告)号：US5175177A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US731569

申请日：1991-07-17

申请人： Guy D. Diana ,  Thomas R. Bailey

发明人： Guy D. Diana ,  Thomas R. Bailey

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein: Y is alkylene of 3 to 9 carbon atoms;R.sub.1 is lower-alkyl, lower-alkoxy-(C.sub.1-3 -alkyl), lower-alkoxycarbonyl, cyclopropyl or trifluoromethyl;R.sub.2 and R.sub.3 independently are hydrogen, lower-alkyl, halogen, lower-alkoxy, nitro, trifluoromethyl or hydroxy; andR.sub.4 is hydrogen or lower-alkyl; where lower-alkyl and lower-alkoxy, each occurrence, have from 1-5 carbon atoms;with the proviso that when R.sub.1 is lower-alkyl, at least one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydroxy; or pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof are useful as antiviral agents, particularly against picornaviruses, including numerous strains of rhinovirus.

公开(公告)号：US5081122A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US489311

申请日：1990-03-05

申请人： Susan J. Ward

发明人： Susan J. Ward

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： A61K31/535 ,  Y10S514/913

摘要： Antiglaucoma compositions containing 3-R.sub.3 -4-arylcarbonyl-1-[(4-morpholinyl)-lower-alkyl]-1H-indoles and a method of use thereof in the treatment of glaucoma.

摘要翻译： 含有3-R3-4-芳基羰基-1 - [（4-吗啉基） - 低级 - 烷基] -1H-吲哚的抗青霉素组合物及其在治疗青光眼中的应用。

公开(公告)号：US5017584A

公开(公告)日：1991-05-21

申请号：US802409

申请日：1985-11-27

申请人： Dennis J. Hlasta

发明人： Dennis J. Hlasta

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： 2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-indoles, 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolines and 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1H-indoles, useful as antidepressant agents, are prepared by reacting a respective lower-alkyl 2,3-dihydro-1H-indole-2-carboxylate 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylate or 1H-indole-2-carboxylate derivative with ethylenediamine or an N-lower-alkylethylenediamine in the presence of a Lewis-type acid.

摘要翻译： 2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2,3-二氢-1H-吲哚，2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基） 通过使各自的低级烷基2,3-二氢-1H-吡唑与对映体的低级烷基化合物反应，制备可用作抗抑郁剂的4-（3,4,5-四氢喹啉）和2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基） 吲哚-2-羧酸酯，1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸酯或1H-吲哚-2-羧酸酯衍生物与乙二胺或N-低级烷基乙二胺在路易斯酸存在下反应。

公开(公告)号：US5013732A

公开(公告)日：1991-05-07

申请号：US559787

申请日：1990-07-30

申请人： Malcolm R. Bell

发明人： Malcolm R. Bell

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： 3-Arylcarbonyl- and 3-cycloalkylcarbonyl-1-aminoalkyl-1H-indoles, useful as analgesic, anti-rheumatic and anti-inflammatory agents, are prepared by reacting a 3-arylcarbonyl- or 3-cycloalkylcarbonylindole with an aminoalkyl halide in the presence of an acid-acceptor; by reacting a 1-aminoalkyl-1H-indole with an arylcarboxylic acid halide or a cycloalkanecarboxylic acid halide in the presence of a Lewis acid; or by reacting a 3-arylcarbonyl- or 3-cycloalkanecarbonyl-1-tosyloxyalkyl- or haloalkyl-1H-indole with an amine.

摘要翻译： 在作为止痛剂，抗风湿和抗炎剂的3-芳基羰基 - 和3-环烷基羰基-1-氨基烷基-1H-吲哚是通过在存在下使3-芳基羰基 - 或3-环烷基羰基吲哚与氨基烷基卤反应来制备的 的酸受体; 在路易斯酸存在下使1-氨基烷基-1H-吲哚与芳基羧酰卤或环烷羧酸卤化物反应; 或通过使3-芳基羰基 - 或3-环烷基羰基-1-甲苯氧基烷基 - 或卤代烷基-1H-吲哚与胺反应。

公开(公告)号：USD316369S

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US200369

申请日：1988-05-31

申请人： Joseph Thompson

设计人： Joseph Thompson

公开(公告)号：US4980375A

公开(公告)日：1990-12-25

申请号：US356850

申请日：1989-05-25

申请人： Abraham Sunshine ,  Eugene M. Laska

发明人： Abraham Sunshine ,  Eugene M. Laska

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C57/30

CPC分类号： C07C57/30 ,  A61K31/19 ,  Y10S514/947 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： Onset-hastened and enhanced antipyretic response is elicited in a mammalian organism in need of such treatment, i.e., a mammal suffering from elevated body temperature (fever), by administering thereto a unit dosage onset-hastening/enhancing antipyretically effective amount of the S(+) ibuprofen enantiomer, said enantiomer being substantially free of its R(-) ibuprofen antipode.

摘要翻译： 在需要这种治疗的哺乳动物生物体内，即体温升高（发热）的哺乳动物生物体内引起急速加强的解热反应，通过施用单位剂量起始加速/增强退热有效量的S（ +）布洛芬对映异构体，所述对映异构体基本上不含其R（ - ）布洛芬对映体。