1,3,5 -TRIAZINE-2-AMINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE THEREOF
    2.
    发明申请
    1,3,5 -TRIAZINE-2-AMINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
    1,3,5-三嗪-2-胺衍生物,其制备方法及其诊断及治疗用途

    公开(公告)号:WO2013087643A1

    公开(公告)日:2013-06-20

    申请号:PCT/EP2012/075119

    申请日:2012-12-11

    Applicant: SANOFI

    Abstract: The present invention relates to compounds corresponding to formula (I) in which: - R 1 represents a substituted phenyl; - R 2 represents: - a substituted phenyl; - a heteroaromatic group, the said group being unsubstituted or substituted one or more times; - R 3 represents a group Alk; - R 4 represents a hydrogen atom or a (C 1 -C 4 )alkyl; - R 5 represents a hydrogen atom, a (C 3 -C 6 )cycloalkyl or a (C 1 -C 4 )alkyl-O-Alk; - or alternatively R 4 and R 5 , together with the nitrogen atom to which they are attached, constitute a heterocyclic radical chosen from: azetidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, piperid-1-yl, morpholin-4-yl; - R 6 represents a group -COOAlk, a group -CONH 2 or a group -NHSO 2 Alk; - Alk represents a (C 1 -C 4 )alkyl, which is unsubstituted or substituted one or more times with a halogen atom; in the form of the base or of an acid-addition salt. Preparation process and diagnostic and therapeutic use.

    Abstract translation: 本发明涉及对应于式(I)的化合物,其中:-R 1表示取代的苯基; -R 2表示: - 取代的苯基; - 杂芳基,所述基团是未取代的或取代的一次或多次; -R 3表示基团Alk; -R4表示氢原子或(C1-C4)烷基; -R 5表示氢原子,(C 3 -C 6)环烷基或(C 1 -C 4)烷基-O-Alk; - 或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起构成选自以下的杂环基:氮杂环丁烷-1-基,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,吗啉-4-基; -R 6表示基团-COOAlk,基团-CONH 2或基团-NHSO 2 Alk; - Alk表示未被取代或被卤素原子取代一次或多次的(C 1 -C 4)烷基; 为碱或酸加成盐的形式。 制备过程及诊断和治疗用途。

    METHOD OF SYNTHESIS OF FERROQUINE BY CONVERGENT REDUCTIVE AMINATION
    4.
    发明申请
    METHOD OF SYNTHESIS OF FERROQUINE BY CONVERGENT REDUCTIVE AMINATION 审中-公开
    通过合成还原胺化合成富勒烯的方法

    公开(公告)号:WO2011154923A1

    公开(公告)日:2011-12-15

    申请号:PCT/IB2011/052536

    申请日:2011-06-10

    CPC classification number: C07F17/02

    Abstract: The invention relates to a method of synthesis of ferroquine of formula (F) or of its metabolite of formula (Fm): comprising a reaction of reductive amination, said reaction comprising: (i) a stage of condensation of the aldhehyde-amino ferrocene of formula (1 ), which R represents a hydrogen atom or a methyl group, with the 7-chloroquinolin- amine of formula (2) as shown below, followed by (ii) a stage of reduction of the product of condensation obtained in the preceding stage (iii) then a stage of hydrolysis of the reaction mixture in the presence of an aqueous solution of ammonia or of citric acid.

    Abstract translation: 本发明涉及一种合成式(F)的铁基或其式(Fm)的代谢物的方法:包括还原胺化反应,所述反应包括:(i)α-脱氨基二茂铁的缩合阶段 式(1),其中R表示氢原子或甲基,与式(2)的7-氯喹啉胺如下所示,其后是(ii)在前述方法中获得的缩合产物的还原阶段 阶段(iii)然后在氨或柠檬酸水溶液存在下水解反应混合物的阶段。

    DÉRIVÉS DE 5,6-BISARYL-2-PYRIMIDINE-CARBOXAMIDE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS A L'UROTENSINE II
    5.
    发明申请
    DÉRIVÉS DE 5,6-BISARYL-2-PYRIMIDINE-CARBOXAMIDE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS A L'UROTENSINE II 审中-公开
    5,6-BISARYL-2-PYRIMININE-CARBOXAMIDE的衍生物,其制备方法及其作为UROTENSIN-II受体拮抗剂的治疗方法

    公开(公告)号:WO2011007090A1

    公开(公告)日:2011-01-20

    申请号:PCT/FR2010/051467

    申请日:2010-07-13

    CPC classification number: C07D239/28

    Abstract: La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle : A représente un atome d'hydrogène ou un groupe choisi parmi un atome d'halogène, un groupe hydroxy, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, un groupe (C 3 -C 5 )cycloalkyle, un groupe (C 1 -C 4 ) alcoxy ou un groupe nitrile; B représente un groupe -NR 4 R 5 ; T représente un groupe (C 1 -C 4 )alkylène; V représente un atome d'hydrogène, un atome halogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; R 1 représente un atome d'hydrogène et R 2 représente un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, ou; R 1 et R 2 forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, un groupe (C 3 -C 8 )cycloalkyle non substitué ou substitué; R 3 représente un groupe hydroxy ou un groupe (C 1 -C 4 )alcoxy; p représente un nombre entier égal à 0 ou 1; ou son sel d'addition à un acide ou à une base. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

    Abstract translation: 本发明涉及式(I)化合物,其中:A为氢原子或选自卤素原子,羟基,(C 1 -C 4)烷基,(C 3 -C 5)环烷基 ,(C1-C4)烷氧基或腈基; B是-NR4R5基团; T是(C 1 -C 4)亚烷基; V是氢原子,卤原子或(C1-C4)烷基; R1是氢原子,R2是(C1-C4)烷基; 或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的(C 3 -C 8)环烷基; R3是羟基或(C1-C4)烷氧基; 并且p是等于0或1的整数; 或其酸或碱加成盐。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其治疗用途。

    HOMOGENEISATION HAUTE PRESSION AVEC UNE VALVE EN NITRURE DE SILICIUM
    6.
    发明申请
    HOMOGENEISATION HAUTE PRESSION AVEC UNE VALVE EN NITRURE DE SILICIUM 审中-公开
    用氮化硅阀进行高压均质化

    公开(公告)号:WO2010130938A1

    公开(公告)日:2010-11-18

    申请号:PCT/FR2010/050902

    申请日:2010-05-10

    Inventor: NAKACH, Mostafa

    Abstract: L'invention est relative à l'utilisation d'une valve d'homogénéisation constituée d'un clapet (1), d'un anneau de choc (3) et d'un siège pour la préparation par la technologie haute-pression à valve d'une nanosuspension d'un principe actif pharmaceutique solide, caractérisée en ce que le matériau constituant le clapet, le siège et éventuellement l'anneau de choc et/ou la surface extérieure d'au moins l'un desdits éléments comprend comme composant majoritaire le nitrure de silicium fritte ou pressé à chaud. L'invention est aussi relatif à un procédé de préparation d'une nanosuspension d'un principe actif pharmaceutique solide par la technologie d'homogénéisation par haute pression du type à valve.

    Abstract translation: 本发明涉及使用均质阀,其包括挡板浇口(1),冲击环(3)和座,以便使用高压阀技术制备固体药物活性成分的纳米悬浮液,其特征在于 构成挡板门,座和任选的冲击环和/或至少一个所述元件的外表面的材料包括烧结或热压氮化硅作为主要成分。 本发明还涉及使用高压阀匀浆技术制备固体药物活性成分的纳米悬浮液的方法。

Patent Agency Ranking