公开(公告)号：WO2018229083A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/EP2018/065562

申请日：2018-06-12

申请人： ASTRAZENECA AB ,  JOHNSTRÖM, Peter ,  SCHOU, Magnus ,  CSELÉNYI, Zsolt ,  SÖRHEDE-WINZELL, Maria ,  SKRTIC, Stanko ,  JOHANSSON, Lars Olof Mikael

发明人： JOHNSTRÖM, Peter ,  SCHOU, Magnus ,  CSELÉNYI, Zsolt ,  SÖRHEDE-WINZELL, Maria ,  SKRTIC, Stanko ,  JOHANSSON, Lars Olof Mikael

IPC分类号： C07C313/02 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  A61K51/04

CPC分类号： A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C313/02 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20

摘要： The present invention relates to compounds, in particular those of formula (I) and formula (II) described herein, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, which may be used as radioligands in in vitro, ex vivo and in vivo beta cell imaging (BMI) methods, in particular as GPR44 radioligands for visualizing pancreatic beta cells. The invention also relates to a process for preparing the radioligands of formula (I) or formula (II), as well as compounds of formula (III), (IV) and (V) described herein, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, useful in the preparation of the compounds of formula (I) and formula (II).

公开(公告)号：WO2018054877A1

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：PCT/EP2017/073578

申请日：2017-09-19

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： LOHR, Andreas ,  SCHEMEL, Juergen ,  D'LAVARI, Mansoor

IPC分类号： C07C17/363 ,  C07C25/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C67/293 ,  C07C69/84 ,  C07C67/08 ,  C07C69/86

CPC分类号： C07C67/293 ,  C07C17/363 ,  C07C67/08 ,  C07C315/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C317/22 ,  C07C69/84 ,  C07C69/86 ,  C07C25/24

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Bistolanen, die in der 1,1 '-Position mit Halogen substituiert sind und von Erzeugnissen aus diesen Verbindungen. Die C-C-Dreifachbindungen der Bistolane werden durch Eliminierungsreaktionen erzeugt.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备在1,1'位置被卤素取代的二氢噻吩的方法以及这些化合物的产物。 Bistolanes的C-C三键通过消除反应产生。

公开(公告)号：WO2016105118A2

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/KR2015/014178

申请日：2015-12-23

申请人： 주식회사 엘지생명과학

发明人： 김영관 ,  박상연 ,  주현우 ,  최은실 ,  백승엽 ,  강승완 ,  김병규 ,  이창석 ,  김성욱 ,  이상대

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  C07C59/31 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D231/56 ,  C07D235/16 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10

摘要： 본 발명은 화학식 1의 바이아릴 유도체, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 이의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 바이아릴 유도체는 GPR120 효능제로서 위장관에서 GLP-1 생성을 촉진시키고, 대식세포나 췌장세포 등에서의 항염증 작용으로 간이나 근육 등에서 인슐린 저항성을 개선하며, 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 비알콜성 지방간, 지방성 간염, 골다공증 등 대사성 질환이나 염증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译：

根据本发明的本发明中，通式（I）的二芳基衍生物涉及一种药物组合物和它们的使用含有联芳基衍生物，其制备方法，其中在通式（1）是GPR120激动剂 促进GLP-1在胃肠道中产生的和，如巨噬细胞或改善胰岛素抵抗等肝或肌肉作为对等的抗炎作用胰腺细胞，糖尿病，糖尿病，肥胖症，非酒精性脂肪肝，脂肪肝，骨质疏松症，代谢的并发症 它可以用于预防和治疗疾病或炎症。

公开(公告)号：WO2016076160A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/JP2015/080973

申请日：2015-11-03

申请人： イハラケミカル工業株式会社 ,  クミアイ化学工業株式会社

发明人： 安村　信吾 ,  務川　重之

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C321/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C315/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C321/04

摘要： 【課題】　工業的に好ましい光学活性なスルホキシド誘導体の製造方法を提供する。 【解決手段】　一般式（１）：で表される光学活性なスルホキシド誘導体の製造方法であって、一般式（２）： で表されるスルフィド誘導体を、金属化合物およびキラル配位子としての一般式（３）： で表される化合物を含む金属－キラル配位子錯体であるキラル触媒、ならびに一般式（４）：で表される安息香酸化合物の存在下で、酸化剤と反応させることを特徴とする方法。

摘要翻译： 本发明提供一种工业上优选的光学活性亚砜衍生物的制造方法。 [溶液]通式（1）所示的光学活性亚砜衍生物的制造方法，其特征在于，在手性催化剂的存在下，使通式（2）表示的硫化物衍生物与氧化剂反应， 金属化合物和由通式（3）表示的化合物作为手性配体的金属 - 手性 - 配体络合物，在通式（4）表示的苯甲酸化合物的存在下进行。

公开(公告)号：WO2015157313A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/US2015/024753

申请日：2015-04-07

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  FOUNDAZIONE ISTITUTO ITALIANO DI TECHNOLOGIA

发明人： PIOMELLI, Daniele ,  BANDIERA, Tiziano ,  SCARPELLI, Rita

IPC分类号： C07C317/44

CPC分类号： C07C271/56 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： Described herein, inter alia, are compositions and methods useful for inhibiting fatty acid amide hydrolase.

摘要翻译： 本文所描述的是用于抑制脂肪酸酰胺水解酶的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2015078802A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/EP2014/075358

申请日：2014-11-24

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

发明人： LINGARD, Iain ,  HAMPRECHT, Dieter

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C62/34 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/195 ,  A61K31/351 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C62/34 ,  C07C65/26 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 , X, m and n are defined as in claim 1, wich have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，m和n基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其 活动。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及可用于合成式I化合物的新中间体。

公开(公告)号：WO2015013187A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：PCT/US2014/047411

申请日：2014-07-21

申请人： METABOLIC SOLUTIONS DEVELOPMENT CO., LLC

发明人： TANIS, Steven, P. ,  LARSEN, Scott, D. ,  ARTMAN, Gerald, D. ,  PARKER, Timothy

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C309/66 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  A61K31/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/085 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K45/06 ,  C07C259/06 ,  C07C309/66 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30

摘要： The present invention relates to hydroxamate compounds and pharmaceutical compositions that are useful for treating and/or preventing metabolic inflammation mediated diseases such as diabetes, obesity, hypertension, dyslipidemia, a neurodegenerative disorder (e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, or Huntington's disease), or any combination thereof. Moreover, the present invention also provides methods of treatment for these diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及异羟肟酸酯化合物和药物组合物，其用于治疗和/或预防代谢性炎症介导的疾病，例如糖尿病，肥胖症，高血压，血脂异常，神经变性疾病（例如阿尔茨海默病， 帕金森病或亨廷顿舞蹈病）或其任何组合。 而且，本发明还提供了治疗这些疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2014134005A3

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：PCT/US2014018220

申请日：2014-02-25

申请人： XENOPORT INC

发明人： WANG HUAN ,  LIU PENG ,  DAI QUNYING ,  YIN HAO ,  RAILLARD STEPHEN P

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C255/55 ,  C07C269/04 ,  C07C317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07C68/06 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C255/55 ,  C07C255/57 ,  C07C269/00 ,  C07C269/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07C271/22

摘要： Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

摘要翻译： 提供了制备含胺药物的氨基甲酸酯前药的方法。 还提供了可用于合成氨基甲酸酯前药的碳酸酯。

公开(公告)号：WO2014100833A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/077625

申请日：2013-12-23

申请人： NORTHWESTERN UNIVERSITY ,  SILVERMAN, Richard, B. ,  WANG, Hua ,  KHANFAR, Mohammad

发明人： SILVERMAN, Richard, B. ,  WANG, Hua ,  KHANFAR, Mohammad

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07C233/07 ,  A61K31/44 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/60 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/20 ,  C07C323/42 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D217/04 ,  C07D223/04 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D295/26 ,  C07D305/06 ,  C07D311/16 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzamide compounds and derivatives thereof, as can be used for selective inhibition of the SIRT2 enzyme and/or therapeutic use in the treatment of Huntington's disease.

摘要翻译： 苯甲酰胺化合物及其衍生物，可用于选择性抑制SIRT2酶和/或用于治疗亨廷顿病的治疗用途。

公开(公告)号：WO2014062044A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：PCT/LT2012/000007

申请日：2012-10-30

申请人： VILNIUS UNIVERSITY

发明人： MATULIS, Daumantas ,  DUDUTIENĖ, Virginija ,  ZUBRIENĖ, Asta

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D277/74 ,  C07D513/04 ,  C07D295/096 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/36 ,  C07C323/67 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/84 ,  C07D237/18 ,  C07D239/38 ,  C07D277/74 ,  C07D295/096

摘要： Invention is related to novel compounds - fluorinated benzenesulfonamides of general formula (I). The compounds can be used in biomedicine as active ingredients in pharmaceutical formulations, because they inhibit enzymes which participate in disease progression. ˙

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物 - 氟化苯磺酰胺。 这些化合物可用作药物制剂中的生物医药作为活性成分，因为它们抑制参与疾病进展的酶。 ˙