公开(公告)号：WO2019120202A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/CN2018/121873

申请日：2018-12-18

申请人： 成都华健未来科技有限公司

发明人： 张磊

IPC分类号： C07D215/18 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P27/12 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  C07D215/18

摘要： 涉及一类喹啉-4-基环己烷类化合物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，及其制备方法以及该类化合物单独或与其他药物联合使用在治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病。

公开(公告)号：WO2019120200A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/CN2018/121871

申请日：2018-12-18

申请人： 成都华健未来科技有限公司

发明人： 张磊

IPC分类号： C07D215/18 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D215/18

摘要： 一类喹啉-4-基环己烷类化合物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，及其制备方法以及该类化合物单独或与其他药物联合使用在治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病。

公开(公告)号：WO2019034179A1

公开(公告)日：2019-02-21

申请号：PCT/CN2018/101217

申请日：2018-08-18

申请人： 四川百利药业有限责任公司

发明人： 朱义 ,  李杰 ,  何桂佳 ,  钟刚 ,  杨秀娟 ,  李志勇

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07D403/10

摘要： 本发明公开了一种含吲哚环的IDO抑制剂及其制备方法，以该类化合物为活性成份的药物，可用于治疗与吲哚胺-2,3-双加氧酶活动有关的免疫激活、炎症类疾病和心血管疾病等。

公开(公告)号：WO2018201516A1

公开(公告)日：2018-11-08

申请号：PCT/CN2017/084437

申请日：2017-05-16

申请人： 清华大学

发明人： 饶燏 ,  闫永彬 ,  杨兴林 ,  杨子默 ,  陈祥军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J73/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/704 ,  A61P27/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/256 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00

摘要： 一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式I所示。式I所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90%以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α、β、γ-CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病。选取α-CRY家族突变体αA-Y118D，αB-R120G，β-CRY家族突变体βB2-V187E, γ-CRY家族突变体γC-G129C和γD-W43R为白内障疾病的研究模型检测了化合物的效果。提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science，350，674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。

公开(公告)号：WO2019120237A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/CN2018/122247

申请日：2018-12-20

申请人： 成都海创药业有限公司

发明人： 杜武 ,  艾朝武 ,  李宇 ,  温坤 ,  吕海斌 ,  任闻 ,  何锦云 ,  秦德锟 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  A61P27/12 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： 提供了一种式(I)所示的化合物。还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。所述化合物或其药物组合物可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：WO2018214958A1

公开(公告)日：2018-11-29

申请号：PCT/CN2018/088392

申请日：2018-05-25

申请人： 山东绿叶制药有限公司

发明人： 张杨 ,  付志飞 ,  罗妙荣 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  C07D271/08

摘要： 本发明公开了一种吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的晶型及其制备方法。

公开(公告)号：WO2018184392A1

公开(公告)日：2018-10-11

申请号：PCT/CN2017/112548

申请日：2017-11-23

申请人： 南京华威医药科技集团有限公司

发明人： 张孝清 ,  宋志春 ,  包金远

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一种式I和式II所示的IDO抑制剂及其制备方法，其中R 1 、R 2 、X基团的定义如说明书所示。本发明同时提供了包含式I或式II化合物的药物组合物及其用途。所述的化合物及其的药学上可接受的盐在制备与吲哚胺2,3-双加氧化酶（IDO）相关的疾病药物方面的用途，具体而言其在治疗癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用。本发明的化合物高效低毒，具有潜在的药用价值和广阔的市场化前景。

公开(公告)号：WO2017209226A1

公开(公告)日：2017-12-07

申请号：PCT/JP2017/020380

申请日：2017-06-01

申请人： 興人ライフサイエンス株式会社

发明人： 佐伯　知美 ,  濱澤　和弘

IPC分类号： A61K36/06 ,  A23L31/15 ,  A23L33/145 ,  A61K36/064 ,  A61P27/12

CPC分类号： A23L31/15 ,  A23L33/145 ,  A61K36/06 ,  A61K36/064 ,  A61P27/12

摘要： 【課題】 水晶体中の還元型グルタチオン量の増加により、加齢、紫外線などの酸化ストレス、さらには糖尿病やステロイドの長期使用などにより進行する白内障予防剤を提供することである。さらに当該白内障予防剤を含む飲食品、健康食品、機能性食品、健康補助食品等の食品類、飲料類を提供することを課題とする。 【解決手段】 簡単な操作により得られるＧＳＨ含量１５質量％以上の酵母エキスが、水晶体中の還元型グルタチオン量増加作用を有することを見出した。

摘要翻译： 在增加

老化，氧化应激，如紫外线，并进一步提供一种进行因长期使用的糖尿病和类固醇的白内障预防剂中的透镜的还原型谷胱甘肽量 它是。 另外，目的在于提供含有白内障防止剂的饮食品，保健食品，功能性食品，保健品等食品和饮料。 本发明提供通过简单的操作获得的GSH含量为15质量％以上的酵母提取物具有增加透镜中还原型谷胱甘肽量的作用。

公开(公告)号：WO2017017540A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：PCT/IB2016/053370

申请日：2016-06-08

申请人： REMEDEYE INC

发明人： ROGOSNITZKY, Moshe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P27/00 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0048 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00

摘要： A method comprising: (a) identifying a subject in need of treatment for cataract and/or nevus and/or tumor lesion; and (b) topically administering to the eye an amount of dipyridamole which is physiologically effective in treatment of cataract and/or nevus and/or tumor lesion.

摘要翻译： 一种方法，包括：（a）识别需要治疗白内障和/或痣和/或肿瘤损伤的受试者; 和（b）向眼睛局部施用一定量的治疗白内障和/或痣和/或肿瘤损伤的生理学上有效的双嘧达莫。

公开(公告)号：WO2011025734A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2010/046338

申请日：2010-08-23

申请人： STEALTH PEPTIDES INTERNATIONAL, INC. ,  LIU, Liping ,  TANG, Shibo ,  LIANG, Xiaoling

发明人： LIU, Liping ,  TANG, Shibo ,  LIANG, Xiaoling

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention provides methods of preventing or treating ophthalmic diseases or conditions in a mammalian subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an aromatic-cationic peptide represented by the formula D-Arg-2',6'-Dmt-Lys-Phe-NH2 (SS-31) or Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (SS-20). The present invention provides methods of preventing or treating ophthalmic diseases or conditions such as diabetic retinopathy, cataracts, retinitis pigmentosa, glaucoma, macular degeneration, choroidal neovascularization, retinal degeneration, and oxygen-induced retinopathy.

摘要翻译： 本发明提供了预防或治疗哺乳动物受试者眼科疾病或病症的方法，包括向受试者施用治疗有效量的由式D-Arg-2'，6'-Dmt-Lys表示的芳族 - 阳离子肽 -Phe-NH 2（SS-31）或Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH 2（SS-20）。 本发明提供预防或治疗眼科疾病或病症如糖尿病性视网膜病变，白内障，色素性视网膜炎，青光眼，黄斑变性，脉络膜新生血管形成，视网膜变性和氧诱导的视网膜病变的方法。