公开(公告)号：US20120263675A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13503366

申请日：2010-10-20

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  C12N5/071 ,  A61K38/19 ,  A61K38/17 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61M37/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to diazo bicyclic Smac mimetics that are tethered through a covalent linker to give a bivalent species. Bivalent diazo bicyclic Smac mimetics function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs). The invention also relates to the use of bivalent diazo bicyclic Smac mimetics for inducing or sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death. Thus, compounds of the invention are useful in the treatment, amelioration, or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通过共价接头连接以产生二价物质的重氮二环Smac模拟物。 二价重氮双环Smac模拟物作为细胞凋亡蛋白抑制剂（IAP）的抑制剂起作用。 本发明还涉及二价重氮二环Smac模拟物用于诱导或致敏细胞诱导凋亡细胞死亡的用途。 因此，本发明的化合物可用于治疗，改善或预防过度增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US07932382B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US10586271

申请日：2005-01-18

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07K5/0806 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20090123480A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12270374

申请日：2008-11-13

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Dongguang Qin ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu ,  Yuefeng Peng ,  Qian Cai

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Dongguang Qin ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu ,  Yuefeng Peng ,  Qian Cai

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K38/19 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K38/191 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to bivalent mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的二价模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US08278293B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12159249

申请日：2008-04-14

申请人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

发明人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D245/00

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to diazo bicyclic mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及作为细胞凋亡蛋白抑制剂抑制剂的Smac的重氮二环模拟物。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US07674787B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11632079

申请日：2005-07-11

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

IPC分类号： C07D223/16 ,  A01N43/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20100273812A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12159249

申请日：2008-04-14

申请人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

发明人： Shaomeng Wang ,  Yuefeng Peng ,  Haiying Sun ,  Qian Cai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C12N5/00

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to diazo bicyclic mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及作为细胞凋亡蛋白抑制剂抑制剂的Smac的重氮二环模拟物。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20080132485A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11632079

申请日：2005-07-11

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovksa-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovksa-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  C07D225/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US08815927B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13503366

申请日：2010-10-20

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D245/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to diazo bicyclic Smac mimetics that are tethered through a covalent linker to give a bivalent species. Bivalent diazo bicyclic Smac mimetics function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs). The invention also relates to the use of bivalent diazo bicyclic Smac mimetics for inducing or sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death. Thus, compounds of the invention are useful in the treatment, amelioration, or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通过共价接头连接以产生二价物质的重氮二环Smac模拟物。 二价重氮双环Smac模拟物作为细胞凋亡蛋白抑制剂（IAP）的抑制剂起作用。 本发明还涉及二价重氮二环Smac模拟物用于诱导或致敏细胞诱导凋亡细胞死亡的用途。 因此，本发明的化合物可用于治疗，改善或预防过度增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US08445473B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12937114

申请日：2009-04-13

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/02 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to heteroaryl-substituted bicyclic mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及作为细胞凋亡蛋白抑制剂抑制剂的Smac的杂芳基取代的双环模拟物。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US08202902B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12270374

申请日：2008-11-13

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Dongguang Qin ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu ,  Yuefeng Peng ,  Qian Cai

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Dongguang Qin ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Jianfeng Lu ,  Su Qiu ,  Yuefeng Peng ,  Qian Cai

IPC分类号： A01N47/10 ,  A61K31/27 ,  C07D225/00

CPC分类号： A61K38/191 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to bivalent mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的二价模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。