METHOD FOR PURIFYING AND ISOLATING (2S,3S)- OR (2R,3S)-HALOHYDRIN DERIVATIVES
    41.
    发明申请
    METHOD FOR PURIFYING AND ISOLATING (2S,3S)- OR (2R,3S)-HALOHYDRIN DERIVATIVES 审中-公开
    (2S,3S) - 或(2R,3S) - 醇衍生物的纯化和分离方法

    公开(公告)号:WO00043357A1

    公开(公告)日:2000-07-27

    申请号:PCT/JP2000/000275

    申请日:2000-01-21

    CPC classification number: C12P41/002 C07C269/08 C12P13/02 C07C271/16

    Abstract: To efficiently isolate (2S,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutanes (1) or (2R,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutanes (2) with excellent qualities, impurities are eliminated from a mixture containing the above compounds (1) and/or the above compounds (2) by crystallizing the target compounds (1) or (2) in the presence of a solvent comprising a hydrocarbon solvent and then collecting the crystals.

    Abstract translation: 为了有效分离(2S,3S)-1-卤代-2-羟基-3-N-(叔丁氧基羰基)氨基-4-苯基丁烷(1)或(2R,3S)-1-卤代-2-羟基-3 -N-(叔丁氧基羰基)氨基-4-苯基丁烷(2),通过使目标化合物(1)结晶,从含有上述化合物(1)和/或上述化合物(2)的混合物中除去杂质, 或(2)在含有烃溶剂的溶剂存在下,然后收集晶体。

    디아민 유도체의 산부가염 및 이의 제조 방법
    45.
    发明申请
    디아민 유도체의 산부가염 및 이의 제조 방법 审中-公开
    二胺衍生物的酸加成盐及其制备方法

    公开(公告)号:WO2018038426A1

    公开(公告)日:2018-03-01

    申请号:PCT/KR2017/008576

    申请日:2017-08-08

    CPC classification number: C07C269/06 C07C269/08 C07C271/24

    Abstract: 본 발명은 광학 활성 디아민 유도체의 신규한 산부가염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 디아민 유도체의 산부가염은 에독사반을 고순도 및 고수율로 제조할 수 있고, 독성 문제가 없으며, 비교적 간단한 공정 및 저렴한 비용으로 제조할 수 있는 제조 방법을 제공하여, 비용 및/또는 시간 면에서 경제적으로, 대량 생산에 유리하여 산업화에 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及光学活性二胺衍生物的新型酸加成盐及其制备方法。 本发明的二胺衍生物的酸加成盐可以提供一种制备方法,该方法能够以高纯度和高收率生产环氧化剂,无毒性问题,并且可以以相对简单的工艺和低成本制造, 它可用于工业化,因为它在批量生产方面具有经济优势。

    光学活性ジアミン誘導体の塩の製造方法
    47.
    发明申请
    光学活性ジアミン誘導体の塩の製造方法 审中-公开
    制备光活性二胺衍生盐的方法

    公开(公告)号:WO2012002538A1

    公开(公告)日:2012-01-05

    申请号:PCT/JP2011/065192

    申请日:2011-07-01

    Abstract: FXa阻害薬である化合物(X)、その薬理上許容される塩又はそれらの水和物の製造における重要中間体である、式(1)で表される化合物の無水物結晶を高収率で、かつ高純度で製造することが課題である。 FXa阻害剤である化合物(X)、その薬理上許容される塩又はそれらの水和物の製造のための中間体である、下記の式(1)で表される化合物の無水物結晶を高純度で製造するための工業的製造方法を提供する。 (式中、Bocはtert-ブトキシカルボニル基を示す。)

    Abstract translation: 公开了以高收率和高纯度制备由式(1)表示的化合物的无水物晶体的方法,由式(1)表示的化合物是制备化合物(X)的重要中间体,其用作 FXa抑制剂,其药学上可接受的盐或其水合物。 提供了以高纯度制备由式(1)表示的化合物的酸酐晶体的工业方法,由式(1)表示的化合物是制备用作FXa抑制剂的化合物(X)的中间体,药理学上 其可接受的盐或其水合物。 在式(1)中,Boc是叔丁氧基羰基。

    光学活性なジアミン誘導体の製造方法
    49.
    发明申请
    光学活性なジアミン誘導体の製造方法 审中-公开
    生产光学活性二聚体衍生物的方法

    公开(公告)号:WO2010104106A1

    公开(公告)日:2010-09-16

    申请号:PCT/JP2010/053976

    申请日:2010-03-10

    Abstract: 課題は、FXa阻害薬の製造のための重要中間体を提供することである。 解決手段は、化合物(1)及び化合物(4)を工業的に製造する方法であって;[第1操作]:4級アンモニウム塩及びアジ化金属塩を水に添加して4級アンモニウム塩-アジ化金属塩からなるアジ化試薬複合体の水溶液を調製し、引き続いて該水溶液を、芳香族炭化水素系溶媒を用いて脱水処理を行い、水分含量が0.2%以下の4級アンモニウム塩-アジ化金属塩からなるアジ化試薬複合体の芳香族炭化水素系溶媒混合液とすること;次いで、[第2操作]:上記の[第1操作]で調製した混合液に、化合物(2)(Lは脱離基を示す。)を添加すること;を特徴とする製造方法である。

    Abstract translation: 公开了工业上生产化合物(1)和化合物(4)以提供制备FXa抑制剂的重要中间体的方法。 具体公开了一种制造方法,其特征在于,包括:向水中加入季铵盐和金属叠氮化物盐,得到包含季铵盐 - 金属叠氮化物盐的叠氮化物试剂络合物的水溶液,然后脱水 所述水溶液使用芳族烃系溶剂,由此得到包含季铵盐 - 金属叠氮化物盐与水分含量小于或等于0.2%的芳烃类溶剂的叠氮试剂络合物的液体混合物; 和在上述第一步骤中制备的液体混合物中加入化合物(2)(其中L代表离去基团)的第二步骤。

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