公开(公告)号：US4528397A

公开(公告)日：1985-07-09

申请号：US479982

申请日：1983-03-29

申请人： Norio Shibamoto ,  Takeo Yoshioka ,  Yasuo Fukagawa ,  Tomoyuki Ishikura

发明人： Norio Shibamoto ,  Takeo Yoshioka ,  Yasuo Fukagawa ,  Tomoyuki Ishikura

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C229/16 ,  C07C313/00 ,  C07C323/51 ,  C07C323/52 ,  C07D209/48 ,  C07C101/24

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  C07C323/51

摘要： An aminocarboxylic acid derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2, independently from each other, represent a hydrogen atom or an alkyl group which may have a substituent, and Y represents --NH-- or --S--, provided that when Y represents --NH--, at least one of R.sub.1 and R.sub.2 represents an alkyl group which may have a substituent. These compounds have excellent inhibitory activity on dipeptidase in animals, and are useful for administration in combination with carbapenem antibiotics.

摘要翻译： 由式（Ia）表示的氨基羧酸衍生物，其中R1和R2彼此独立地表示氢原子或可具有取代基的烷基，Y表示-NH-或-S-，提供 当Y表示-NH-时，R 1和R 2中的至少一个表示可以具有取代基的烷基。 这些化合物对动物中的二肽酶具有优异的抑制活性，并且可用于与碳青霉烯类抗生素组合施用。

公开(公告)号：US4971979A

公开(公告)日：1990-11-20

申请号：US381825

申请日：1989-07-19

申请人： Jean-Luc Malleron ,  Gerard Ponsinet ,  Gerard Roussel

发明人： Jean-Luc Malleron ,  Gerard Ponsinet ,  Gerard Roussel

IPC分类号： C07C49/587 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  C07C45/00 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C69/157 ,  C07C69/73 ,  C07C213/00 ,  C07C225/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/44 ,  C07C253/00 ,  C07C255/07 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C313/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/51 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07D211/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/60 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C229/36 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/51 ,  C07D211/16 ,  C07D317/60 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Substituted alkadienes of formula: ##STR1## in which R.sub.1 is hydroxy or acetoxy, R.sub.2 is hydrogen, carboxy, alkoxycarbonyl, phenyl or benzoyl, andR.sub.3 is alkylthio or alkoxy and R.sub.4 is naphthoyl or optionally substituted benzoyl,or R.sub.3 is alkoxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl or cyano and R.sub.4 is alkyl, naphthyl, optionally substituted phenyl, alkylthio, naphthylmethanethio, optionally substituted benzylthio, optionally substituted phenylthio, naphthylthio, phenethylthio or allylthio,or R.sub.3 and R.sub.4 form, with the carbon atom to which they are attached, a ring-system of formula: ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or alkoxy and X is methylene or S inhibit 5-lipoxygenase and are useful, for example, as anti-inflammatories.

公开(公告)号：US4886835A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US248720

申请日：1988-09-26

申请人： Jean-Luc Malleron ,  Gerard Ponsinet ,  Gerard Roussel

发明人： Jean-Luc Malleron ,  Gerard Ponsinet ,  Gerard Roussel

IPC分类号： C07C49/587 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  C07C45/00 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C69/157 ,  C07C69/73 ,  C07C213/00 ,  C07C225/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/44 ,  C07C253/00 ,  C07C255/07 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C313/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/51 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07D211/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/60 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C229/36 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/51 ,  C07D211/16 ,  C07D317/60 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Substituted alkadienes of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 is hydroxy or acetoxy, R.sub.2 is hydrogen, carboxy, alkoxycarbonyl, phenyl or benzoyl, andR.sub.3 is alkylthio or alkoxy and R.sub.4 is naphthoyl or optionally substituted benzoyl,or R.sub.3 is alkoxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl or cyano and R.sub.4 is alkyl, naphthyl, optionally substituted phenyl, alkylthio, naphthylmethanethio, optionally substituted benzylthio, optionally substituted phenylthio, naphthylthio, phenethylthio or allylthio,or R.sub.3 and R.sub.4 form, with the carbon atom to which they are attached, a ring-system of formula: ##STR2## in which R.sub.5 is hydrogen or alkoxy and X is methylene or S inhibit 5-lipoxygenase and are useful, for example, as anti-inflammatories.

摘要翻译： 取代的下式：其中R1是羟基或乙酰氧基，R2是氢，羧基，烷氧基羰基，苯基或苯甲酰基，R3是烷硫基或烷氧基，R4是萘甲酰基或任意取代的苯甲酰基，或R3是 烷氧基羰基，环烷基氧基羰基或氰基，R4是烷基，萘基，任选取代的苯基，烷硫基，萘基甲硫基，任选取代的苄硫基，任选取代的苯硫基，萘硫基，苯乙硫基或烯丙硫基，或R 3和R 4形式与它们所连接的碳原子， 其中R 5为氢或烷氧基，X为亚甲基或S抑制5-脂氧合酶，并且可用作例如抗炎剂。