公开(公告)号：WO2007114475A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：PCT/JP2007/057597

申请日：2007-04-04

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  今村 雅一 ,  中西 慶太 ,  白木 良太 ,  恩田 健一 ,  流石 大輔 ,  湯田 真道

发明人： 今村 雅一 ,  中西 慶太 ,  白木 良太 ,  恩田 健一 ,  流石 大輔 ,  湯田 真道

IPC分类号： C07D407/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D409/10

摘要： 　（１Ｓ）－１，５－アンヒドロ－１－［３－（１－ベンゾチエン－２－イルメチル）－４－フルオロフェニル］－Ｄ－グルシトールと、Ｌ－プロリンとの共結晶である。一定の品質を有するとともに保存安定性に優れ、吸湿性を有さない、医薬品に供する原薬の結晶として好適な公知化合物Ａの共結晶である。

摘要翻译： （1S）-1,5-脱水-1- [3-（1-苯并噻吩-2-基甲基）-4-氟苯基] -D-葡萄糖醇和L-脯氨酸的共结晶体。 该共晶体确保了质量恒定，保存稳定性优异，并且不表现出任何吸湿性，是已知化合物（A）的共晶体，其适合作为待制成药物的原料药的结晶。

公开(公告)号：WO2006006496A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：PCT/JP2005/012577

申请日：2005-07-07

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  冨山 泰 ,  横田 昌幸 ,  野田 淳 ,  小林 義典 ,  小笠原 純子 ,  林 泰正 ,  稲越 正俊 ,  中村 博文 ,  小出 徳雄 ,  坂元 健一郎 ,  山下 陽平 ,  宮藤 章生 ,  鈴木 貴之 ,  河野 則征 ,  宮田 淳司 ,  今村 雅一 ,  菅根 隆史

发明人： 冨山 泰 ,  横田 昌幸 ,  野田 淳 ,  小林 義典 ,  小笠原 純子 ,  林 泰正 ,  稲越 正俊 ,  中村 博文 ,  小出 徳雄 ,  坂元 健一郎 ,  山下 陽平 ,  宮藤 章生 ,  鈴木 貴之 ,  河野 則征 ,  宮田 淳司 ,  今村 雅一 ,  菅根 隆史

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04 ,  C07C43/225 ,  C07C49/223

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/48 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/245 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04

摘要： 　ペンタアシル化合物及びテトラアシル化合物又はその塩の少なくとも一種を、還元及び脱保護し、Ｃ－グリコシド化合物を得ることを特徴とする、Ｎａ + －グルコース共輸送体阻害剤として有用なアアズレン誘導体の、高収率で簡便かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に有利な製造方法及びその製造過程で得られる有用な合成中間体をアズレン誘導体の製造方法。

摘要翻译： 以低成本容易且简单地以高产率制备用作Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂的薁衍生物的方法，其在工业上有利且优异的环境保护，其特征在于使至少一种选自 在薁衍生物的特定的五元和四酰基前体中，还原和解封的前体盐得到C-糖苷化合物; 和在上述方法中获得的有用的中间体。

公开(公告)号：WO2007102515A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：PCT/JP2007/054352

申请日：2007-03-06

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  ダイセル化学工業株式会社 ,  加藤 毅 ,  鈴木 貴之 ,  恩田 健一 ,  今村 雅一 ,  中西 慶太 ,  小池 貴徳 ,  奥村 光晶 ,  石橋 直樹 ,  横野 真典 ,  高瀬 一郎 ,  平邑 隆弘

发明人： 加藤 毅 ,  鈴木 貴之 ,  恩田 健一 ,  今村 雅一 ,  中西 慶太 ,  小池 貴徳 ,  奥村 光晶 ,  石橋 直樹 ,  横野 真典 ,  高瀬 一郎 ,  平邑 隆弘

IPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： 　発明者等は、PPAR活性化作用を有する化合物について鋭意検討した結果、カルボキシメチルスルファニルフェニル基又はその等価体を有する2-フェニルチアゾール誘導体がPPARγ活性化作用を有することを見出し、更にPPARα及び／又はPPARδ活性化作用も有する化合物も存在することを確認し、本発明を完成した。

摘要翻译： 对具有PPAR活化活性的化合物进行了广泛的研究。 结果发现具有羧甲基巯基苯基或其等价物的2-苯基噻唑衍生物具有PPARγ活化活性。 还证实存在具有PPARα和/或PPARd激活活性的化合物。

公开(公告)号：WO2004007471A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/JP2003/008860

申请日：2003-07-11

申请人： 山之内製薬株式会社 ,  谷口 伸明 ,  今村 雅一 ,  早川 昌彦 ,  川口 賢一 ,  木村 武徳 ,  木野山 功 ,  貝沢 弘行 ,  岡田 稔 ,  古谷 崇

发明人： 谷口 伸明 ,  今村 雅一 ,  早川 昌彦 ,  川口 賢一 ,  木村 武徳 ,  木野山 功 ,  貝沢 弘行 ,  岡田 稔 ,  古谷 崇

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D239/42 ,  C07D295/215

摘要： 本発明は、従来の化合物よりも充分な前立腺縮小効果を示し、かつ経口活性が優れた抗アンドロゲン剤として有用な新規Ｎ−フェニル−（２Ｒ，５Ｓ）ジメチルピペラジン誘導体に関する。本願化合物は、前立腺癌、前立腺肥大症等の予防又は治療に有用である。また、本発明は、本発明化合物の製造に有用な新規な中間体を提供する。

摘要翻译： 旨在提供用于抗雄激素药物的新型N-苯基 - （2R，5S）二甲基哌嗪衍生物，其在充分减轻前列腺体积大小的作用下具有优于现有化合物的作用，并且具有优异的口服活性。 该化合物可用于预防或治疗前列腺癌，前列腺增生等。其还旨在提供可用于制备上述化合物的新型中间体。

公开(公告)号：WO2010074219A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：PCT/JP2009/071569

申请日：2009-12-25

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  鈴木 貴之 ,  今村 雅一 ,  岩▲崎▼ 史良 ,  黒崎 寿夫 ,  森友 紋子 ,  森口 博行 ,  横野 真典 ,  冨山 泰 ,  野田 淳

发明人： 鈴木　貴之 ,  今村　雅一 ,  岩▲崎▼　史良 ,  黒崎　寿夫 ,  森友　紋子 ,  森口　博行 ,  横野　真典 ,  冨山　泰 ,  野田　淳

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/7042

摘要： 　糖尿病治療医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、SGLT-1及びSGLT-2の二重阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明のベンゾチオフェン化合物が、SGLT-1及びSGLT-2の二重阻害作用を有すること、重度の高血糖状態だけでなく、軽度の高血糖状態に対しても、優れた血糖低下作用を有し、高血糖状態の程度に関わらず、優れた血糖低下作用を有すること、さらに、正常血糖状態において優れた尿糖排泄作用を有することを知見して、本発明を完成した。また、本発明のベンゾチオフェン化合物は、SGLT-2を選択的に阻害する化合物に比べ、軽度の高血糖状態に対する血糖低下作用が極めて強いことを見出し本発明を完成したものである。本発明化合物は、SGLT-1及びSGLT-2の二重阻害作用、高血糖状態の程度に関わらない優れた血糖低下作用、並びに、正常血糖状態における優れた尿糖排泄作用を有し、1型糖尿病、2型糖尿病、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患、並びに、非アルコール性脂肪肝炎（nonalcoholic steatohepatitis：NASH）を含む脂肪性肝疾患の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分として使用できる。

摘要翻译： 公开了用作治疗糖尿病的药物组合物的活性成分的化合物。 已经对具有SGLT-1 / SGLT-2双重抑制活性的化合物进行了广泛的研究，发现本发明的苯并噻吩化合物具有SGLT-1 / SGLT-2双重抑制活性，表现出优异的降血糖活性 轻度高血糖状况以及严重的高血糖状态，因此与高血糖状态的严重性无关，因此具有优异的降血糖活性，并且在具有正常血糖水平的病症中也具有优异的尿葡萄糖排泄活性。 还发现，与可以选择性抑制SGLT-2的化合物相比，苯并噻吩类化合物在轻度高血糖状态下具有极高的降血糖活性。 该化合物具有SGLT-1 / SGLT-2双重抑制活性，无论高血糖状况的严重程度如何，具有优异的降血糖活性，并且在具有正常血糖水平的病症中具有优异的尿葡萄糖排泄活性，因此可以用作 用于预防和/或治疗包括1型糖尿病，2型糖尿病，胰岛素抵抗性疾病和肥胖症以及包括非酒精性脂肪性肝炎（NASH）在内的脂肪肝疾病的糖尿病相关疾病的药物组合物的活性成分。

公开(公告)号：WO2007007628A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：PCT/JP2006/313468

申请日：2006-07-06

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  今村 雅一 ,  鈴木 貴之 ,  村上 猛 ,  中西 慶太 ,  上林 裕始 ,  中村 はるか ,  湯田 真道 ,  雨ノ宮 奈穂子 ,  粟村 勇治 ,  冨山 泰

发明人： 今村 雅一 ,  鈴木 貴之 ,  村上 猛 ,  中西 慶太 ,  上林 裕始 ,  中村 はるか ,  湯田 真道 ,  雨ノ宮 奈穂子 ,  粟村 勇治 ,  冨山 泰

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  C07C215/90

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07D309/10

摘要： 　示差走査熱量計分析（ＤＳＣ分析）で１９４～１９８°Cに吸熱ピークを有するとともに、粉末Ｘ線回折で２θ（°）５．５８、１４．７２、１６．８０、１７．８２、２１．０２及び２２．４６付近に主ピークを有する、（１Ｓ）－１，５－アンヒドロ－１－［５－（アズレン－２－イルメチル）－２－ヒドロキシフェニル］－Ｄ－グルシトールのコリン塩結晶とすることにより、一定の品質を有する単一の結晶が再現性よく得られ、医薬の製造に用いられる原薬の結晶として安定的に供給されることが可能で、かつ、保存安定性に優れたアズレン系化合物の結晶が提供される。

摘要翻译： （1S）-1,5-脱水-1- [5-（薁-2-基甲基）-2-羟基苯基] -D-葡萄糖醇的胆碱盐晶体，其显示在194至198℃的吸热峰，如通过 差示扫描量热法（DSC分析），并且通过粉末X射线衍射测量显示在约2θ（°）5.58,14.72,16.80,17.82,21.02和22.46处的主峰。 因此，可以制造单晶形式的结晶，具有固定的质量，可以以良好的再现性制造，可以稳定地提供用作制备活性物质的活性物质的晶体 药物，储存稳定性优异。

公开(公告)号：WO2008075736A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/JP2007/074516

申请日：2007-12-20

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  米ノ井 孝輔 ,  中村 純 ,  笠井 良 ,  今村 雅一 ,  白木 良太 ,  中西 慶太

发明人： 米ノ井 孝輔 ,  中村 純 ,  笠井 良 ,  今村 雅一 ,  白木 良太 ,  中西 慶太

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D333/54

摘要： 　インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療、並びにこれらの予防に有用なＣ－グリコシド誘導体の高収率かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に使用可能な製造方法を提供する。

摘要翻译： 旨在提供一种以高产率和低成本生产C-糖苷衍生物的方法，其符合环境保护并且在工业上适用。 C-糖苷衍生物可用于治疗和预防糖尿病如胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）和非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），以及各种糖尿病相关疾病，包括胰岛素抵抗 疾病和肥胖。

公开(公告)号：WO2004080990A1

公开(公告)日：2004-09-23

申请号：PCT/JP2004/003324

申请日：2004-03-12

申请人： 山之内製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  今村 雅一 ,  村上 猛 ,  白木 良太 ,  生貝 和弘 ,  菅根 隆史 ,  岩崎 史良 ,  黒﨑 英志 ,  冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典

发明人： 今村 雅一 ,  村上 猛 ,  白木 良太 ,  生貝 和弘 ,  菅根 隆史 ,  岩崎 史良 ,  黒﨑 英志 ,  冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典

IPC分类号： C07D309/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： A C-glycoside derivative represented by the following general formula (I) or its salt which is a compound useful as a Na -glucose co-transportation inhibitor in a remedy for, e.g., diabetes, in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes) and insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), as well as a remedy for insulin resistance diseases and various diseases relating to diabetes including obesity. This compound is characterized in that the ring B is bonded to the ring A via -X- and the ring A is bonded directly to a sugar residue.

摘要翻译： 用于例如糖尿病，特别是胰岛素不依赖性糖尿病的补救剂中，作为用作Na + - 葡萄糖共运输抑制剂的化合物的由以下通式（I）表示的C-糖苷衍生物或其盐 （2型糖尿病）和胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），以及胰岛素抵抗疾病和与糖尿病有关的各种疾病包括肥胖症的补救措施。 该化合物的特征在于环B通过-X-与环A键合，环A直接键合到糖残基。

公开(公告)号：WO2004013118A1

公开(公告)日：2004-02-12

申请号：PCT/JP2003/009868

申请日：2003-08-04

申请人： 山之内製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典 ,  今村 雅一 ,  村上 猛 ,  生貝 和弘 ,  鈴木 貴之 ,  黒﨑 英志

发明人： 冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典 ,  今村 雅一 ,  村上 猛 ,  生貝 和弘 ,  鈴木 貴之 ,  黒﨑 英志

IPC分类号： C07D309/12

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D309/10

摘要： Azulene derivatives represented by the following general formula (I) and salts thereof are useful as Na -glucose cotransporter inhibitors in, for example, remedies for diabetes, etc., in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes), insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), etc., and remedies for various diabetes-related diseases such as insulin resistant disease and obesity. These compounds are characterized in that an azulene ring is bonded, either directly or via an optionally halogenated lower alkylene, to a benzene ring and the benzene ring is directly bonded to a sugar residue.

摘要翻译： 由下列通式（I）表示的薁衍生物及其盐可用作例如糖尿病等药物，特别是胰岛素不依赖性糖尿病（2型糖尿病）的Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂， 胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）等，以及各种糖尿病相关疾病如胰岛素抵抗疾病和肥胖症的补救措施。 这些化合物的特征在于，薁环直接或经由任选卤代的低级亚烷基键合到苯环上，苯环直接键合到糖残基。