公开(公告)号：US07232817B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US11235524

申请日：2005-09-27

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  C07D31/535 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5919784A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US966040

申请日：1997-11-07

申请人： Daniel Lesieur ,  Pascal Carato ,  Jean-Paul Bonte ,  Patrick Depreux ,  Daniel-Henri Caignard ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Pierre Renard ,  Marie-Claire Rettori

发明人： Daniel Lesieur ,  Pascal Carato ,  Jean-Paul Bonte ,  Patrick Depreux ,  Daniel-Henri Caignard ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Pierre Renard ,  Marie-Claire Rettori

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K413/10 ,  A61K417/10 ,  C07D31/495 ,  C07D31/535

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16

摘要： A compound of general formula (I): ##STR1## where A, X, R.sub.1, Y, n and Ar are defined in the description. Medicinal products containing the same are useful as D.sub.4 receptor Ligands.

摘要翻译： 通式（I）的化合物：其中A，X，R 1，Y，n和Ar在说明书中定义。 含有它们的药物可用作D4受体配体。

公开(公告)号：US5770599A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US638331

申请日：1996-04-26

申请人： Kieth Hopkinson Gibson

发明人： Kieth Hopkinson Gibson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K403/02 ,  A61K403/04 ,  C07D31/535 ,  C07D31/54

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/94

摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3 and each R.sup.2 is independently halogeno, trifluoromethyl or (1-4C)alkyl; R.sup.3 is (1-4C)alkoxy; and R.sup.1 is di-�(1-4C)alkyl!amino-(2-4C)alkoxy, pyrrolidin-1-yl-(2-4C)alkoxy, piperidino-(2-4C)alkoxy, morpholino-(2-4C)alkoxy, piperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy, 4-(1-4C)alkylpiperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy, imidazol-1-yl-(2-4C)alkoxy, di-�(1-4C)alkoxy-(2-4C)alkyl!amino-(2-4C)alkoxy, thiamorpholino-(2-4C)alkoxy, 1-oxothiamorpholino-(2-4C)alkoxy or 1,1-dioxothiamorpholino-(2-4C)alkoxy, and wherein any of the above-mentioned R.sup.1 substituents comprising a CH.sub.2 (methylene) group which is not attached to a N or O atom optionally bears on said CH.sub.2 group a hydroxy substituent; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I的喹唑啉衍生物，其中n为1,2或3，并且每个R 2独立地为卤代，三氟甲基或（1-4C）烷基; R3是（1-4C）烷氧基; 并且R 1是二 - [（1-4C）烷基]氨基 - （2-4C）烷氧基，吡咯烷-1-基 - （2-4C）烷氧基，哌啶子基 - （2-4C）烷氧基，吗啉代 - （2-4C ）烷氧基，哌嗪-1-基 - （2-4C）烷氧基，4-（1-4C）烷基哌嗪-1-基 - （2-4C）烷氧基，咪唑-1-基 - （2-4C）烷氧基，二 - （（1-4C）烷氧基 - （2-4C）烷基]氨基 - （2-4C）烷氧基，硫吗啉代 - （2-4C）烷氧基，1-氧硫代吗啉代 - （2-4C）烷氧基或1,1-二氧代硫代吗啉 - （2-4C）烷氧基，并且其中包含未连接到N或O原子上的CH2（亚甲基）基团的任何上述R 1取代基任选地在所述CH 2基团上带有羟基取代基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物以及该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。