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    PYRIDINES AND PYRIMIDINES AND USE THEREOF
    33.
    发明申请
    PYRIDINES AND PYRIMIDINES AND USE THEREOF 审中-公开
    吡啶类和吡啶类及其用途

    公开(公告)号：WO2015112801A1

    公开(公告)日：2015-07-30

    申请号：PCT/US2015/012591

    申请日：2015-01-23

    申请人： PURDUE PHARMA L.P.

    发明人： LYNCH, Stephen, M.

    IPC分类号： C07D211/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/551

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

    摘要： The present disclosure provides pyridines and pyrimidines of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A, G, W 1 , W 2 , W 3 , and R 5 are defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides uses of the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. In certain embodiments, Compounds of the present disclosure are useful for treating pain. In another embodiment, Compounds of the present disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of sodium channels, or alleviating symptoms of the disorder.

    摘要翻译： 本公开提供式I的吡啶和嘧啶以及其药学上可接受的盐和溶剂合物：其中A，G，W 1，W 2，W 3和R 5如本说明书所述定义。 本公开还提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的用途。 在某些实施方案中，本公开的化合物可用于治疗疼痛。 在另一个实施方案中，本公开的化合物可用于治疗对钠通道阻断或缓解病症症状的病症。

    INDAZOLES AND USE THEREOF
    36.
    发明申请
    INDAZOLES AND USE THEREOF 审中-公开
    INDAZOLES及其使用

    公开(公告)号：WO2015099841A1

    公开(公告)日：2015-07-02

    申请号：PCT/US2014/052243

    申请日：2014-08-22

    申请人： PURDUE PHARMA L.P.

    发明人： YU, Jiangming

    IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/416 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： In one aspect, the present disclosure provides indazoles of Formula I: (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R 3 , R 4, R 5 , R 6 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , and G are defined as set forth in the specification. Further, the present disclosure also provides compounds of Formulae II and IA, and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formulae I, II, and IA, and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. In one embodiment, compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

    摘要翻译： 一方面，本公开内容提供式I的吲唑：（I）及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R3，R4，R5，R6，Z1，Z2，Z3和G如本说明书所述定义 。 此外，本公开还提供了式II和IA的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本公开还涉及式I，II和IA化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物用于治疗对钠通道阻断有反应的病症。 在一个实施方案中，本公开的化合物特别可用于治疗疼痛。

    OPIOID RECEPTOR MODULATING OXABICYCLO[2.2.2]OCTANE MORPHINANS
    37.
    发明申请
    OPIOID RECEPTOR MODULATING OXABICYCLO[2.2.2]OCTANE MORPHINANS 审中-公开
    阿片受体调节奥沙利铂[2.2.2] OCTANE MORPHINANS

    公开(公告)号：WO2015097545A1

    公开(公告)日：2015-07-02

    申请号：PCT/IB2014/002884

    申请日：2014-12-23

    申请人： PURDUE PHARMA L.P. ,  YOUNGMAN, Mark

    发明人： YOUNGMAN, Mark

    IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

    CPC分类号： C07D491/18 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D491/08 ,  G01N33/9486 ,  G01N2500/04

    摘要： The application is directed to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , Y, Z, and G are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. Certain compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中R1，R2，Y，Z和G如本说明书所述定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物来治疗对一种或多种阿片受体或作为合成中间体的调节作用的病症。 本发明的某些化合物特别适用于治疗疼痛。

    METHODS OF MANUFACTURING BENZOQUINOLINE COMPOUNDS
    38.
    发明申请
    METHODS OF MANUFACTURING BENZOQUINOLINE COMPOUNDS 审中-公开
    制备苯并喹啉化合物的方法

    公开(公告)号：WO2015084622A1

    公开(公告)日：2015-06-11

    申请号：PCT/US2014/067117

    申请日：2014-11-24

    申请人： AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： ZHANG, Chengzhi

    IPC分类号： A61K31/473

    CPC分类号： C07D455/06 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07D217/04 ,  C07C233/18 ,  C07C223/02

    摘要： The present invention relates to new methods of manufacturing benzoquinoline inhibitors of vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2), and intermediates thereof. Novel methods of manufacturing benzoquinoline compounds of formula (I), including tetrabenazine and deuterated tetrabenazine analogs such as d6-tetrabenazine are disclosed herein. Tetrabenazine is a vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) inhibitor and is commonly prescribed for the treatment of Huntington's disease. d6-Tetrabenazine is a deuterated analog of tetrabenazine which has improved pharmacokinetic properties when compared to the non-deuterated drug and is currently under clinical development.

    摘要翻译： 本发明涉及制备囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）的苯并喹啉抑制剂的新方法及其中间体。 公开了制备式（I）的苯并喹啉化合物的新方法，包括丁苯那嗪和氘化的丁苯那嗪类似物如d 4 - 丁苯那嗪。 丁苯那嗪是一种囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，通常用于治疗亨廷顿舞蹈病。 d6-丁苯那嗪是与非氘代药物相比具有改善的药代动力学性质并且目前正在临床开发中的丁苯那敏的氘代类似物。